Thành phần

Thuốc xịt mũi Avamys là hỗn dịch màu trắng, đồng nhất đựng trong chai thủy tinh màu hổ phách, được gắn với một bơm xịt định liều (50 microlit). Chai thuốc bên trong này được gắn chặt trong một dụng cụ bằng nhựa phần lớn là màu trắng ngà với cần đẩy bên cạnh có màu xanh dương và nắp đóng có nút chặn. Mỗi nhát xịt hỗn dịch tương đương với một liều khoảng 27.5 microgram fluticasone dạng vi hạt.

Tá dược: Glucose Anhydrous (cũng được biết như là Dextrose Anhydrous), Microrcrystalline Cellulose và Carboxymethylcellulose Sodium (cũng được biết như là Dispersible Cellulose), Polysorbate 80, Benzalkonium Chloride Solution, Disodium Edetate (cũng được biết là Edetate Disodium), nước tinh khiết.

Chỉ định

Người lớn và thiếu niên (12 tuổi trở lên)

Điều trị các triệu chứng ở mũi (chảy nước mũi, xung huyết mũi, ngứa mũi và hắt hơi) và các triệu chứng ở mắt (ngứa/cảm giác rát bỏng mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt) của viêm mũi dị ứng theo mùa.

Điều trị các triệu chứng ở mũi (chảy nước mũi, xung huyết mũi, ngứa mũi và hắt hơi) của viêm mũi dị ứng quanh năm.

Trẻ em (2 đến 11 tuổi)

Điều trị các triệu chứng ở mũi (chảy nước mũi, xung huyết mũi, ngứa mũi và hắt hơi) của cả viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng: Fluticason là một corticosteroid tổng hợp nguyên tử fluor gắn vào khung steroid, có ái lực rất cao với thụ thể glucocorticoid và có tác dụng kháng viêm mạnh.

Dược động học

Hấp thu

Fluticason furoat được chuyển hóa bước đầu khá nhiều và được hấp thu không hoàn toàn ở gan và ruột dẫn đến nồng độ toàn thân không đáng kể. Khi dùng liều 110 microgram một lần mỗi ngày qua đường xịt mũi, nồng độ thuốc trong huyết tương đạt được dưới mức có thể định lượng được (dưới 10 picogram/mL). 

Sinh khả dụng tuyệt đối của fluticason furoat khi dùng 880 microgram ba lần mỗi ngày (tổng liều hàng ngày là 2640 microgram) là 0.50%.

Phân bố

Độ gắn kết với protein huyết tương của fluticason furoat lớn hơn 99%. Fluticason furoat được phân bố ở trạng thái ổn định trung bình là 608L.

Chuyển hoá

Đường chuyển hóa chính là thủy phân nhóm chức năng S-fluoromethyl carbothioat để tạo thành chất chuyển hóa 17 beta-carboxylic acid bởi cytochrom P450 enzym CYP3A4.

Thải trừ

Fluticason furoat được thải trừ nhanh (độ thanh thải huyết tương toàn phần là 58.7 L/giờ) khỏi vòng tuần hoàn toàn thân chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính 17 beta-carboxylic. Sự thải trừ chủ yếu qua phân sau khi dùng thuốc theo đường uống và đường tĩnh mạch cho thấy fluticason furoat và các chất chuyển hóa của nó bài tiết qua mật.

Sau khi dùng thuốc qua đường tĩnh mạch, thời gian bán thải trung bình của thuốc là 15.1 giờ. Khoảng 1% liều thuốc dùng qua đường uống và 2% liều thuốc dùng qua đường tĩnh mạch được bài tiết qua nước tiểu.

Liều dùng

Người lớn và Thiếu niên (12 tuổi trở lên):

Liều khởi đầu được đề nghị là 2 nhát xịt (27.5 microgam/nhát xịt) vào mỗi bên mũi x 1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 110 microgram).

Một khi các triệu chứng đã được kiểm soát đầy đủ, việc giảm liều xuống còn 1 nhát xịt vào mỗi bên mũi x 1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 55 microgram) có thể có hiệu quả để điều trị duy trì.

Trẻ em (2 đến 11 tuổi):

Liều khởi đầu được đề nghị là 1 nhát xịt (27.5 microgam/nhát xịt) vào mỗi bên mũi x 1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 55 microgram).

Có thể sử dụng 2 nhát xịt vào mỗi bên mũi x 1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 110 microgram) khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với liều 1 nhát xịt mỗi bên mũi x 1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 55 microgram).

Một khi các triệu chứng đã được kiểm soát đầy đủ,nên giảm liều xuống còn 1 nhát xịt vào mỗi bên mũi x 1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 55 microgram).

Trẻ em (dưới 2 tuổi):

Không có dữ liệu khuyến cáo sử dụng thuốc xịt mũi Avamys trong điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc viêm mũi dị ứng quanh năm ở trẻ em dưới 2 tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Chỉ sử dụng thuốc xịt mũi Avamys qua đường xịt trong mũi. Nên khuyên bệnh nhân sử dụng thuốc đều đặn để có được hiệu quả điều trị đầy đủ. Thuốc khởi phát tác dụng sớm khoảng 8 giờ sau khi dùng liều khởi đầu. Có thể cần dùng thuốc trong vài ngày để đạt lợi ích tối đa. Cần giải thích cho bệnh nhân rằng hiệu quả thuốc không xuất hiện ngay.

Làm gì khi dùng quá liều

Trong một nghiên cứu về sinh khả dụng, người ta không quan sát thấy tác dụng không mong muốn toàn thân khi dùng liều cao đến gấp 24 lần so với liều hàng ngày được khuyến cáo dành cho người lớn qua đường xịt mũi trong hơn 3 ngày .

Quá liều cấp tính có thể không cần điều trị gì ngoài việc theo dõi.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Fluticason furoat được thải trừ nhanh bởi chuyển hóa bước đầu khá nhiều qua trung gian Cytochrom P450 3A4.

Dựa trên dữ liệu về một glucocorticoid khác (fluticason propionat), được chuyển hóa bởi CYP3A4, không khuyến cáo dùng chung với ritonavir vì nguy cơ tăng phơi nhiễm toàn thân của fluticason furoat.

Cần thận trọng khi dùng đồng thời fluticason furoat với các chất ức chế CYP3A4 mạnh vì dự kiến ​​sẽ làm tăng nguy cơ tác dụng phụ toàn thân.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Avamys có thể gây ra các tác dụng không mong muốn sau (ADR):

Thường gặp, ADR > 1/100

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Chảy máu cam, loét mũi.

Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất : Đau mũi, khó chịu ở mũi (bao gồm cảm giác rát bỏng mũi, kích ứng mũi và đau nhức mũi), khô mũi.

Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1000

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Thủng vách ngăn mũi.

Rối loạn hệ miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn bao gồm phản vệ, phù mạch, phát ban và mày đay.

Không xác định

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Chậm phát triển.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng thuốc xịt Avamys cho những bệnh nhân quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Đã có báo cáo về tác dụng toàn thân khi dùng corticosteroid xịt qua đường mũi, đặc biệt khi dùng liều cao trong thời gian dài. Các tác dụng này ít xảy ra hơn nhiều so với khi dùng corticosteroid đường uống và có thể khác nhau ở các đối tượng bệnh nhân và khác nhau giữa các chế phẩm corticosteroid.

Đã quan sát thấy sự giảm tốc độ tăng trưởng ở trẻ em điều trị bằng fluticason furoat 110 microgram/ngày trong 1 năm. Do đó, nên duy trì liều thấp nhất đủ để kiểm soát triệu chứng cho trẻ em. Cũng như các corticosteroid dùng qua đường mũi khác, bác sĩ nên chú ý đến khả năng xảy ra tác dụng toàn thân của steroid bao gồm cả những thay đổi về mắt.

Tác dụng không mong muốn trên mũi: Trong dữ liệu thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng không mong muốn phổ biến nhất được báo cáo là chảy máu cam và loét mũi. Các trường hợp bị thủng vách mũi khi dùng thuốc xịt mũi fluticason furoat đã được báo cáo sau khi lưu hành thuốc.

Các corticosteroid dùng đường hít và tại mũi có thể gây ra sự tiến triển của bệnh tăng nhãn áp, Rx và/hoặc đục thủy tinh thể. Do đó, nên theo dõi chặt chẽ đối với những bệnh nhân bị thay đổi thị lực hoặc có tiền sử bị tăng áp lực nội nhãn (Increased intraocular pressure IOP), tăng nhãn áp và hoặc đục thủy tinh thể.

Phản ứng quá mẫn, bao gồm phản vệ, phù mạch, ngứa và mày đay có thể xảy ra sau khi dùng.

Khi sử dụng các steroid đường mũi ở liều cao hơn khuyến cáo hoặc ở những đối tượng nhạy cảm khi dùng đúng với liều khuyến cáo, tác dụng toàn thân của corticosteroid như tình trạng Cushing có thể xảy ra. Nếu những thay đổi này xảy ra, nên từ từ ngừng sử dụng thuốc fluticason furoat dạng xịt mũi tương tự như quy trình ngừng liệu pháp corticoid dùng đường uống.

Việc thay thế corticoid dùng đường toàn thân bằng một corticoid dùng tại chỗ có thể cũng xảy ra các dấu hiệu suy thượng thận. Ngoài ra, một số bệnh nhân có thể gặp các triệu chứng “cai thuốc” corticoid, ví dụ như đau khớp và/hoặc cơ, mệt mỏi, trầm cảm. Những bệnh nhân trước đó đã điều trị lâu dài bằng corticosteroid đường toàn thân chuyển sang dùng thuốc corticosteroid tác dụng tại chỗ nên được theo dõi cẩn thận tình trạng suy thượng thận cấp khi đáp ứng với stress.

Ở những bệnh nhân bị hen hoặc các bệnh lý mà yêu cầu điều trị kéo dài bằng corticosteroid đường toàn thân, sự giảm liều corticosteroid đường toàn thân nhanh có thể gây ra một đợt kịch phát nghiêm trọng các triệu chứng của họ.

Lái xe và vận hành máy móc

Không có cơ sở cho thấy thuốc xịt mũi Avamys có ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng thuốc xịt mũi Avamys trong thai kỳ. Chỉ nên sử dụng thuốc xịt mũi AVAMYS trong thai kỳ khi mà lợi ích điều trị cho người mẹ vượt trội các nguy cơ tiềm tàng đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Sự bài tiết của fluticason furoat vào sữa mẹ chưa được nghiên cứu.

Fluticason furoat dùng đường mũi chưa được biết rõ có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Việc sử dụng fluticason furoat ở phụ nữ đang cho con bú chỉ nên được cân nhắc khi lợi ích mong muốn đối với người mẹ cao hơn nguy cơ tiềm tàng đối với em bé.

Bảo quản

Dưới 30°C, nơi khô thoáng, tránh ánh sáng.

Không để trong tủ lạnh hoặc đông đá.