Thành phần
Hoạt chất chính: Esomeprazole magnesi USP tương đương với Esomeprazole 40mg.
Tá dược: Lactose (DCL-15), cellulose vi tinh thể (PH 101), dinatri hydrogen phosphat khan, tinh bột biến tính (starch 1500), crospovidon, magnesi stearat, isopropyl Alcohol, dichloromethane, instacoat Sol IC-S-1643 transparent, Instacoat brown A34D00062.
Chỉ định
Người lớn:
Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (Gord):
- Điều trị viêm thực quản trào ngược ăn mòn.
- Điều trị lâu dài để ngăn ngừa tái phát viêm thực quản đã được chữa lành.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản.
Kết hợp với phác đồ điều trị kháng khuẩn để tiêu diệt Helicobacter pylori:
- Điều trị loét dạ dày tá tràng có HP (+).
- Ngăn ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng ở bệnh nhân có HP (+).
Bệnh nhân cần tiếp tục điều trị với NSAID:
- Điều trị loét dạ dày – tá tràng do NSAID.
- Ngăn ngừa loét dạ dày – tá tràng do NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ.
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison
Điều trị dự phòng tái phát xuất huyết ở những bệnh nhân viêm loét dạ dày-tá tràng sau khi dùng Esomeprazole tiêm truyền tĩnh mạch.
Thanh thiếu niên 12-18 tuổi:
Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (Gord):
- Điều trị viêm thực quản trào ngược ăn mòn.
- Điều trị lâu dài để ngăn ngừa tái phát viêm thực quản đã được chữa lành.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản.
Kết hợp với phác đồ điều trị kháng khuẩn để tiêu diệt Helicobacter pylori.
Dược lực học
Esomeprazol là một hoạt chất thuộc nhóm ức chế bơm proton, đây là một base yếu, ức chế tiết acid dạ dày. Thuốc này được sử dụng để điều trị các bệnh trào ngược dạ dày thực quản, khó tiêu, loét dạ dày.
Esomeprazol phát huy tác dụng ức chế tiết acid dạ dày thông qua việc ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid dạ dày. Ở môi trường có tính acid cao của dạ dày, Esomeprazol được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính, ức chế H+ K+ – ATPase – bơm axit ở bề mặt tiết chế của tế bào thành dạ dày. Chất chuyển hóa có hoạt tính này vừa có tác dụng cả khi bình thường và khi tăng tiết acid.
Dược động học
Hấp thu: Esomeprazole được hấp thu tương đối nhanh và nồng độ đỉnh của thuốc đạt được sau khoảng 1-2 giờ sau khi uống thuốc. Sinh khả dụng của thuốc sẽ tăng lên sau khi sử dụng liều lặp lại 1 lần mỗi ngày.
Phân bố: Thể tích phân bố của thuốc ở người khỏe mạnh là 22 L/kg thể trọng. Esomeprazole có khả năng gắn với protein huyết tương khoảng 97%.
Chuyển hóa: Esomeprazol được chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 và isoenzyme CYP2C19 tạo thành các chất chuyển hóa là hydroxy và desmethyl. Phần còn lại được chuyển hóa nhờ CYP3A4.
Thải trừ: Esomeprazol không có khả năng tích lũy với liều 1 lần mỗi ngày. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa. Khoảng 1% thuốc ở dạng không chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu.
Liều dùng
Trào ngược dạ dày thực quản: Mỗi lần uống 1 viên, trong vòng 8 tuần liên tục hoặc dài hơn nếu vẫn còn triệu chứng khi tiến hành nội soi.
Phòng ngừa tái phát ở những bệnh nhân viêm thực quản đã khỏi bệnh: liều thường dùng là 0.5 viên mỗi ngày.
Phối hợp với kháng sinh để diệt trừ H.pylori: 1 viên/ngày, uống trong 7 ngày liên tục.
Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison: Liều khởi đầu là 1 viên/lần x 2 lần mỗi ngày. Sau đó có thể điều chỉnh liều theo đáp ứng của bệnh nhân.
Dự phòng loét dạ dày do sử dụng thuốc chống viêm NSAID: 20mg/lần/ngày.
Cách dùng
Nên uống thuốc 1 giờ trước khi ăn, khi bụng đói.
Không nên nhai hay nghiền viên thuốc, cần nuốt nguyên viên.
Trường hợp khó nuốt có thể phân tán viên thuốc trong nửa ly nước không chứa thành phần carbonate, khuấy đều và uống ngay sau khi pha hoặc uống trong vòng 30 phút.
Trường hợp không nuốt được có thể phân tán viên thuốc trong nước không chứa thành phần carbonate và bơm qua sonde dạ dày.
Làm gì khi dùng quá liều
Chưa có nhiều kinh nghiệm về việc xử trí quá liều thuốc. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu và esomeprazol cũng không dễ dàng bị thẩm tách. Trong trường hợp này, nên phối hợp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ nếu cần thiết.
Làm gì khi quên liều
Dùng liều đó ngay khi nhớ ra, nếu quên liều quá lâu thì bỏ qua liều đã quên, chỉ sử dụng liều tiếp theo, không dùng gấp đôi liều để bù liều đã quên.
Tương tác thuốc
Esomeprazol lamg giảm bài tiết dịch vị, tăng pH dạ dày, do đó có thể ảnh hưởng đến sinh khả dụng của một số loại thuốc hấp thu phụ thuộc vào pH khi dùng đồng thời như Digoxin, Ketoconazol hay muối sắt.
Esomeprazole dùng đồng thời với diazepam làm giảm độ thanh thải của Diazepam.
Dùng kết hợp esomeprazole với Amoxicillin và Clarithromycin làm tăng nồng độ của esomeprazole trong máu.
Không nên dùng đồng thời esomeprazole với atazanavir.
Tác dụng phụ
Thường gặp:
Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu.
Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn/nôn.
Ít gặp:
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Phù ngoại vi.
Rối loạn tâm thần: Mất ngủ.
Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, dị cảm, buồn ngủ.
Rối loạn thính giác: Nghe kém, ù tai.
Rối loạn tiêu hóa: Khô miệng.
Rối loạn gan mật: Tăng men gan.
Da và các rối loạn mô dưới da: Viêm da, ngứa, phát ban, nổi mề đay.
Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: Gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống.
Chống chỉ định
Tiền sử quá mẫn với hoạt chất chính Esomeprazole sodium hoặc các chất khác thuộc phân nhóm benzimidazoles hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc này.
Thận trọng khi sử dụng
Trước khi cho bệnh nhân bắt đầu điều trị bằng các thuốc ức chế bơm proton nên loại trừ khả năng bệnh nhân bị ung thư dạ dày do thuốc có thể làm kéo dài thời gian chẩn đoán bệnh do các triệu chứng đã bị che lấp khi dùng thuốc.
Sử dụng thuốc kéo dài có thể gây viêm teo dạ dày.
Thuốc có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa, làm giảm hấp thu Vitamin B12 do làm giảm sự bài tiết acid dịch vị là tăng pH dạ dày.
Một số trường hợp có thể làm giảm Magie máu nặng.
Khi sử dụng các thuốc PPI kéo dài (trên 1 năm) có thể làm tăng nguy cơ gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống.
Lái xe và vận hành máy móc
Không gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Chưa có nhiều nghiên cứu về việc esomeprazol có ảnh hưởng đến thai nhi hay không do đó chỉ sử dụng thuốc cho đối tượng này khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Chưa xác định được esomeprazol có bài tiết vào sữa mẹ hay không do đó có thể phải ngừng cho con bú trong quá trình sử dụng thuốc.
Bảo quản
Nơi khô, dưới 30°C. Tránh ánh sáng.
