Thành phần

Hoạt chất: Etoricoxib 60mg.

Tá dược: Cellulose microcrystalline, Calcium hydrogen phosphate, Croscarmellose natri, Natri stearyl fumarate, Silica colloidal anhydrous, Polyvinyl alcohol, Titanium dioxide (E171), Macrogol 3000, Talc, Ferric oxide yellow E172.

Chỉ định

Roticox chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

Roticox được chỉ định ở người trưởng thành và thanh thiếu niên 16 tuổi trở lên để làm giảm triệu chứng bệnh viêm xương khớp (OA), viêm khớp dạng thấp (RA), viêm cột sống dính khớp, điều trị triệu chứng đau và các dấu hiệu viêm nhiễm trong trường hợp gout cấp tính.

Roticox được chỉ định ở người lớn và thanh thiếu niên 16 tuổi trở lên để điều trị ngắn hạn các cơn đau vừa, liên quan đến phẫu thuật răng.

Quyết định kê đơn chất ức chế chọn lọc COX-2 phải dựa trên việc đánh giá toàn bộ các nguy cơ đối với từng bệnh nhân.

Dược động học

Hấp thu

Etoricoxib hấp thu tốt qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống gần 100%. Sau khi dùng liều 120mg ngày 1 lần cho đến khi đạt trạng thái bền vững, nồng độ đỉnh trong huyết tương (trung bình nhân Cmax = 3.6 mcg/mL) được ghi nhận đạt được gần 1 giờ (Tmax) sau khi đối tượng người lớn uống thuốc lúc bụng đói. AUC0-24 giờ là 37.8 mcg*giờ/mL.

Dược động học của etoricoxib tuyến tính với phạm vi liều dùng trên lâm sàng. Bữa ăn (nhiều chất béo) không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng lên mức độ hấp thu 1 liều etoricoxib 120mg. Tốc độ hấp thu bị ảnh hưởng, dẫn đến giảm 36% Cmax và tăng Tmax lên 2 giờ. Những dữ liệu này không được coi là có ý nghĩa lâm sàng. Trong những thử nghiệm lâm sàng, etoricoxib được sử dụng mà không cần quan tâm đến sự liên quan tới bữa ăn.

Phân bố

Khoảng 92% liều etoricoxib gắn với protein trong huyết tương người trong phạm vi nồng độ 0.05 – 5 μg/ml. Thể tích phân bố ở trạng thái bền vững Vmax xấp xỉ 120L ở người. Etoricoxib qua nhau thai ở chuột và thỏ, và hàng rào máu – não ở chuột.

Chuyển hóa

Etoricoxib được chuyển hóa mạnh mẽ với < 1% liều được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng ban đầu. Con đường chuyển hóa chính để tạo dẫn xuất 6’-hydroxymethyl được thực hiện với sự xúc tác của các enzyme cytochrome P450 (CYP), CYP3A4 đóng góp vào quá trình chuyển hóa thuốc in vivo. Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 và CYP2C19 cũng xúc tác cho quá trình chuyển hóa chính, nhưng vai trò định lượng của chúng chưa được nghiên cứu in vivo.

Đã có 5 chất chuyển hóa được nhận diện ở người. Chất chuyển hóa chính là dẫn chất 6’ acid carboxylic của etoricoxib được hình thành do sự oxy hóa dẫn xuất 6’-hydroxymethyl. Các chất chuyển hóa chính này không biểu hiện hoạt tính có thể đo lường được hoặc chỉ là các thuốc ức chế COX-2 có hoạt tính yếu. Các chất chuyển hóa này đều không ức chế COX-1.

Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều đơn 25mg etoricoxib có gắn phóng xạ cho các đối tượng khỏe mạnh, 70% hoạt động phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 20% trong phân, chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa. Dưới 2% hoạt động phóng xạ được tìm thấy ở dạng thuốc không chuyển hóa. Phần lớn etoricoxib được thải trừ chủ yếu qua quá trình chuyển hóa, sau đó qua sự bài tiết ở thận. Nồng độ của etoricoxib ở trạng thái bền vững đạt được trong vòng 7 ngày điều trị khi dùng liều 120mg ngày 1 lần, với tỉ số tích lũy gần bằng 2, tương ứng với thời gian bán thải khoảng 22 giờ. Theo ước tính, sự thanh thải thuốc tại huyết tương xấp xỉ 50 mL/phút sau khi tiêm tĩnh mạch 25mg thuốc.

Liều dùng

Những nguy cơ tim mạch của etoricoxib có thể tăng lên cùng với liều dùng và thời gian sử dụng thuốc, do đó nên sử dụng thuốc trong thời gian ngắn nhất và liều dùng thấp nhất hàng ngày có hiệu quả. Nhu cầu điều trị triệu chứng và đáp ứng điều trị nên được đánh giá lại theo định kỳ, đặc biệt đối với những bệnh nhân viêm xương khớp.

Viêm xương khớp

Liều khuyến cáo là 30mg mỗi ngày một lần. Đối với một số bệnh nhân không thấy thuyên giảm triệu chứng, tăng lên 60mg mỗi ngày một lần có thể nâng cao hiệu quả.

Nếu không thấy tăng lợi ích điều trị thì nên cân nhắc liệu pháp điều trị khác.

Viêm khớp dạng thấp

Liều khuyến cáo là 60mg mỗi ngày một lần. Đối với một số bệnh nhân không giảm triệu chứng, nâng lên 90mg mỗi ngày một lần có thể tăng hiệu quả.

Một khi bệnh nhân đã ổn định về mặt lâm sàng, giảm liều xuống còn 60mg mỗi ngày một lần. Nếu không thấy tăng lợi ích điều trị, việc lựa chọn liệu pháp điều trị khác nên được cân nhắc.

Viêm cột sống dính khớp

Liều khuyến cáo là 60mg mỗi ngày một lần. Đối với một sổ bệnh nhân không giảm triệu chứng, tăng lên 90mg mỗi ngày một lần có thể tăng hiệu quả.

Một khi bệnh nhân ổn định lâm sàng, giảm liều xuống còn 60mg mỗi ngày một lần. Nếu không thấy tăng lợi ích điều trị, nên cân nhắc lựa chọn liệu pháp điều trị khác.

Điều trị cơn đau cấp tính

Đối với điều trị cơn đau cấp tính, etoricoxib chỉ nên dùng trong giai đoạn có triệu chứng của cơn đau cấp tính.

Viêm khớp gout cấp tính

Liều khuyến cáo là 120mg mỗi ngày một lần. Trong những thử nghiệm lâm sàng đối với cơn gút cấp, etoricoxib được chỉ định sử dụng trong 8 ngày.

Đau sau khi phẫu thuật nha khoa

Liều khuyến cáo là 90mg mỗi ngày một lần, tối đa 3 ngày. Một vài bệnh nhân yêu cầu dùng thêm thuốc giảm đau khác trong thời gian điều trị 3 ngày này.

Những bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân lớn tuổi: Không cần điều chỉnh liều với bệnh nhân lớn tuổi. Cũng như những thuốc khác, nên thận trọng đối với những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan: Liềụ dùng tối đa cho các bệnh nhân rối loạn chức năng gan nhẹ đối với tất cả các chỉ định là 60mg mỗi ngày một lần (chỉ số Child-Pugh 5-6). Các bệnh nhân rối loạn chức năng gan trung bình (chỉ số Child-Pugh 7-9) không quá 30mg mỗi ngày một lần.

Chưa có nhiều kinh nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan trung bình và khuyến cáo cần thận trọng. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng đối với rối loạn chức năng gan nặng (chỉ số Child-Pugh > 10). Vì thế chống chỉ định đối với những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinine ≥ 30 ml/phút. Chống chỉ định đối với những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút.

Trẻ em: Chống chỉ định đối với trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Roticox dạng viên nén bao phim được dùng đường uống và có thể dùng với thức ăn hoặc không. Hiệu quả của thuốc có thể nhanh hơn khi uống Roticox không có thức ăn. Điều này cần được xem xét khi cần điều trị triệu chứng nhanh chóng.

Làm gì khi dùng quá liều

Trong trường hợp quá liều, nên sử dụng các biện pháp hỗ trợ thông thường, ví dụ như loại bỏ các chất không hấp thụ khỏi đường tiêu hóa, tiến hành giám sát lâm sàng và điều trị hỗ trợ khi cần thiết. Etoricoxib không thể phân tách bằng thẩm tách máu; không biết liệu etoricoxib có thể thẩm tách bằng thẩm phân phúc mạc hay không.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tương tác thuốc

Thuốc Roticox 60mg có thể gây ra một số tương tác thuốc sau đây:

Thuốc chống đông đường uống: Etoricoxib được chứng minh là làm tăng chỉ số quốc tế về thời gian prothrombin (INR) ở người bệnh đang điều trị bằng thuốc chống đông máu đường uống như warfarin.

Thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II: Etoricoxib nói riêng và các NSAIDs nói chung có khả năng làm giảm hiệu quả của thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II và thuốc ức chế men chuyển trong điều trị tăng huyết áp.

Acid acetylsalicylic: Sử dụng acid acetylsalicylic liều thấp đồng thời với etoricoxib làm tăng nguy cơ loét đường tiêu hóa và các biến chứng khác so với chỉ điều trị bằng etoricoxib.

Tacrolimus và ciclosporin: Thuốc Roticox làm tăng độc tính trên thạn của tacrolimux và ciclosporin.

Lithium: Roticox làm giảm bài tiết lithium tại thận, dẫn đến tăng nồng độ lithium huyết tương.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Viêm xương ổ răng, phù, nhức đầu, chóng mặt, loạn nhịp tim, đánh trống ngực, tăng huyết áp, co thắt phế quản, rối loạn tiêu hóa (viêm dạ dày, đầy hơi, táo bón, nóng rát dạ dày, tiêu chảy, khó tiêu, khó chịu vùng thượng vị, loét miệng, viêm thực quản), tăng nồng độ AST, ALT máu.

Ít gặp: Nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm dạ dày ruột, nhiễm trùng đường tiết niệu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu, phản ứng quá mẫn, tăng cân, tăng sự thèm ăn, trầm cảm, lo âu, ảo giác, mất ngủ, loạn vị giác, chóng mặt, ù tai, tai biến mạch máu não, cơn cao huyết áp kịch phát.

Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ, phù mạch, bồn chồn, bối rối, vàng da, suy gan, hội chứng Steven – Johnson, tăng natri máu.

Trong trường hợp gặp phải tác dụng phụ, người bệnh cần ngưng sử dụng thuốc Roticox 60mg và thông báo cho bác sĩ điều trị để có biện pháp điều trị kịp thời.

Chống chỉ định

Người mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của Roticox.

Người bị viêm loét dạ dày – tá tràng hoạt động hoặc xuất huyết tiêu hóa.

Người bệnh có tiền sử co thắt phế quản, polyp mũi, viêm mũi cấp, mày đay, phản ứng dạng dị ứng khi sử dụng thuốc NSAIDs hoặc acid acetylsalicylic.

Phụ nữ đang mang thai.

Phụ nữ đang cho con bú.

Người bệnh rối loạn chức năng gan nặng.

Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi.

Người bị viêm ruột, suy tim sung huyết.

Người bệnh cao huyết áp (huyết áp tăng liên tục cao trên 140/90 mmHg mà chưa được kiểm soát đầy đủ).

Người bệnh bị thiếu máu cơ tim cục bộ, bệnh động mạch ngoại biên hoặc bệnh mạch máu não.

Thận trọng khi sử dụng

Ảnh hưởng trên hệ tiêu hóa: Biến chứng đường tiêu hóa trên (loét, xuất huyết dạ dày hoặc thủng dạ dày) đã được báo cáo do sử dụng etoricoxib. Vì vậy, thận trọng khi điều trị bằng thuốc Roticox 60mg ở người bệnh có nguy cơ biến chứng đường tiêu hóa, người bệnh cao tuổi và người bệnh đang được điều trị bằng thuốc NSAIDs khác…

Ảnh hưởng trên tim mạch: Thuốc etoricoxib làm tăng nguy cơ gây biến cố do huyết khối (nhồi máu cơ tim, đột quỵ). Nguy cơ tăng lên theo liều dùng và thời gian sử dụng thuốc. Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, người bệnh cần được sử dụng thuốc Roticox với liều thấp có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất có thể.

Ảnh hưởng lên thận: Thuốc Roticox 60mg làm giảm sự hình thành prostaglandin – hợp chất giúp duy trì sự tưới máu ở thận. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng Roticox ở người bệnh suy giảm chức năng thận.

Nguy cơ giữ nước, phù và tăng huyết áp: Thuốc Roticox làm tăng nguy cơ giữ nước, gây phù và tăng huyết áp. Thuốc còn liên quan đến sự khởi phát mới hoặc tái diễn suy tim sung huyết, vì vậy cần thận trọng khi sử dụng thuốc ở người bệnh có tiền sử suy tim, cao huyết áp, rối loạn chức năng thất trái hoặc người bệnh bị phù từ trước do bất kỳ nguyên nhân gì.

Ảnh hưởng lên gan: Người bệnh có rối loạn chức năng gan cần được theo dõi trong thời gian điều trị bằng etoricoxib. Trường hợp có dấu hiệu suy gan, xét nghiệm chức năng gan bất thường cần ngưng điều trị etoricoxib.

Lái xe và vận hành máy móc 

Chưa có báo cáo.

Thời kỳ mang thai

Không có dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng đến quá trình mang thai khi sử dụng etoricoxib. Những nghiên cứu ở động vật cho thấy thuốc có độc tính trên sinh sản. Nguy cơ gây độc đối với phụ nữ mang thai chưa được biết đến. Etoricoxib cũng như các thuốc ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin khác, có thể gây đờ tử cung và gây ra đóng ống động mạch sớm trong quý ba của thai kì. Chống chỉ định etoricoxib đối với phụ nữ mang thai. Nếu phụ nữ có thai trong giai đoạn điều trị, phải ngưng sử dụng etoricoxib.

Thời kỳ cho con bú 

Không có bằng chứng etoricoxib có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Etoricoxib được bài tiết vào sữa ở chuột cống. Phụ nữ cho con bú không được sử dụng etoricoxib.

Bảo quản

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Lưu ý: Sản phẩm này chỉ bán khi có đơn của bác sĩ, mọi thông tin trên website chỉ mang tính chất tham khảo.