Thành phần

Hoạt chất chính: Nifedipine 20mg.

Tá dược: Microcrystallin cellulose, tinh bột ngô, lactose monohydrat, polysorbat 80, magnesi stearat, hypromellose, macrogol 6000, talc, titan dioxyd, oxyd sắt đỏ.

Chỉ định

Thuốc Nifedipin T20 Retard chỉ định trong các trường hợp sau:

Dự phòng đau thắt ngực, đặc biệt khi có yếu tố co mạch như trong đau thắt ngực kiểu Prinzmetal.

Điều trị tăng huyết áp.

Dược lực học

Nifedipine là thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm dihydropyridin. Cơ chế tác dụng của nifedipine là ức chế chọn lọc dòng ion calci đi vào trong tế bào bằng cách tương tác đặc hiệu với kênh calci ở màng tế bào.

Thuốc có tác dụng tương đối chọn lọc trên cơ trơn mạch máu, ít có tác dụng hơn đối với tế bào cơ tim. Vì vậy ở liều điều trị thuốc không ảnh hưởng trực tiếp trên co bóp và dẫn truyền xung động tim.

Dược động học

Hấp thu:

Nifedipine được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nhưng do chuyển hóa lần đầu ở gan mạnh nên sinh khả dụng sau khi uống khoảng 45-75%. Thức ăn làm chậm nhưng không làm giảm hấp thu thuốc.

Phân bố:

Thuốc liên kết với albumin huyết tương 92-98%. Thể tích phân bố là 0.6-1.2lít/kg thể trọng.

Chuyển hóa:

Thuốc chuyển hóa ở gan tạo thành các chất chuyển hóa không còn hoạt tính.

Thải trừ:

Các chất chuyển hóa không hoạt tính thải trừ chủ yếu qua thận và khoảng 5-15% thải trừ qua phân. Dưới 1% thuốc thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Liều dùng

Liều dùng dự phòng đau thắt ngực: 1 viên x 2 lần/ngày.

Liều dùng trong trường hợp tăng huyết áp: 1 viên x 2 lần/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Thuốc Nifedipin T20 retard được dùng bằng đường uống, nên uống nguyên viên, không được nhai, bẻ hoặc nghiền.

Làm gì khi dùng quá liều

Triệu chứng: Trong trường hợp ngộ độc nifedipine nặng có các triệu chứng: buồn nôn, đau đầu, hạ huyết áp, tim đập nhanh hoặc chậm, đỏ bừng mặt, hạ kali máu, block nhĩ thất,…

Xử trí: nhanh chóng rửa dạ dày, uống than hoạt, dùng biện pháp điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Các thuốc chẹn beta giao cảm: Có thể làm hạ huyết áp quá mức, tăng cơn đau thắt ngực, suy tim sung huyết và loạn nhịp tim, đặc biệt hay gặp ở bệnh nhân chức năng tim giảm.

Các thuốc kháng thụ thể H2 – histamin: Dùng đồng thời nifedipine với cimetidin có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh và tăng tác dụng của nifedipine, do vậy cần giảm liều khi phối hợp. Tuy nhiên với ranitidin thì chỉ có tương tác ít, còn famotidin thì không tương tác với nifedipine.

Fentanyl: Hạ huyết áp nặng xảy ra trong khi phẫu thuật ở những bệnh nhân dùng đồng thời nifedipine và fentanyl. Nếu trong phẫu thuật phải dùng liều cao fentanyl thì phải tạm ngừng nifedipine ít nhất 36 giờ trước khi phẫu thuật, nếu tình trạng bệnh nhân cho phép.

Các thuốc chống động kinh: Dùng nifedipine đồng thời với các thuốc chống động kinh như phenytoin sẽ làm tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương, do đó tác dụng và độc tính của phenytoin (như đau đầu, rung giật nhãn cầu, run, rối loạn vận ngôn, trầm cảm,…) đều tăng lên.

Theophylin: Nifedipine làm giảm nồng độ của theophylin trong huyết tương. Dùng nifedipine cùng với theophylin làm thay đổi kiểm soát hen.

Quinidin: Nifedipine có thể làm giảm đáng kể nồng độ trong huyết thanh của quinidin ở một số bệnh nhân này, nhưng lại không ảnh hưởng với một số bệnh nhân khác.

Digoxin: Nifedipine làm tăng nồng độ trong huyết thanh của digoxin khoảng 15-45% khi dùng đồng thời, vì vậy phải theo dõi các dấu hiệu về ngộ độc digoxin và giảm liều nếu cần.

Các thuốc chẹn alpha: Các thuốc chẹn alpha, đặc biệt là prazosin có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp do nifedipine ức chế chuyển hóa của prazosin, phải thận trọng.

Các thuốc chẹn kênh calci: nồng độ trong huyết tương của cả nifedipine và diltiazem đều tăng khi dùng phối hợp 2 thuốc này với nhau. Điều này có thể là do cả 2 thuốc đều được chuyển hóa bởi cùng 1 enzym gan nên làm giảm chuyển hóa của mỗi thuốc.

Các thuốc chống kết tập tiểu cầu: Tác dụng chống kết tập tiểu cầu tăng lên nếu phối hợp nifedipine với aspirin hoặc ticlodipin.

Các chất ức chế miễn dịch: Cyclosporin làm giảm chuyển hóa của nifedipine thông qua ức chế cạnh tranh enzym chuyển hóa cytochrom P450.

Rifampicin: Rifampicin gây cảm ứng enzym cytochrom P450 ở gan, vì vậy làm giảm nồng độ nifedipine trong huyết tương và làm tăng các cơn đau thắt ngực.

Các thuốc chống viêm không steroid: Indomethacin và các thuốc chống viêm không steroid khác có thể đối kháng với tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc chẹn kênh calci thông qua ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận hoặc gây ứ muối và nước.

Nước ép bưởi chùm: Khi uống nước ép bưởi chùm với nifedipine sẽ làm tăng sinh khả dụng của nifedipine. Tương tác này có thể là do một số thành phần trong nước bưởi chùm gây ức chế enzym P450.

Rượu: Rượu làm tăng sinh khả dụng và ức chế chuyển hóa của nifedipine. Kết quả là nồng độ trong huyết thanh và tác dụng của nifedipine tăng lên.

Thận trọng khi dùng đồng thời nifedipine với các thuốc sau: Các thuốc chống đông máu (dẫn chất coumarin và indandion), các thuốc chống co giật (hydantoin), quinidin, các salicylat, sulfinpyrazon, estrogen, amphotericin B, các thuốc ức chế enzym carbonic anhydrase, các corticoid, các thuốc lợi tiểu thải kali (như bumetanid, acid ethacrynic, furosemid), natri phosphat…

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn khi dùng Nifedipin T20 Retard mà bạn có thể gặp.

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Phù mắt cá chân, đau đầu, mệt mỏi, chóng mặt, nóng đỏ bừng mặt.

Tim mạch: Đánh trống ngực, tim đập nhanh.

Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy hoặc táo bón.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tuần hoàn: Hạ huyết áp, tăng nặng cơn đau thắt ngực.

Da: Ngoại ban, mày đay, ngứa.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Ban xuất huyết, phản ứng dị ứng.

Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu hạt.

Tuần hòa: Ngoại tâm thu, ngất.

Nội tiết: Chứng vú to ở nam giới có phục hồi,

Tiêu hóa: Tăng sản nướu tăng (phì đại lợi răng).

Da: Viêm da nhạy cảm ánh sáng, viêm da tróc vảy.

Gan: Tăng enzyme gan (transaminase), ứ mật trong gan có hồi phục.

Hô hấp: Khó thở.

Chuyển hóa:Tăng glucose huyết có hồi phục.

Cơ – xương: Đau cơ, đau khớp, run.

Thần kinh: Dị cảm.

Tâm thần: Lú lẫn, rối loạn giấc ngủ, hồi hộp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Thuốc Nifedipin T20 Retard chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Sốc do tim.

Hẹp động mạch chủ nặng.

Nhồi máu cơ tim trong vòng 1 tháng.

Cơn đau cấp trong đau thắt ngực ổn định mạn, đau thắt ngực không ổn định.

Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Thận trọng khi sử dụng

Sau khi bắt đầu điều trị, cơn đau do thiếu máu cục bộ xuất hiện hoặc cơn đau hiện có nặng lên nhanh chóng, cần phải ngừng thuốc.

Bệnh nhân suy tim hoặc suy chức năng thất trái vì suy tim có thể nặng lên.

Phải giảm liều khi có tổn thương gan, đái tháo đường.

Nifedipine có thể ức chế chuyển dạ sinh non.

Nifedipine T20 retard có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.

Lái xe và vận hành máy móc 

Phản ứng đối với thuốc thay đổi tùy theo từng cá nhân, có thể giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tác dụng này đặc biệt xảy ra khi bắt đầu điều trị, thay đổi thuốc uống và trong khi dùng đồng thời với rượu.

Thời kỳ mang thai 

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy nifedipine gây độc đối với bào thai và gây quái thai, thường gặp là các biến dạng xương. Vì vậy, không được dùng cho phụ nữ có thai trừ khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Do nifedipine đạt nồng độ cao trong sữa mẹ nên có thể gặp các tai biến đối với trẻ bú mẹ ngay cả ở liều bình thường. Vì vậy, mà quyết định ngừng cho con bú hoặc không dùng thuốc này. Cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 độ C.