Thành phần
Hoạt chất chính: Oxytocin 5IU.
Tá dược: Acid acetic băng, chlorobutanol hemihydrat, ethanol 96%, nước cất pha tiêm.
Chỉ định
Thuốc Oxytocin là thuốc ETC được chỉ định để gây hoặc tăng co thắt tử cung.
Sử dụng trước sinh: Thúc đẻ, Tăng co thắt tử cung
Sử dụng sau sinh: Kiểm soát xuất huyết hậu sản và giảm trương lực tử cung.
Dược lực học
Oxytocin dùng để gây sẩy thai, gây chuyển dạ đẻ hoặc thúc đẻ và để giảm chảy máu nơi nhau bám. Oxytocin gây co bóp tử cung với mức độ đau thay đổi tùy theo cường độ co bóp tử cung. Oxytocin là một hormon nonapeptid, oxytocin ngoại sinh cũng có tất cả các tác dụng dược lý như oxytocin nội sinh.
Oxytocin kích thích gián tiếp lên co bóp cơ trơn tử cung bằng cách làm tăng tính thấm natri của sợi tơ cơ tử cung. Nồng độ cao estrogen làm hạ thấp ngưỡng đáp ứng của tử cung với oxytocin. Tử cung đáp ứng với oxytocin tăng theo thời gian mang thai và cao hơn ở người đang chuyển dạ; chỉ liều rất cao mới gây co bóp tử cung ở đầu thai kỳ. Tử cung đến hạn đẻ co bóp do oxytocin gây ra giống như khi chuyển dạ đẻ tự nhiên. Ở tử cugn đến hạn đẻ, oxytocin làm tăng biên độ và tần số cơn co tử cung, đồng thời làm giảm hoạt động của cổ tử cung nên làm giãn, làm cổ tử cung mở hết và nhất thời cản trở máu tới tử cung.
Oxytocin gây co bóp tế bào cơ biểu mô quanh nang tuyến sữa, làm sữa từ các nang tuyến sữa dồn vào các ống dẫn lớn hơn, vì vậy oxytocin làm sữa dễ chảy ra. Oxytocin không phải là chất tăng sinh sữa.
Oxytocin gây giãn mạch, tăng lưu lượng máu tới thận, mạch vành và não. Huyết áp thường không thay đổi, nhưng sau khi tiêm tĩnh mạch liều cao hoặc dung dịch không pha loãng, huyết áp có thể giảm thoáng qua, tim đập nhanh và cung lượng tim tăng do phản xạ. Bất kỳ một giảm huyết áp nào lúc đầu thường kéo theo tăng huyết áp nhẹ nhưng kéo dài sau đó.
Trái với vasopressin, oxytocin có tác dụng chống bài niệu yếu; tuy nhiên ngộ độc nước có thể xảy ra khi dùng oxytocin với một thể tích quá nhiều dịch truyền không có chất điện giải và/hoặc tiêm truyền quá nhanh.
Dược động học
Oxytocin bị chymotrypsin phân hủy ở hệ tiêu hóa. Sau khi tiêm tĩnh mạch oxytocin, tử cung đáp ứng hầu như ngay lập tức và giảm xuống trong vòng 1 giờ. Sau khi tiêm bắp, tử cung đáp ứng trong vòng 3-5 phút và kéo dài 2-3 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch với liều 100-200 mili đơn vị, tác dụng gây chảy sữa của oxytocin xảy ra trong vòng vài phút và kéo dài khoảng 20 phút. Oxytocin được phân bố khắp dịch ngoại bào. Một lượng nhỏ oxytocin có thể vào vòng tuần hoàn thai nhi. Oxytocin có nửa đời trong huyết tương khoảng 3-5 phút. Thuốc bị phân hủy nhanh ở gan và thận. Oxytocinase là enzym trong tuần hoàn được sản xuất sớm từ đầu thai kỳ cũng có khả năng làm mất hoạt tính cuả oxytocin. Chỉ một lượng nhỏ oxytocin thải trừ vào nước tiểu ở dạng không đổi.
Liều dùng
Gây hoặc thúc đẻ:
Liều khởi đầu không cao hơn 0.5-4 mU/phút. Tăng liều dẫn cứ mỗi 20-40 phút với gia lượng 1-2mU/phút cho đến khi đạt được hoạt động tử cung thỏa đáng.
Kiểm soát xuất huyết tử cung sau sinh:
Truyền dịch tĩnh mạch: để kiểm soát xuất huyết sau sinh, có thể thêm 10-40IU oxytocin vào 1000ml dung dịch không hydrat hóa và truyền với tốc độ 20-40mU/phút để kiểm soát trương lực tử cung.
Dùng đường tiêm bắp: tiêm bắp 1ml (5IU) oxytocin sau khi xuất nhau.
Điều trị sảy thai không hoàn toàn hoặc không tránh được:
Thêm 10IU oxytocin vào 500 ml nước muối sinh lý, hoặc dung dịch 5% dextrose trong nước muối sinh lý và truyền dịch với tốc độ 20-40 giọt/phút.
Chẩn đoán suy chức năng tử cung nhau (test oxyfocin):
Truyền dịch mạch, khởi đầu 0.5mU/phút, nếu cần tăng gấp đôi cứ mỗi 20 phút/lần cho đến liều có hiệu quả (thông thường 5-6mU/phút, tối đa 20mU/phút).
Cách dùng
Thuốc Oxytocin được dùng để tiêm.
Làm gì khi dùng quá liều
Quá liều oxytocin chủ yếu là do nhạy cảm của tử cung với oxytocin–có thể do hoặc không do quá mẫn với hoạt chất này. Kích thích quá mức với sự co thất mạnh (tăng trương lực) hoặc kéo dài (kiểu uốn ván), hoặc trương lực nghỉ 15-20mm H2O hoặc nhiều hơn giữa các lần co thắt có thể dẫn đến cơn đau đẻ đột ngột, vỡ tử cung, chấn thương cổ tử cung và âm đạo, xuất huyết sau sinh, giảm lưu lượng dòng máu tử cùng nhau, ảnh hưởng lên nhịp tim thai, giảm oxi cho thai, tăng carbon dioxyd máu hoặc tứ vong.
Điểu trị ngộ độc nước bao gồm ngừng sử dụng oxytocin, hạn chế hấp thu nước, lợi tiểu ví dụ dùng dung dịch ưu trương, điều chỉnh mất cân bằng điện giải, kiểm soát co giật bằng barbitura và chăm sóc đặc biệt cho bệnh nhân hôn mê.
Làm gì khi quên liều
Thông tin về xử lý khi quên dùng thuốc Oxytocin đang được cập nhật.
Tương tác thuốc
Đã gặp tăng huyết áp trầm trọng khi dùng oxytocin sau 3-4 giờ dùng dự phòng một thuốc co mạch cùng với một thuốc gây mê phong bế ống cùng. Thuốc mê cyclopropan có thể làm thay đổi tác dụng trên tim mạch của oxytocin, gây ra kết quả ngoài dự kiến như hạ huyết áp. Nhịp xoang chậm và bất thường nhịp nhĩ thất ở người mẹ đã được ghi nhận khi dùng oxytocin đồng thời với thuốc mê cyclopropan.
Oxytocin dùng đồng thời với dinoproston có thể gây tăng trương lực cơ tử cung. Oxytocin làm chậm tác dụng gây mê của thiopental.
Tác dụng phụ
Những phản ứng bất lợi sau đây có gặp ở các bà mẹ : sốc phản vệ, loạn nhịp tim, xuất huyết sau khi sinh, nôn mửa, buồn nôn. Ở những bệnh nhân hen, sự co thắt phế quản có thể phát triển. Dùng thuốc quá liều hoặc quá mẫn cảm thuốc có thể dẫn đến kết quả làm tăng trương lực tử cung, co thắt, co thắt kiểu uốn ván, hoặc vỡ tử cung.
Có thể gặp những phản ứng bất lợi sau đây ở bào thai và trẻ em : nhịp tim chậm, loạn nhịp tim, hư hại não hoặc thần kinh trung ương vĩnh viễn. Điểm Apgar thấp 5 phút sau khi dùng thuốc.
Chống chỉ định
Tỷ lệ giữa bào thai và khung chậu thiếu cân đối; ngôi thai không thuận lợi hoặc có những dấu hiệu cho thấy không thể đẻ được nếu không đảo ngôi trước khi sinh, trong các ca cấp cứu sản khoa mà cần cân lợi hại cho thai nhi hoặc cho mẹ nghiêng về sử dụng phẫu thuật; trong trường hợp trụy thai mà không chuyển dạ; dùng thuốc kéo dài trong trơ tử cung hoặc nhiễm độc huyết trầm trọng; tăng trương lực tử cung; các bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc; gây hoặc thúc để trong những trường hợp chống chỉ định đẻ đường âm đạo, như ngôi rốn, nhau tiền đạo hoàn toàn, và mạch tiền đạo.
Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với thuốc.
Không được dùng cùng lúc bằng nhiều đường dùng.
Thận trọng khi sử dụng
Không nên dùng trong những trường hợp sau: sinh non, tỷ lệ giữa thai và khung chậu ở mức giới hạn, đã đại phẫu trước đó trên cổ tử cung hoặc tử cung gồm mổ lấy con, tử cung quá căng, đẻ rất nhiều lần, hoặc carcinom cổ tử cung xâm lấn.
Không dùng oxytocin để gây đẻ trước khi biết được tỷ lệ đầu thai nhi và khung chậu.
Lái xe và vận hành máy móc
Thuốc không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy.
Thời kỳ mang thai
Chưa từng có chỉ định dùng trong 3 tháng đầu thai kỳ cho mục đích nào khác hơn là chỉ định liên quan đến nạo và sảy thai. Dựa trên kinh nghiệm rộng rãi với thuốc này và cấu trúc hóa học, đặc tính dược lý của nó, sẽ không có nguy cơ thai bất thường nào khi dùng thuốc theo chỉ định.
Thời kỳ cho con bú
Nếu một bệnh nhân cần oxytocin để kiểm soát xuất huyết trầm trọng, không nên bắt đầu cho con bú cho đến sau ngày ngừng dùng oxytocin.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ 2-8°C.