Thành phần

Hoạt chất: Mifepristone 200mg.

Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột ngô, povidon K30, màu quinolin, magnesi stearat, croscarmellose natri

Chỉ định

Mifestad 200 được sử dụng như một loại thuốc gây sẩy thai để chấm dứt thai kỳ trong tử cung khi có thai trong vòng 49 ngày kể từ ngày đầu tiên của kỳ kinh cuối cùng. 

Dược lực học

Mifepristone là một steroid tổng hợp, thuốc có tác động như một chất đối kháng progesteron bằng cách cạnh tranh gắn kết vào receptor của progesteron nội sinh. Thuốc gắn kết với ái lực rất cao trên receptor này (gấp 2 đến 10 lần progesteron). 

Thuốc ức chế nang trứng chín cũng như ức chế chức năng nội tiết của tế bào hạt, vì thế bệnh nhân sẽ ít có khả năng rụng trứng nhất nếu dùng thuốc trước giai đoạn rụng trứng.

Thuốc phá vỡ đỉnh LH vào giữa chu kỳ, do đó ức chế sự rụng trứng.

Nếu dùng thuốc vào cuối chu kỳ, thuốc sẽ gây gián đoạn sự nâng đỡ nội mạc tử cung bởi hormon, tạo một lỗ hổng không đồng bộ trong nội mạc tử cung, điều này dẫn đến thoái hóa và bong tróc lớp lót nội mạc tử cung, từ đó ngăn ngừa và ức chế thai bám vào tử cung.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương của mifepristone đạt được sau 1 – 2 giờ, sinh khả dụng khoảng 70%.

Phân bố

Khoảng 98% mifepristone gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu với α1 – acid glycoprotein.

Chuyển hóa – Thải trừ

Thuốc được thải trừ qua 2 pha: Pha đầu chậm, pha thứ 2 nhanh hơn, thời gian bán thải khoảng 18 giờ. Mifepristone trải qua chuyển hóa oxy hóa ở gan, chủ yếu nhờ isoenzyme CYP3A4 của hệ cytochrome P450, các chất chuyển hóa được bài tiết vào mật và đào thải qua phân. Chỉ có một lượng nhỏ được phát hiện trong nước tiểu.

Liều dùng

Uống 1 viên Mifestad 200mg, 48 giờ sau tiếp tục uống 400mcg misoprostole. Uống thuốc giảm đau paracetamol hoặc ibuprofen nếu cần. Sau 2 tuần dùng Mifestad 200, đến khám lại.

Cách dùng

Mifestad 200 được sử dụng bằng đường uống.

Làm gì khi dùng quá liều

Các nghiên cứu về liều dùng cho thấy dùng liều đơn mifepriston đơn liều tổng cộng 2g vẫn không có tác dụng phụ. Trong mọi trường hợp ngộ độc cấp, bệnh nhân nên nhập viện để được theo dõi va didu ti nâng cao trong điều kiện đặc biệt.

Làm gì khi quên liều

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Không nên dùng aspirin và các NSAID cùng với mifepriston vì theo lý thuyết các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể làm thay đổi tác dụng của mifepriston.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Mifestad, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hóa: Buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, chuột rút.
• Nội tiết: Nhiễm trùng sau phá thai, co thắt tử cung, xuất huyết nhiều ở hệ sinh sản.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Quá mẫn với prostaglandin hay các thành phần của thuốc.

Mang thai đã hơn 49 ngày.

Mang thai chưa được xác định bằng siêu âm hoặc thử nghiệm hóa sinh.

Đã xác nhận hoặc nghi ngờ mang thai ngoài tử cung.

Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Đang điều trị corticosteroid lâu dài.

Rối loạn xuất huyết hoặc đang sử dụng thuốc chống đông.

Bệnh nhân đã hoặc đang mắc bệnh về tim mạch hoặc bị rối loạn tim mạch (đau thắt ngực, hội chứng bệnh Raynaud, nhịp tim bất thường, suy tim và cao huyết áp nặng).

Phụ nữ trên 35 tuổi và hút thuốc hơn 10 điếu một ngày, rối loạn chuyển hóa porphyrin di truyền.

Thận trọng khi sử dụng

Phải lấy dụng cụ tránh thai trong tử cung ra trước khi dùng Mifestad 200.

Sử dụng Mifestad 200 độc lập (không sử dụng thêm misoprostole sau đó) tỷ lệ thất bại sẽ cao hơn. Nếu phương pháp này thất bại sẽ có nguy cơ sinh con bị dị dạng. Trong trường hợp thất bại, cần phương pháp khác để chấm dứt thai kỳ trong lần khám theo dõi kế tiếp ở bệnh viện.

Hầu hết phụ nữ dùng phương pháp này để gây sẩy thai đều có hiện tượng chảy máu âm đạo dài ngày (từ 3 đến 21 ngày). Hiện tượng này không hẳn là hiện tượng thai được tống ra. Sau khi uống misoprostole, bệnh nhân nên ở lại bệnh viện trong 3 giờ để theo dõi.

Thận trọng khi dùng Mifestad 200 cho bệnh nhân hen suyễn ít nghiêm trọng hoặc bệnh nhân bị tắc nghẽn đường thở mạn tính, xuất huyết, hoặc có bệnh tim mạch hoặc có các yếu tố nguy cơ liên quan hoặc bị thiếu máu.

Liều dùng thường ngày của corticosteroid nên điều chỉnh tạm thời trong vòng 3 – 4 ngày sau khi dùng Mifestad 200. Bệnh nhân dùng corticosteroid dạng hít, đặc biệt là những người mắc bệnh suyễn, sau khi dùng mifepristone khoảng 48 giờ thì nên gấp đôi liều đã dùng (hít) và duy trì liều đó trong khoảng 1 tuần.

Điều chỉnh liều insulin đối với bệnh nhân trẻ tuổi mắc bệnh tiểu đường, nếu có vấn đề ở đường tiêu hóa.

Bệnh nhân thay van tim hay có tiền sử viêm màng trong tim nên dùng thuốc để phòng các bệnh này trong thời gian chấm dứt thai kỳ.

Những bệnh nhân có yếu tố rhesus âm tính mà chưa chủng ngừa rhesus phải được bảo vệ bằng globulin miễn dịch anti-D.

Bệnh nhân nên ngừng cho con bú khoảng 3 – 4 ngày sau khi dùng Mifestad 200.

Lái xe và vận hành máy móc 

Không nên lái xe và vận hành máy móc nếu bị đau đầu, chóng mặt và hạ huyết áp.

Thời kỳ mang thai 

Không được dùng thuốc cho phụ nữ có thai và thuốc không có tác dụng phá thai.

Thời kỳ cho con bú 

Mifepriston được bài tiết qua sữa mẹ. Do tác động của mifepristone trên trẻ em chưa được biết, phụ nữ cho con bú nên hỏi ý kiến bác sĩ để chỉ định có nên nặn bỏ sữa mẹ một vài ngày sau khi dùng thuốc. 

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30ºC, tránh ánh sáng.