Thành phần
Hoạt chất chính: Vinpocetine 10mg.
Tá dược: Vừa đủ ống 2ml.
Chỉ định
Rối loạn tuần hoàn não: sau đột quỵ, suy giảm trí năng do mạch, xơ vữa động mạch não, bệnh não do cao huyết áp và sau chấn thương.
Rối loạn mạch mạn tính của võng mạc & mạch mạc.
Suy giảm thính lực tuổi già kiểu tiếp nhận, bệnh Ménière & ù tai.
Dược lực học
Vinpocetin là một hợp chất có cách tác động phức hợp ảnh hưởng thuận lợi lên chuyển hóa não, tuần hoàn máu và đặc tính lưu biến của máu.
Vinpocetin có tác dụng bảo vệ thần kinh: nó trung hòa những tác dụng có hại của những phản ứng độc tế bào gây bởi sự kích thích của các acid amin. Vinpocetin ức chế các kênh Na+ và Ca++ phụ thuộc điện thế, các thụ thể NMDA và AMPA. Nó làm tăng tác dụng bảo vệ thần kinh của adenosin.
Vinpocetin kích thích chuyển hóa não: Vinpocetin làm tăng thu nhận glucose và O2 và làm tăng tiêu thụ các chất này tại mô não. Vinpocetin cải thiện sự chịu đựng tình trạng thiếu oxygen trong máu não; tăng vận chuyển glucose – nguồn năng lượng đặc biệt cho não – qua hàng rào máu não; chuyển sự chuyển hóa glucose về chu trình hiếu khí thuận lợi hơn về mặt năng lượng; ức chế chọn lọc enzyme cGMP-phosphodiesterase (PDE) phụ thuộc Ca++-calmodulin; tăng hàm lượng cAMP và cGMP trong não. Vinpocetin làm tăng nồng độ ATP và tỷ số ATP/AMP; làm tăng luân chuyển norepinephrin và serotonin của não; kích thích hệ noradrenergic hướng lên; có hoạt tính chống oxyhóa; kết quả của tất cả những tác dụng này là vinpocetin có tác dụng bảo vệ não.
Vinpocetin làm tăng vi tuần hoàn não: nó ức chế sự kết tập tiểu cầu, làm giảm sự tăng độ nhớt máu bệnh lý; làm tăng độ biến dạng hồng cầu và ức chế sự lấy adenosin của hồng cầu; làm tăng sự vận chuyển O2 trong mô bằng cách giảm ái lực đối với O2 của hồng cầu.
Vinpocetin làm tăng tuần hoàn não một cách chọn lọc: vinpocetin làm tăng cung cấp máu cho não; làm giảm sức kháng mạch não mà không ảnh hưởng đến những tham số tuần hoàn toàn thân (huyết áp, cung lượng tim, mạch, sức kháng ngoại biên toàn phần); không gây tác dụng chiếm đoạt máu của vùng khác. Ngoài ra trong khi dùng thuốc, vinpocetin cải thiện sự cung cấp máu cho vùng thiếu máu có sự lan tỏa máu thấp (tác dụng chiếm đoạt máu đảo ngược) đã bị tổn thương (nhưng chưa hoại tử).
Dược động học
Hấp thu
Vinpocetin được hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Vị trí hấp thu chính là ở phần trên của ống tiêu hóa. Thuốc không bị chuyển hóa khi đi qua thành ruột.
Phân bố
Sử dụng vinpocetin đồng vị phóng xạ thì thấy nồng độ phóng xạ tập trung cao nhất ở gan và ống tiêu hóa. Nồng độ thuốc cao nhất ở mô đo được vào giờ thứ 2-4 sau khi uống. Nồng độ phóng xạ đo được ở não không cao hơn ở máu.
Tỉ lệ gắn kết protein là 66%. Sinh khả dụng tuyệt đối theo đường uống là 7%. Thể tích phân phối là 246.7 + 88.5L cho thấy sự gắn kết mô là đáng kể. Trị số thanh thải của vinpocetin (66,7 L/h) vượt quá trị số huyết tương của gan (50 I/h) cho thấy có sự chuyên hóa ngoài gan.
Chuyển hóa
Chất chuyển hóa chính có tác dụng dược lý là acid apovincaminic và hydroxyvinpocetine. Sau khi uống, diện tích dưới đường cong của AVA lớn gap hai lần so với khi dùng đường tiêm tĩnh mạch chỉ ra rằng AVA được tạo thành sau chuyên hóa đầu tiên của vinpocetine.
Các chất chuyên hóa xa hơn được xác định là hydroxy-vinpocetin, hydroxy-AVA, dihydroxy-AVA-glycinat và các phức hợp của chúng với các glucuronid và/ hoặc sulphat. Trong các loài nghiên cứu, lượng vinpocetine được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không đổi chỉ chiếm vài phần trăm liều dùng.
Thải trừ
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân theo tỉ lệ 60- 40%.
Liều dùng
Liều dùng Cavinton 5mg/ml phụ thuộc vào từng bệnh nhân và đáp ứng lâm sàng.
Liều khởi đầu thường là 20mg (2 ống) mỗi ngày.
Cách dùng
Nhân viên y tế hoặc người có chuyên môn sẽ pha loãng dung dịch. Sau đó tiêm chậm vào tĩnh mạch bằng cách truyền dịch.
Làm gì khi dùng quá liều
Không có tài liệu.
Làm gì khi quên liều
Không có tài liệu.
Tương tác thuốc
Gây hạ huyết áp nhẹ khi dùng cùng Alpha methyldopa, do đó nên theo dõi huyết áp của bệnh nhân khi phối hợp hai thuốc này.
Thận trọng kết hợp cùng với:
Thuốc tác động trên thần kinh trung ương.
Thuốc trị loạn nhịp tim.
Thuốc chống đông máu.
Bệnh nhân hãy báo cho bác sĩ khi dùng bất cứ thuốc gì nếu muốn kết hợp với Cavinton 5mg/ml.
Tác dụng phụ
Buồn nôn, khô miệng, bất ổn vùng bụng.
Nóng nực, hạ huyết áp.
Chóng mặt, choáng váng.
Buồn ngủ, tâm trạng phấn khích.
Các tác dụng không mong muốn này thường nhẹ, tự khỏi. Tuy nhiên nếu dấu hiệu này quá mức thì nên thông báo cho bác sĩ biết.
Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất Vinpocetin hoặc bất cứ thành phần nào khác của thuốc.
Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.
Người bị đột quỵ do xuất huyết cấp tính.
Bệnh tim thiếu máu cục bộ nặng.
Người bị loạn nhịp tim nặng.
Trẻ em.
Thận trọng khi sử dụng
Không có dữ liệu thuốc gây ảnh hưởng đến lái xe hoặc vận hành máy.
Chuyên gia y tế sẽ pha và tiêm thuốc, tuyệt đối không tự tiêm tại nhà.
Liều dùng phụ thuộc vào từng bệnh nhân.
Lái xe và vận hành máy móc
Chưa có thông tin.
Thời kỳ mang thai
Chống chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú
Chống chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ đang nuôi con bú.
Bảo quản
Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C.
Không để thuốc tiếp xúc với ánh sáng mặt trời chiếu trực tiếp.
Bảo quản ở tủ thuốc và ở ngoài tầm với của trẻ em.
