Thành phần

Hoạt chất chính: Lidocaine 40mg.

Tá dược: Vừa đủ 2ml.

Chỉ định

Thuốc được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Gây tê tại chỗ niêm mạc trước khi khám nghiệm, nội soi, đặt thiết bị kỹ thuật, hoặc tiến hành các thủ thuật khác và để làm giảm triệu chứng đau trong nhiều bệnh.

Gây tê từng lớp và các kỹ thuật gây tê phong bế thần kinh bao gồm gây tê thần kinh ngoại biên, gây tê hạch giao cảm, gây tê ngoài màng cứng, gây tê khoang cùng, và gây tê tủy sống.

Tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch để điều trị cấp tính các loạn nhịp thất sau nhồi máu cơ tim hoặc trong khi tiến hành các thao tác kỹ thuật về tim như phẫu thuật tim hoặc thông tim. Lidocain là thuốc chọn lọc để điều trị ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơ tim, điều trị nhịp nhanh thất và rung tâm thất.

Dược lực học

Lidocain là thuốc tê tại chỗ, nhóm amid, có thời gian tác dụng trung bình. Thuốc tê tại chỗ phong bế cả sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh bằng cách giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri, do đó ổn định màng và ức chế sự khử cực, dẫn đến làm giảm lan truyền hiệu điện thế hoạt động và tiếp đó là blốc dẫn truyền xung động thần kinh. Lidocain hiện được dùng rộng rãi nhất, gây tê nhanh hơn, mạnh hơn và thời gian tác dụng dài hơn so với procain cùng nồng độ. Lidocain được chọn dùng cho người mẫn cảm với thuốc tê loại este. Lidocain có hiệu lực trong mọi trường hợp cần một thuốc gây tê có thời gian tác dụng trung bình.

Lidocain còn là thuốc chống loạn nhịp, nhờ tác dụng chẹn kênh Na+, được xếp nhóm 1B, được dùng tiêm tĩnh mạch để điều trị loạn nhịp tâm thất. Lidocain làm giảm nguy cơ rung tâm thất ở người nghi có nhồi máu cơ tim. Tuy vậy, tỷ lệ sống sót không tăng lên mà còn có thể bị giảm. Khi sử dụng lidocain mà không có những phương thức chẩn đoán cẩn thận có thể làm tăng nguy cơ blốc tim, hoặc suy tim sung huyết. Do đó không được dùng lidocain để điều trị một cách rộng rãi cho mọi người bệnh, trừ khi có chẩn đoán đầy đủ. Lidocain chẹn cả những kênh Na+ mở và kênh Na+ không hoạt hóa của tim. Sự phục hồi sau đó nhanh, nên lidocain có tác dụng trên mô tim khử cực (thiếu máu cục bộ) mạnh hơn là trên tim không thiếu máu cục bộ.

Dược động học

Sau khi tiêm tĩnh mạch, thuốc liên kết cùng protein huyết tương khoảng 60%-80%.

Hiệu lực của lidocain phụ thuộc vào sự duy trì nồng độ điều trị trong huyết tương ở ngăn trung tâm.

Liều dùng

Gây tê từng lớp

Tiêm trực tiếp vào mô thuốc tiêm lidocain hydroclorid; khi không pha thêm adrenalin: Liều lidocain tới 4.5mg/kg; khi có pha thêm adrenalin: Có thể tăng liều này thêm một phần ba (7mg/kg).

Gây tê phong bế vùng

Tiêm dưới da dung dịch lidocain hydroclorid với cùng nồng độ và liều lượng như gây tê từng lớp.

Gây tê phong bế thần kinh

Tiêm dung dịch Lidocain vào hoặc gần dây thần kinh hoặc đám rối thần kinh ngoại vi sẽ có tác dụng gây tê rộng hơn so với những kỹ thuật nêu trên. 

Điều trị cấp tính loạn nhịp thất

Để tránh sự mất tác dụng có liên quan với phân bố, dùng chế độ liều nạp 3-4mg/kg trong 20-30 phút bằng cách tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch, ví dụ, dùng liều ban đầu 100mg, tiếp theo cho liều 50mg, cứ 8 phút một lần cho 3 lần; sau đó có thể duy trì nồng độ ổn định trong huyết tương bằng tiêm truyền 1-4mg/phút, để thay thế thuốc bị loại trừ do chuyển hoá ở gan. Thời gian đạt nồng độ lidocain ở trạng thái ổn định là 8-10 giờ.

Trong trường hợp cần thiết, dùng lidocain hydroclorid điều trị loạn nhịp cấp, có thể tiêm bắp vào cơ delta ở một liều 300mg, lặp đi lặp lại nếu cần thiết sau 60-90 phút.

Suy tim và bệnh gan

Phải giảm tổng liều nạp ban đầu và tốc độ tiêm truyền để duy trì, cũng như khi tiêm truyền kéo dài, liều khởi đầu 0.75mg/phút hoặc 10microgam/kg/phút; tối đa 1.5mg/phút hoặc 20microgam/kg/phút. Cần thường xuyên đo nồng độ lidocain huyết tương và điều chỉnh liều để đảm bảo nồng độ huyết tương vẫn ở trong phạm vi điều trị (1.5-5 microgam/ml) để giảm độc tính của thuốc.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch, tiêm truyền tĩnh mạch, tiêm dưới da.

Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.

Làm gì khi dùng quá liều

Lidocain có chỉ số điều trị hẹp, có thể xảy ra ngộ độc nặng với liều hơi cao hơn liều điều trị, đặc biệt khi dùng với những thuốc chống loạn nhịp khác. Những triệu chứng quá liều gồm: An thần, lú lẫn, hôn mê, cơn co giật, ngừng hô hấp và độc hại tim (ngừng xoang, blốc nhĩ–thất, suy tim, và giảm huyết áp); các khoảng QRS và QT thường bình thường mặc dù có thể kéo dài khi bị quá liều trầm trọng. Những tác dụng khác gồm chóng mặt, dị cảm, run, mất điều hòa, và rối loạn tiêu hóa.

Ðiều trị chỉ là hỗ trợ bằng những biện pháp thông thường (truyền dịch, đặt bệnh nhân ở tư thế thích hợp, dùng thuốc tăng huyết áp, thuốc chống loạn nhịp, thuốc chống co giật); natri bicarbonat có thể phục hồi QRS bị kéo dài, loạn nhịp chậm và giảm huyết áp. Thẩm phân máu làm tăng thải trừ lidocain.

Làm gì khi quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tương tác thuốc

Adrenalin phối hợp với lidocain làm giảm tốc độ hấp thu và độc tính, do đó kéo dài thời gian tác dụng của lidocain.

Thuốc chẹn beta: Dùng đồng thời với lidocain có thể làm chậm chuyển hóa lidocain do giảm lưu lượng máu ở gan, dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc lidocain.

Cimetidin có thể ức chế chuyển hóa lidocain ở gan, dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc lidocain.

Sucinylcholin: Dùng đồng thời với lidocain có thể làm tăng tác dụng của sucinylcholin.

Lidocain được tăng tác dụng bởi các chất amiodaron, thuốc chẹn beta, conivaptan, bị giảm tác dụng bởi các thuốc cyproteron, etravirin, peginterferon alfa-2b, tocilizumab.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc lidocain 40mg/2ml, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

Tim mạch: Hạ huyết áp.

Thần kinh trung ương: Nhức đầu khi thay đổi tư thế.

Khác: Rét run.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tim mạch: Blốc tim, loạn nhịp, truỵ tim mạch, ngừng tim.

Hô hấp: Khó thở , suy giảm hoặc ngừng hô hấp.

Thần kinh trung ương: Ngủ lịm, hôn mê, kích động, nói líu nhíu, cơn co giật, lo âu, sảng khoái, ảo giác.

Da: Ngứa, ban, phù da, tê quanh môi và đầu lưỡi.

Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn.

Thần kinh cơ và xương: Dị cảm.

Mắt: Nhìn mờ, song thị.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Đối với những phản ứng toàn thân do hấp thu quá mức: Duy trì thông khí, cho 100% oxygen và thực hiện hô hấp hỗ trợ hoặc chỉ huỷ, khi cần. Ở một số người bệnh, có thể phải cần đặt ống nội khí quản.

Đối với suy tuần hoàn: Dùng một thuốc co mạch và truyền dịch tĩnh mạch.

Đối với chứng methemoglobin huyết: Cho xanh methylen (1-2mg/kg thể trọng tiêm tĩnh mạch).

Đối với co giật: khi xuất hiện các triệu chứng vật vã, mất tri giác là sắp xuất hiện co giật, cần hỗ trợ hô hấp, cho một thuốc an thần, chống co giật benzodiazepin (cần nhớ benzodiazepine tiêm tĩnh mạch có thể gây ức chế hô hấp và tuần hoàn, đặc biệt khi tiêm nhanh), đến khi bệnh nhân tỉnh táo hoàn toàn (khoảng 1 giờ).

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Thuốc Lidocain 40mg/2ml chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với lidocain hoặc với thuốc tê nhóm amid hoặc với bất kỳ thành phần của thuốc.

Người bệnh có hội chứng adams–stokes, hội chứng wolf-parkinson-white, hoặc có rối loạn xoang–nhĩ nặng, blốc nhĩ – thất ở tất cả các mức độ, suy cơ tim nặng, hoặc blốc trong thất (khi không có thiết bị tạo nhịp).

Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Thận trọng khi sử dụng

Không dùng chế phẩm lidocain chứa chất bảo quản để gây tê tuỷ sống, gây tê ngoài màng cứng, hoặc khoang cùng.

Dùng hết sức thận trọng cho người có bệnh gan, suy tim, thiếu oxygen máu nặng, suy hô hấp nặng, giảm thể tích máu hoặc sốc, blốc tim không hoàn toàn hoặc nhịp tim chậm, loạn nhịp độ I và rung nhĩ.

Dùng thận trọng ở người ốm nặng hoặc suy nhược, vì dễ bị ngộ độc toàn thân với lidocain.

Không được tiêm thuốc tê vào những mô bị viêm hoặc nhiễm khuẩn và không cho vào niệu đạo bị chấn thương vì trong điều kiện như vậy, thuốc sẽ được hấp thu nhanh và gây phản ứng toàn thân thay vì phản ứng tại chỗ.

Lái xe và vận hành máy móc 

Khi gây tê trên bên nhân ngoại trú tại các khu vực của cơ thể liên quan đến lái xe hoặc vận hành máy móc, bệnh nhân nên tránh các hoạt động này cho đến khi chức năng của các vùng này được phục hồi hoàn toàn.

Thời kỳ mang thai 

Lidocain đã được dùng nhiều trong phẫu thuật cho người mang thai mà không thấy thông báo về những tác dụng có hại đối với người mẹ và thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Lidocain được phân bố trong sữa mẹ với lượng rất nhỏ, nên không có nguy cơ gây tác dụng có hại cho trẻ nhỏ bú mẹ.

Bảo quản

Nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30 độ C.