Thành phần

Hoạt chất chính: Captopril 25mg.

Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột tiền hồ hóa, microcrystallin cellulose, acid stearic.

Chỉ định

Điều trị tăng huyết áp, suy tim, sau nhồi máu cơ tim (ở người bệnh đã có huyết động ổn định).

Dược lực học

Captopril là chất ức chế enzym chuyển dạng angiotensin I, được dùng trong điều trị tăng huyết áp, và suy tim. Tác dụng hạ huyết áp của thuốc liên quan đến ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron. Renin là enzym do thận sản xuất, khi vào máu tác dụng trên cơ chất globulin huyết tương sản xuất ra angiotensin I, là chất decapeptid có ít hoạt tính. Nhờ vai trò của enzym chuyển dạng (ACE), angiotensin I chuyển thành angiotensin II. Chất sau làm co mạch nội sinh rất mạnh, đồng thời lại kích thích vỏ thượng thận tiết aldosteron, có tác dụng giữ natri và nước. Captopril ngăn chặn được sự hình thành angiotensin II.

Tác dụng chống tăng huyết áp: Captopril làm giảm sức cản động mạch ngoại vi, thuốc không tác động lên cung lượng tim. Tưới máu thận được duy trì hoặc tăng. Mức lọc cầu thận thường không thay đổi. Nếu có hạ nhanh huyết áp ở người bệnh tăng huyết áp kéo dài hoặc huyết áp rất cao thì mức lọc cầu thận có thể giảm nhất thời, thể hiện ở sự tăng creatinin huyết thanh.

Tác dụng hạ huyết áp xảy ra trong khoảng 60-90 phút sau khi uống liều thứ nhất. Thời gian tác dụng phụ thuộc vào liều: Sau một liều bình thường, tác dụng thường duy trì ít nhất 12 giờ. Trong điều trị tăng huyết áp, đáp ứng điều trị tối đa đạt được sau 4 tuần điều trị.

Giảm phì đại thất trái đạt được sau 2-3 tháng dùng captopril. Tác dụng hạ huyết áp không phụ thuộc vào tư thế đứng hay năm.

Hạ huyết áp tư thế (hạ huyết áp thế đứng) thường ít gặp, nhưng có thể xảy ra, đặc biệt ở người có thể tích máu giảm.

Điều trị suy tim:

Captopril có tác dụng tốt chống tăng sản cơ tim do ức chế hình thành angiotensin II, là chất kích thích tăng trưởng quan trọng của cơ tim. Đối với người bệnh suy tim, captopril làm giảm tiền gánh, giảm sức cản ngoại vi, tăng cung lượng tim và vì vậy làm tăng khả năng làm việc của tim.

Tác dụng huyết động và lâm sàng thường xảy ra nhanh và duy trì trong khi điều trị. Cải thiện lâm sàng thấy cả ở người bệnh có tác dụng huyết động kém. Tưới máu thận có thể tăng nhanh tới 60%, tác dụng này thường đạt được từ 60-90 phút sau khi uống một liều
và đạt tác dụng tối đa sau 3-8 giờ, duy trì trong khoảng 12 giờ.

Có thể phối hợp captopril với digitalis và các thuốc lợi tiểu. Không nên phối hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali như spironolacton vì có thể dẫn đến tặng kali máu nặng.

Điều trị nhồi máu cơ tim:

Lợi ích của các chất ức chế ACE là làm giảm tỷ lệ tái phát nhồi máu cơ tim, có thể do làm chậm tiến triển xơ vữa động mạch. Captopril làm giảm tỷ lệ chết sau nhồi máu cơ tim. Nên dùng thuốc sớm trong cơn nhồi máu cơ tim cấp tính cho mọi người bệnh, ngay cả khi có dấu hiệu nhất thời rối loạn chức năng thất trái.

Dược động học

Sinh khả dụng đường uống của captopril khoảng 65%, nồng độ đỉnh của thuốc trong máu đạt được sau khi uống một giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc.

Thể tích phân bố là 0.7lít/kg. Thời gian bán thải sinh học trong huyết tương khoảng 2 giờ. Độ thanh thải toàn bộ là 0,8 lít/kg/giờ, độ thanh thải của thận là 50%, trung bình là 0.4 lít/kg/giờ. 75% thuốc được đào thải qua nước tiểu.

50% dưới dạng không chuyển hóa và phần còn lại là chất chuyển hóa captopril cystein và dẫn chất disulfid của captopril. Suy chức năng thận có thể gây ra tích lũy thuốc.

Liều dùng

Thuốc Captopril được kê đơn có hướng dẫn cụ thể từ bác sĩ. Thông thường bệnh nhân sẽ sử dụng 25mg/ lần và mỗi ngày dùng 2-3 lần. Khi mới sử dụng liều dùng có thể thấp hơn tùy vào tình trạng sức khỏe. Sau đó một thời gian bác sĩ sẽ cân nhắc điều chỉnh liều dùng lên 50mg nếu không có hiệu quả. Mỗi bệnh nhân không được sử dụng quá 150mg/ ngày.

Giarm huyết áp trong vài giờ: dùng 12.5-25mg/ lần mỗi ngày dùng 1-2 lần cách nhau khoảng 30-60 phút.

Người bệnh suy giảm khả năng lọc máu của thận dùng 12.5-25mg/ lần chia làm 3 lần mỗi ngày. Liều cụ thể được xác định nhờ hệ số thanh thải creatinin.

Bệnh suy tim dùng 6.25-50mg/ lần. Mỗi ngày dùng 2 lần

Rối loạn chức năng tâm thất trái gây nhồi máu cơ tim sử dụng giống bệnh nhân suy tim nhưng tăng lên 3 lần/ ngày.

Bệnh nhân tiểu đường dùng 25mg/ lần và mỗi ngày dùng 3 lần

Trẻ nhỏ sử dụng theo tỷ lệ 0.3mg/kg. Mỗi ngày sử dụng 3 lần có thể điều chỉnh tăng liều sau 8-24 giờ tùy chuyển biến

Liều dùng này chỉ mang tính chất tham khảo người bệnh không nên tự ý sử dụng và chỉ dùng thuốc khi có chỉ định từ bác sĩ chuyên môn.

Cách dùng

Captopril được dùng bằng đường uống. Nên uống trước bữa ăn 1 giờ.

Làm gì khi dùng quá liều

Triệu chứng

Sốt, nhức đầu, hạ huyết áp.

Xử trí

Điều trị phù mạch ảnh hưởng đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, bao gồm các biện pháp sau:

Ngừng dùng captopril và cho người bệnh vào viện; tiêm adrenalin dưới da; tiêm tĩnh mạch diphenhy- dramin hydroclorid; tiêm tĩnh mạch hydrocortison.

Truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0.9% để duy trì huyết áp; có thể loại bỏ captopril bằng thẩm tách máu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời furosemid với captopril gây ra tác dụng hiệp đồng hạ huyết áp.

Dùng đồng thời captopril với các chất chống viêm không steroid (đặc biệt indomethacin) làm giảm tác dụng hạ huyết áp của captopril.

Captopril có thể làm tăng trở lại nồng độ lithi huyết thanh và làm tăng độc tính của lithi.

Các chất cường giao cảm làm giảm tác dụng hạ huyết áp của captopril.

Cyclosporin hoặc các thuốc lợi tiểu giữ kali có thể gây tăng kali khi sử dụng đồng thời với captopril.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Captopril, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp

Chóng mặt, ngoại ban, ngứa, họ.

Ít gặp

Hạ huyết áp nặng, thay đổi vị giác, viêm miệng, viêm dạ dày, đau bụng, đau thượng vị.

Hiếm gặp

Mẫn cảm, mày đay, đau cơ, sốt, tăng bạch cầu ưa eosin, bệnh hạch lympho, sút cân; viêm mạch; to vú đàn ông; phù mạch, phồng môi, phồng lưỡi; giọng khàn do phù dây thanh âm, phù chân tay. Điều này thường do thiếu từ trước enzym chuyển hóa bổ thể, kết hợp với tăng bradykinin, có thể đe dọa tính mạng.

Mẫn cảm ánh sáng, phát ban kiểu pemphigus, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, viêm da tróc vảy; vàng da, viêm tụy; co thắt phế quản, hen nặng lên; dau cơ, đau khớp; dị cảm; trầm cảm, lú lẫn; protein niệu, hội chứng thận hư, tăng kali máu, giảm chức năng thận.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Thuốc Captopril chống chỉ định trong các trường hợp sau: 

Tiền sử phù mạch, sau nhồi máu cơ tim (nếu huyết động không ổn định).

Hẹp động mạch thận 2 bên hoặc hẹp động mạch thận ở thận độc nhất.

Hẹp động mạch chủ hoặc hẹp van 2 lá, bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.

Phụ nữ có thai và đang cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Cần rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong các trường hợp sau:

Suy giảm chức năng thận.

Thẩm tách máu.

Người bệnh mất nước và/hoặc điều trị thuốc lợi tiểu mạnh: Nguy cơ hạ huyết áp nặng.

Phải rất thận trọng khi kết hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali như spironolacton, triamteren, amilorid vì bản thân captopril có thể gây tăng nhẹ kali huyết. Cũng cần thận trọng khi dùng các muối có chứa kali và phải kiểm tra cân bằng điện giải thường xuyên.

Ở người bệnh tăng hoạt độ renin mạnh, có thể xảy ra hạ huyết áp nặng sau khi dùng liều captopril đầu tiên, cần tiêm truyền tĩnh mạch natri clorid 0.9%. Hạ huyết áp nhất thời này không cản trở việc tiếp tục sử dụng captopril. Nếu ban đầu liều thấp (6.25mg hoặc 12.5mg) thì thời gian hạ huyết áp nặng sẽ giảm.

Nếu đại phẫu trong khi gây mê với thuốc có tác dụng hạ huyết áp, cần lưu ý rằng captopril ngăn cản sự hình thành angiotensin II, gây giải phóng renin thứ phát, dẫn đến hạ huyết áp kịch phát, cần được điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn.

Nguy cơ tăng mạnh các chất phản ứng phản vệ khi sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE và mảng thẩm tách có tính thấm cao, lọc máu, rút bớt LDL và trong khi giải mẫn cảm-chống dị ứng.

Captopril cũng gây phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm aceton trong nước tiểu.

Lái xe và vận hành máy móc 

Thuốc không ảnh hưởng khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai 

Sử dụng captopril hoặc các chất ức chế ACE khác trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến thương tổn cho thai nhi và trẻ sơ sinh gồm hạ huyết áp, giảm sản sọ sơ sinh, vô niệu, suy thận hồi phục hoặc không hồi phục và tử vong.

Ít nước ối có thể do giảm chức năng thận thai nhi. Chậm phát triển thai, đẻ non và còn ống động mạch đã xảy ra. Vì vậy không bao giờ được dùng captopril trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Captopril bài tiết vào sữa mẹ, gây nhiều tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ, vì vậy không được dùng captopril và các chất ức chế ACE khác đối với người cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, khô ráo, nhiệt độ dưới 30 độ C.