Thành phần

Metronidazol 500mg, Neomycin sulfat 65000IU (100mg), Nystatin 100.000 IU (20mg)

Chỉ định

Nhiễm khuẩn và nhiễm nấm ở âm đạo biểu hiện như viêm, ngứa, huyết trắng. Nguyên nhân do nhiễm các động vật nguyên sinh như Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia hoặc do các vi khuẩn: S.aureus, E.coli, Enterobacter các loại hoặc nhiễm nấm do Candida albicans ở âm đạo.

Dược lực học

Metronidazol là một dẫn chất 5 – nitroimidazol, có phổ hoạt tính rộng trên động vật nguyên sinh như amip, Giardia và vi khuẩn kị khí. Cơ chế tác động của metronidazol còn chưa thật rõ. Trong tế bào vi khuẩn hoặc động vật nguyên sinh, nhóm 5 – nitro của thuốc bị khử bởi nitroreductase của vi khuẩn thành các chất trung gian độc với tế bào. Các chất này liên kết với cấu trúc xoắn của DNA làm ngừng quá trình sao chép, cuối cùng làm tế bào bị chết. Phổ tác dụng: Nói chung, metronidazol có tác dụng với hầu hết các vi khuẩn kỵ khí và nhiều loại động vật nguyên sinh. Metronidazol không có tác dụng với nấm, virus và hầu hết các vi khuẩn hiếu khí và vi khuẩn kỵ khí không bắt buộc (tùy ý). Với vi khuẩn: In vitro, metronidazol có tác dụng với nhiều loại vi khuẩn gram âm kỵ khí như: Bacteroides fragilis, B.distasonis, B.ovatus, B.thetaiotaomicron, B.urealyticus, B.vulgaris, Porphyromonas asaccharolyticus, P.gingivalis, Prevotella bivia, P.disiens, Pintermedia Fusobacterium và Veillonella, một số chủng Mobiluncus; thuốc cũng có tác dụng lên một số chủng kỵ khí gram dương như Clostridium, C. difficile, C.perfringens, Eubacterium, Peptococcus và Peptostreptococcus. Hầu hết các chủng Gardnerella vaginilis chỉ nhạy cảm với metronidazol ở nồng độ cao. Tuy nhiên, chất chuyển hóa 2 – hydroxy của metronidazol có tác dụng trên vi khuẩn này gấp khoảng 4 – 8 lần so với metronidazol, và do vậy thuốc có tác dụng in vivo, Metronidazol có tác dụng hạn chế trên Lactobacillus hoặc các vi khuẩn hiếu khí khác phân lập từ âm đạo. Với động vật nguyên sinh: Metronidazol có tác dụng với Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia và Balantidium coli. 

Neomycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid có tác dụng diệt khuẩn qua ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn, bằng cách gắn với tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm. Những vi khuẩn nhạy cảm với neomycin như: Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Enterobacter các loại Neisseria các loại. Nystatin Nystatin là một polyen, kháng sinh chống nắm được chiết xuất từ dịch nuôi cấy Streptomyces noursei. Nystatin có tác dụng kìm hãm hoặc diệt nấm tùy thuộc vào nồng độ và độ nhạy cảm của nấm, không tác động lên vi khuẩn bình thường trên cơ thể. Nhạy cảm nhất là các nấm men và có tác dụng rất tốt trên Candida albicans. 

Nystatin không có tác dụng với vi khuẩn, động vật nguyên sinh và virus. Nystatin có tác dụng chống nấm do liên kết với các sterol ở màng tế bào nấm, làm biến đổi tính thấm và chức năng của màng, nên kali và các thành phần tế bào thiết yếu khác bị cạn kiệt.

Dược động học

Metronidazol

Hấp thu 

Khi dùng đường âm đạo, thuốc ít khuếch tán toàn thân. Thời gian bán thải trong huyết tương từ 8 – 10 giờ. 

Phân bố 

Tỉ lệ gắn với protein huyết tương dưới 20%. Thuốc khuếch tán nhanh vào phổi, thận, gan, mật, dịch não tủy, da, nước bọt và dịch tiết âm đạo. Metronidazol qua được nhau thai và vào trong sữa mẹ. 

Chuyển hóa 

Metronidazol chuyển hóa chủ yếu tại gan thành hai chất chuyển hóa: Chất chuyển hóa alcohol là chất chuyển hóa chính, có tác dụng diệt vi khuẩn kỵ khí (khoảng 30% so với metronidazol). Chất chuyển hóa acid có tác dụng diệt khuẩn (khoảng 5% so với metronidazol). 

Thải trừ 

Thuốc bài tiết chủ yếu vào nước tiểu. Khoảng 35 – 65% liều dùng được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng metronidazol hay dưới dạng chất chuyển hóa oxy hóa. Neomycin sulfat Hấp thu thuốc có thể tăng lên khi niêm mạc bị viêm hoặc tổn thương. Khi được hấp thu, thuốc sẽ thải trừ nhanh qua thận dưới dạng hoạt tính. Thời gian bán thải khoảng 2 – 3 giờ. 

Nystatin

Không hấp thu qua da hoặc niêm mạc khi dùng tại chỗ. Nystatin thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng chưa chuyển hóa.

Liều dùng

Mỗi lần đặt 1 viên vào âm đạo ngày đặt 1-2 lần. Không điều trị với metronidazol quá 10 ngày liên tiếp và không lặp lại hơn 2-3 lần/năm. 

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. 

Cách dùng

Người bệnh nằm ngửa, gập đầu gối lại, nhúng viên thuốc vào nước sạch trong vòng 1-2 giây. Đặt viên thuốc vào sâu trong âm đạo. Giữ nguyên tư thể như vậy sau khi đặt thuốc trong vòng 15 phút. 

Làm gì khi dùng quá liều

Không có báo cáo.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Các chất diệt tinh trùng

Bất kỳ thuốc điều trị âm đạo tại chỗ nào cũng có thể làm bất hoạt biện pháp tránh thai tại chỗ bằng các chất diệt tinh trùng. 

Disulfiram

Có thể gây cơn mê sảng hay tình trạng lú lẫn. 

Rượu và các thuốc chứa alcol

Metronidazol ức chế các enzyme oxy hóa rượu và alcol dehydrogenase gây phản ứng kiểu disulfiram (nóng, đỏ, nôn mửa, tim đập nhanh). Vì vậy, tránh sử dụng rượu hoặc dùng đồng thời các thuốc có chứa alcol trong thời gian điều trị với metronidazol.

Tác dụng phụ

Rối loạn dạ dày – ruột lành tính: Buồn nôn, miệng có vị kim loại, chán ăn, co rút vùng thượng vị, nôn, tiêu chảy. 

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Thuốc Neostyl 500mg chống chỉ định trong các trường hợp sau: Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc. Không dùng thuốc này đồng thời với disulfiram, với các thuốc diệt tinh trùng

Thận trọng khi sử dụng

Liên quan đến Metronidazol Kiểm tra số lượng bạch cầu các loại ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn máu hoặc bệnh nhân điều trị liều cao và/hoặc trong thời gian dài. Metronidazol có thể gây kết quả dương tính giả trong xét nghiệm cố định Treponema pallidum (xét nghiệm Nelson). Liên quan đến Neomycin Giới hạn thời gian điều trị để giảm nguy cơ chọn lọc vi khuẩn đề kháng hoặc bội nhiễm bởi những vi khuẩn này. Liên quan đến nystatin Nếu có phản ứng quá mẫn xảy ra nên ngừng thuốc ngay và có biện pháp xử lý thích hợp. Không được tự ngừng điều trị ngay cả khi có kinh nguyệt hay chậm có kết quả.

Lái xe và vận hành máy móc 

Thuốc có thể gây chóng mặt do đó cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc

Thời kỳ mang thai 

Thuốc có chứa Neomycin, có khả năng gây độc tính ở tai hoặc đi vào máu, không nên dùng trong thời kỳ mang thai. 

Thời kỳ cho con bú 

Metronidazol qua được nhau thai và vào trong sữa mẹ nên tránh sử dụng thuốc này trong thời gian cho con bú. 

Bảo quản

Bảo quản Nơi khô, tránh ánh sáng, dưới 30°C.