Thành phần

Hoạt chất chính: Levofloxacin 500mg.

Tá dược: Vừa đủ pha 100ml.

Chỉ định

Dung dịch tiêm truyền Tavanic chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

Tavanic là một kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm fluoroquinolon. Thuốc tác động bằng cách tiêu diệt các vi khuẩn gây bệnh nhiễm khuẩn trong cơ thể.

Dung dịch tiêm truyền Tavanic được chỉ định để điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin gây ra:

Viêm phổi mắc phải cộng đồng.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp (kể cả viêm thận-bể thận).

Viêm tiền liệt tuyến nhiễm khuẩn mạn tính.

Nhiễm khuẩn da và mô mềm có biến chứng.

Trước khi kê toa Tavanic, nên lưu ý đến hướng dẫn chính thức của quốc gia và/hoặc địa phương về việc sử dụng hợp lý các thuốc kháng sinh.

Dược lực học

Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm fluoroquinolon. Nó là chất đồng phân đôi ảnh S(-) của ofloxacin triệt quang.

Cơ chế tác động

Là thuốc kháng khuẩn nhóm fluoroquinolon, levofloxacin ức chế tổng hợp DNA của vi khuẩn bằng cách tác động trên phức hợp DNA-DNA gyrase và topoisomerase IV.

Các chủng loài vi khuẩn thường là nhạy cảm

Vi khuẩn Gram dương hiệu khí:

• Bacillus anthracis.
• Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicillin.
• Staphylococcus saprophyticus.
• Streptococci, nhóm C và nhóm G.
• Streptococcus agalactiae.
• Streptococcus pneumoniae.
• Streptococcus pyogenes.

Vi khuẩn Gram âm hiếu khí:

• Eikenella corrodens.
• Haemophilus influenzae.
• Haemophilus parainfluenzae.
• Klebsiella oxytoca.
• Moraxella catarrhalis.
• Pasteurella multocida.
• Proteus vulgaris Providencia rettgeri.

Vi khuẩn kỵ khí:

• Peptostreptococcus.

Khác:

• Chlamydophila pneumoniae.
• Chlamydophila psittaci.
• Chlamydia trachomatis.
• Legionella pneumophila.
• Mycoplasma pneumoniae.
• Mycoplasma hominis.
• Ureaplasma urealyticum.

Các chủng loại vi khuẩn khi sự đề kháng thụ nhiễm có thể là vấn đề

Vi khuẩn Gram dương hiếu khí

• Enterococcus faecalis.
• Staphylococcus aureus đề kháng methicillin.
• Staphylococcus spp cho phản ứng Coagulase âm.

Vi khuẩn Gram âm hiếu khí:

• Acinetobacter baumannii.
• Citrobacter freundii.
• Enterobacter aerogenes.
• Enterobacter cloacae.
• Escherichia coli.
• Klebsiella pneumoniae.
• Morganella morganii.
• Proteus mirabilis.
• Providencia stuartii.
• Pseudomonas aeruginosa.
• Serratia marcescens.

Vi khuẩn kỵ khí:

• Bacteroides fragilis.

Chủng loại vi khuẩn vốn đã đề kháng

Vi khuẩn Gram dương hiếu khí:

• Enterococcus faecium.

Dược động học

Hấp thu

Tình trạng ổn định nồng độ trong máu đạt được trong vòng 48 giờ sau khi dùng 500mg levofloxacin một lần hoặc hai lần mỗi ngày.

Phân bố

Khoảng 30-40% levofloxacin gắn với protein huyết thanh. Thể tích phân bố trung bình của levofloxacin là khoảng 100 Lít sau liều đơn và lặp lại 500mg, cho thấy sự phân bố thuốc rộng rãi vào các mô cơ thể.

Thâm nhập vào các mô và dịch thể

Levofloxacin đã được chứng minh là xuyên thấm vào niêm mạc phế quản, dịch lót biểu mô, đại thực bào phế nang, mô phổi, da (dịch trong vết giộp ở da), mô tuyến tiền liệt và nước tiểu. Tuy nhiên, levofloxacin xuyên thấm kém vào dịch não tủy.

Biến đổi sinh học

Levofloxacin rất ít được chuyển hóa, các chất chuyển hóa là desmethyl-levofloxacin và levofloxacin N-Oxide. Những chất chuyển hóa này chiếm <5% lượng được bài tiết trong nước tiêu. Levofloxacin có cấu trúc hóa học lập thể ổn định và không bị chuyển đổi thuận nghịch kiểu đối xứng.

Thải trừ

Sau khi tiêm truyền tĩnh mạch, levofloxacin được thải trừ tương đối chậm khỏi huyết tương ( t½ = 6-8 giờ). Bài tiết chủ yếu qua thận (>85% liều dùng). Mức thanh thải toàn có thể trung bình của levofloxacin sau liều đơn 500mg là 175 ± 29.2ml/phút. Không có khác biệt nhiều trong dược động học levofloxacin sau khi tiêm tĩnh mạch và sau khi uống, gợi ý rằng đường tiêm truyền tĩnh mạch và đường uống có thể thay thế lẫn nhau.

Liều dùng

Đây là 1 kháng sinh đường nên 1 liệu trình điều trị cũng kéo dài từ 7-14 ngày.

Để điều trị hiệu quả cho từng bệnh và từng cá nhân các nhân viên y tế phải tuân thủ theo đúng liều dùng được khuyến cáo như sau:

Với các bệnh nhân bị nhiễm trùng đường dẫn niệu: sử dụng 250mg/lần trong 1 ngày, liên tiếp 3 ngày với người bị biến chứng và 7-10 ngày với bệnh nhân có biến chứng viêm đài bể thận.

Với các bệnh nhân nhiễm trùng ở da và mô mềm thì sử dụng 500mg/lần 1 ngày, liên tiếp từ 7-14 ngày.

Với các bệnh nhân bị nhiễm viêm phổi trong cộng đồng thì sử dụng 500mg/lần, mỗi ngày 1-2 lần, liên tiếp từ 10-14 ngày.

Với các bệnh nhân nhiễm khuẩn ở ổ bụng và vùng chậu thì sử dụng 500mg/lần, mỗi ngày 1-2 lần, từ 7-14 ngày.

Cách dùng

Thuốc được lấy ra từ lọ qua xilanh trực tiếp tiêm tĩnh mạch hoặc bơm vào dịch truyền.

Khi đang điều trị thuốc nên bổ sung các chất có lợi cho sức khỏe và men tiêu hóa để tránh rối loạn tiêu hóa.

Làm gì khi dùng quá liều

Theo các nghiên cứu độc tính trên động vật hoặc nghiên cứu dược lâm sàng được thực hiện với liều điều trị rất cao, những dấu hiệu quan trọng nhất dự kiến có thể xảy ra sau quá liều cấp tính levofloxacin dùng đường tiêm truyền tĩnh mạch là các triệu chứng hệ thần kinh trung ương như lú lẫn, chóng mặt, giảm tri giác, và các cơn bệnh loại có giật, kéo dài khoảng QT.

Ảnh hưởng lên hệ thần kinh trung ương bao gồm lú lẫn, co giật, ảo giác, và rung lắc đã được ghi nhận sau khi thuộc lưu hành trong thị trường.

Nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ, bao gồm kiểm tra ECG và điều trị triệu chứng nên được tiến hành. Lọc máu, kể cả thẩm phân phúc mạc và thẩm phân phúc mạc liên tục lưu động, không có hiệu quả loại bỏ levofloxacin khỏi cơ thể. Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tương tác thuốc

Tavanic có thể ảnh hưởng đến tác động của một số thuốc khác. Ngược lại, một số thuốc khác có thể ảnh hưởng đến Cơ chế tác động của Tavanic.

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên Tavanic

Theophylin, fenbufen hoặc các thuốc kháng viêm không phải steroid tương tự

Ghi nhận không có tương tác dược động học giữa levofloxacin với theophylin trong một nghiên cứu lâm sàng. Tuy nhiên, thấy Có giảm rõ rệt ngưỡng xảy ra cơn bệnh ở não khi dùng quinolon cùng lúc với theophylin, thuốc kháng viêm không phải steroid, hoặc các tác nhân khác làm giảm ngưỡng xảy ra cơn bệnh. Nồng độ levofloxacin sẽ cao hơn khoảng 13% khi dùng chung với fenbufen so với khi chỉ dùng riêng lẻ.

Probenecid và cimetidin

Probenecid và cimetidin có ảnh hưởng rõ rệt lên sự thải trừ levofloxacin. Mức thanh thải thận của levofloxacin giảm do cimetidin (24%) và probenecid (34%). Điều này là do cả hai thuốc này có khả năng ngăn chặn bài tiết levofloxacin qua ống thận. Tuy nhiên, ở những liều thử nghiệm trong nghiên cứu này, sự khác biệt về mặt dược động học có ý nghĩa thống kê không chắc là có liên quan trên lâm sàng.

Cần thận trọng khi dùng levofloxacin với các thuốc ảnh hưởng đến bài tiết ống thận như probenecid và cimetidin, đặc biệt là ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Thông tin liên quan khác

Nghiên cứu dược lý lâm sàng đã chỉ ra rằng dược động học của levofloxacin không bị ảnh hưởng đến bất kỳ mức độ liên quan lâm sàng nào, khi levofloxacin được dùng cùng với các loại thuốc sau: calcium carbonat, glibenclamid, ranitidin.

Ảnh hưởng của Tavanic trên các thuốc khác

Cyclosporin

Thời gian bán hủy của cyclosporin tăng 33% khi cùng sử dụng với levofloxacin.

Các thuốc kháng vitamin K

Đã ghi nhận có sự gia tăng các trị số xét nghiệm đông máu (PT/INR) và/hoặc chảy máu, Có thể là nặng, ở những bệnh nhân được điều trị levofloxacin cùng lúc với thuốc kháng vitamin K (ví dụ: warfarin). Do đó, phải giám sát các xét nghiệm đông máu ở những bệnh nhân đang điều trị với các thuốc kháng vitamin K.

Các thuốc đã biết gây kéo dài khoảng QT

Levofloxacin, giống như các fluoroquinolon khác, nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng thuốc đã biết gây kéo dài khoảng QT (ví dụ: thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, macrolid, thuốc chống loạn thần).

Thông tin liên quan khác

Trong một nghiên cứu tương tác dược động học, levofloxacin không ảnh hưởng đến dược động học của theophylin (là một cơ chất để thăm dò CYP1A2), chỉ ra rằng levofloxacin không phải là một chất ức chế CYP1A2.

Tương kỵ hoặc tương thích

Dung dịch tiêm truyền Tavanic không được trộn với heparin hoặc các dung dịch kiềm (ví dụ natri hydrogen carbonat).

Dung dịch tiêm truyền Tavanic có thể tương thích với những dung dịch tiêm truyền sau: dung dịch natri clorid 0.9%; dung dịch dextrose 5%; dung dịch dextrose 2.5% trong Ringer, các dung dịch phối hợp để nuôi dưỡng qua đường tĩnh mạch (các acid amin, carbohydrat, chất điện giải).

Tác dụng phụ

Thi thoảng gặp: tăng men gan (tăng thải trừ thuốc ở gan), buồn nôn, tiêu chảy.

Ít gặp: tăng giảm bạch cầu khó tiêu, nhức đầu, chóng mặt, phát ban, rối loạn giấc ngủ,…

Còn các triệu chứng hiếm gặp: viêm đường tiêu hóa, co giật,lú lẫn, co thắt phế quản, rối loạn gân cơ,…

Chống chỉ định

Dung dịch tiêm truyền Tavanic chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Bệnh nhân dị ứng với levofloxacin hoặc với bất kỳ kháng sinh quinolon khác hay dị ứng với bất kỳ thành phần nào khác của Tavanic.

Bệnh nhân mắc động kinh.

Bệnh nhân có tiền sử rối loạn gân cơ liên quan với việc sử dụng fluoroquinolon.

Bệnh nhân là trẻ em hoặc thiếu niên đang tăng trưởng. 

Bệnh nhân đang có thai.

Bệnh nhân đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Thận trọng khi sử dụng

Để xa tầm tay trẻ em. Xin đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Cảnh báo

Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên, và các tác dụng bất lợi trên thân kinh trung ương.

Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gôm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi, và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương đảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ lứa tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.

Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.

Lái xe và vận hành máy móc 

Bệnh nhân có thể gặp tác dụng phụ sau khi dùng Tavanic, bao gồm cảm giác hoa mắt, buồn ngủ, chóng mặt, hoặc các rối loạn thị giác.

Một số tác dụng phụ này có thể làm giảm khả năng tập trung và tốc độ phản ứng của bệnh nhân, do đó có thể tạo ra nguy cơ trong một số tình huống quan trọng riêng biệt.

Thời kỳ mang thai 

Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng levofloxacin ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy các tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với độc tính sinh sản.

Tuy nhiên vì thiếu dữ liệu trên con người, do dữ liệu thực nghiệm cho thấy fluoroquinolon làm tăng nguy cơ tổn thương cho mô sụn chịu sức nặng của các sinh vật đang phát triển, nên không được sử dụng levofloxacin cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Tavanic không chỉ định dùng ở phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ. Không có đủ thông tin về sự bài tiết levofloxacin qua sữa mẹ; tuy nhiên, các fluoroquinolon khác có bài tiết qua sữa mẹ. Vì thiếu dữ liệu trên con người và do dữ liệu thực nghiệm đó cho thấy fluoroquinolon làm tăng nguy cơ tổn thương cho mô sụn chịu sức nặng của các sinh vật đang phát triển, nên không được sử dụng levofloxacin ở phụ nữ cho con bú sữa mẹ.

Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C.