Thành phần

Hoạt chất chính: Paracetamol 10g.

Tá dược: Vừa đủ 100ml.

Chỉ định

Điều trị nhanh các tình trạng đau và sốt, đặc biệt là đau hậu phẫu.

Thuốc sử dụng đường tiêm truyền tĩnh mạch, chỉ được chỉ định kiềm soát tình trạng đau và sốt khi các đường dùng khác không có tác dụng.

Dược lực học

Perfalgan có chứa thành phần hoạt chất paracetamol có tác dụng hạ sốt, giảm đau thông qua cơ chế ức chế prostaglandin suythetase, làm giảm tổng hợp prostaglandin, ức chế quá trình sinh nhiệt, tăng cường thải nhiệt, do đó thiết lập cân bằng ở trung tâm điều nhiệt. Tác dụng giảm đau thông qua giảm tính cảm thụ của sợi thần kinh cảm giác với các chất gây đau. Perfalgan sử dụng đường tiêm truyền tĩnh mạch có tác dụng giảm đau nhanh sau 5-10 phút và hạ sốt trong vòng 30 phút sau khi sử dụng. Hiệu quả kéo dài trong 4-6 giờ.

Dược động học

Hấp thụ

Ở người lớn, dược động học của paracetamol tuyến tính tới 2g sau khi dùng liều đơn và sau khi dùng liều nhắc lại trong 24 giờ.

Sinh khả dụng của paracetamol sau khi truyền 1g Perfalgan (thuốc tiêm Paracetamol) tương đương với sinh khả dụng sau khi truyền 2g propacetamol (chứa lg paracetamol). Nông độ cao nhất của paracetamol trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khi truyền tinh mach 1g Perfalgan (thuốc tiêm Paracetamol) sau 15 phút là khoảng 30pg/mL.

Phân bố ở người lớn, thể tích phân bố của paracetamol khoảng 1L/kg.

Paracetamol không gắn mạnh vào protein huyết tương.

Sau khi truyền 1g paracetamol, nồng độ đáng kể paracetamol (khoảng 1.5mg/mL) trong dich não tuỷ được ghi nhận trong vòng 20 phút.

Chuyển hoá

Ở người lớn, paracetamol được chuyển hoá chủ yếu qua gan theo 2 con đường chuyển hóa chính: liên hợp với acid glucuronic và với acid sulfuric. Dường thứ hai nhanh chóng bị bão hòa ở liều vượt quá liều điều trị, Một lượng nhỏ (< 4%) được chuyển hoá bởi cytochrom P450 để tạo thành chất chuyển hóa trung gian phản ứng (N-acetyl-benzoquinonimin) mà trong điều kiện bình thường, thì chất này nhanh chóng được loại bỏ độc tính nhờ glutathion khử và được đảo thải qua nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và acid mercapturic. Tuy nhiên, trong khi bị quá liều lượng lớn, số lượng chất trung gian có độc tính này tăng lên.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa của paracetamol đào thải chủ yếu qua nước tiểu. Ở người lớn, 90% liều dùng được thải trừ trong 24 giờ, phần lớn dưới dạng liên hợp với glucuronid (60-80%) và sulphat (20-30%). Khoảng < 5% đào thải dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương là 2.7 giờ và độ thanh thải của toàn cơ thể là 18L/giờ.

Những trường hợp đặc biệt

Suy thận

Khi suy thận nặng (độ thanh thải creatinin: 10-30mL/phút), thì suy thải trừ paracetamol hơi chậm, thời gian bán thải trong khoảng từ 2 – 5.3 giờ. Đối với các chất liên hợp glucuronid va sulphat, tắc độ đào thải chậm đi 3 lần ở người suy thận nặng so với ở người khoẻ mạnh. Vì vậy, khuyến cáo tăng khoảng cách tối thiểu giữa 2 lần dùng thuốc đến 6 giờ cho người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30mL/phút).

Suy gan

Paracctamol đã được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan. Trong một nghiên cứu, paracetamol 4g/ngày trong 5 ngày đã được sử dụng cho 6 đối tượng bị bệnh gan mạn tính ổn định. Nồng độ paracctamol được xác định nằm giữa liều 1g thứ ba và thứ tư mỗi ngày trong khoảng từ 4.5mg/ mL đến 26.7mg/mL là mức độ độc thấp hơn nhiều. Không quan sát thấy sự tích lũy paracetamol đáng kể và không có thay đổi nào về tình trạng lâm sàng hoặc các xét nghiệm của bệnh nhân. Thời gian bán thải trung bình là 3.4 giờ, không khác biệt đáng kể so với dữ liệu đã dược báo cáo đối với các đối tượng khỏe mạnh. Trong nghiên cứu này, 20 đối tượng bổ sung bị bệnh gan mạn tính ổn định đã được chọn ngẫu nhiên vào một nghiên cứu chéo hai giai đoạn và họ được cho dùng 4 g/ngày trong 13 ngày. Một đối tượng có tăng các trị số về xét nghiệm chức năng gan (LFT) nhưng sau khi phục hồi từ giai đoạn đó thì bệnh nhân nam này không cho thay bất thường nào trong hai lần thử sau đó. Điều này kết luận rằng sự tăng các trị số về xét nghiệm chức năng gan không liên quan với thuốc và không có chống chỉ định đối với việc sử dụng paracetamol & liều điều trị trên những bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính ổn định. Một số thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy suy giảm trung bình về sự chuyển hóa của paracetamol ở những bệnh nhân bị suy gan mạn tính, bao gồm cả xơ gan do rượu như được thể hiện bởi sự tăng nồng độ paracetamol trong huyết tương và thời gian bán thải dài hơn. Trong những báo cáo này, thời gian bán thải của paracctamol trong huyết tương tăng có liên quan với giảm khả năng tổng hợp của gan. Do đó nên thận trọng khi dùng paracetamol ở những bệnh nhân suy gan và chống chỉ định khi có bệnh hoạt động, đặc biệt là viêm gan do rượu, do sự cảm ứng CYP 2EI.

Bệnh nhân cao tuổi

Dược động học và sự chuyển hóa của paracetamot không bị thay đổi ở các đối tượng cao tuổi. Không cần điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này.

Bệnh nhân trẻ em và thiếu niên, trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em

Các thông số dược động học của paracetamol quan sát được ở trẻ nhỏ và trẻ em tương tự như đã quan sát được ở người lớn, ngoại trừ thời gian bán hủy trong huyết tương hơi ngắn hơn (1.5-2 giờ) so với ở người lớn. Ở trẻ sơ sinh, thời gian bán thải dài hơn so với ở trẻ nhỏ (khoảng 3.5 giờ). Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em đến 10 tuổi bài tiết glueuronide ít hơn đáng kể và liên hợp với sulphat nhiều hơn so với người lớn. Tổng lượng bài tiết của paracetamol và các chất chuyến hóa của nó như nhau ở mọi lứa tuổi.

Liều dùng

Dựa vào mức độ đáp ứng và tình trạng của bệnh mà bác sĩ đưa ra liều dùng và thời gian điều trị thích hợp. Khoảng thời gian ít nhất giữa 2 lần dung thuốc liên tiếp là 4 giờ.

Người trưởng thành có trọng lượng trên 50kg: Liều dùng tối đa mỗi lần là 1g paracetamol và 1 ngày không quá 4g.

Thuốc sử dụng đường tiêm truyền tĩnh mạch nên được hòa tan trong dung dịch natri chloride 0.9% vô khuẩn (thường trong lọ 100ml) và sử dụng chế độ truyền tĩnh mạch chậm trong 15 phút.

Người trưởng thành trọng lượng dưới 50kg và trẻ em cân nặng trên 15kg: Liều dùng mỗi lần 15mg/kg cân nặng, mỗi ngày không quá 60mg/kg.

Trẻ em cân nặng dưới 10kg: Liều dụng mỗi lần 7.5mg/kg cân nặng và liều tối đa mỗi ngày không quá 30mg/kg.

Cách dùng

Việc tiêm, truyền thuốc cần được thực hiện bởi nhân viên y tế hoặc người có chuyên môn.

Làm gì khi dùng quá liều

Nếu bạn cảm thấy tác dụng của dung dịch truyền Perfalgan 10mg/ml quá yếu hoặc quá mạnh, hãy hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Nếu bạn sử dụng quá liều dung dịch truyền Perfalgan 10mg/ml mà bạn không nên dùng, hãy thông báo ngay lập tức cho bác sĩ hoặc dược sĩ.

Làm gì khi quên liều

Thực hiện bởi nhân viên y tế nên không bị quên liều.

Tương tác thuốc

Trong quá trình sử dụng Perfalgan 10mg/ml, có thể xảy ra hiện tượng cạnh tranh hoặc tương tác giữa thuốc Perfalgan với thức ăn hoặc các thuốc, thực phẩm chức năng khác.  

Ngăn cản kết hợp của acid glucuronic với paracetamol, làm giảm thải trừ paracetamol, dẫn đến tăng nồng độ và kéo dài thời gian bán thải của thuốc.

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn của paracetamol trên cơ thể thường hiếm hoặc rất hiếm gặp. Dưới đây là 1 số tác dụng không mong muốn trên lâm sàng:

Các phản ứng dị ứng: Mẩn ngứa, mày đay, men gan tăng, giảm số lượng tiểu cầu, hoặc sưng đau tại vị trí tiêm truyền.

Chống chỉ định

Bệnh nhân có tiền sử dị ứng mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kì thành phần tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan nặng.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân suy gan, bệnh nhân nghiện rượu nặng.

Thời kỳ mang thai 

Phụ nữ trong giai đoạn mang thai không nên sử dụng thuốc Perfalgan. Tuy chưa có kết luận nhưng các nhà nghiên cứu vẫn e ngại thuốc Perfalgan gây ảnh hưởng đến sự phát triển của trẻ sơ sinh.

Thời kỳ cho con bú

Phụ nữ trong giai đoạn đang nuôi con nhỏ không nên sử dụng thuốc Perfalgan. Tuy chưa có kết luận nhưng các nhà nghiên cứu vẫn e ngại thuốc Perfalgan gây ảnh hưởng đến sự phát triển của trẻ sơ sinh.

Bảo quản

Thuốc nên được bảo quản trong bao bì kín ở nơi khô ráo, thoáng mát, tiếp xúc trực tiếp của ánh nắng mặt trời. Bảo quản thuốc ở nhiệt độ lí tưởng là nhiệt độ phòng dưới 30°C.