Thành phần

Hoạt chất: Methylprednisolone (dưới dạng Methylprednisolone natri succinat) 40mg.

Tá dược: Lactose monohydrat, Alcol benzylic, Dinatri hydrophosphat.12H20, Natri dihydrophosphat.2H20, Nước cất pha tiêm.

Chỉ định

Viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống.

Một số thể viêm mạch: Viêm động mạch thái dương, viêm quanh động mạch nốt.

Bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng mạn.

Thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt.

Những bệnh dị ứng nặng gồm cả phản vệ.

Trong điều trị ung thư: Như leukemia cấp tính, u lympho, ung thư vú và ung thư tuyến tiền liệt.

Methylprednisolon còn có chỉ định trong điều trị hội chứng thận hư nguyên phát.

Dược lực học

Methylprednisolon là một glucocorticoid dẫn xuất 6 – alpha – methyl của prednisolon, tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt. Tác dụng chống viêm của methylprednisolon tăng 20% so với tác dụng của prednisolon. Methylprednisolon có hiệu lực gấp 5 lần hydrocortison. Chứng viêm, dù nguyên nhân gì đều được đặc trưng bởi sự thoát mạch và thấm của các bạch cầu vào mô ở vị trí bị viêm. Methylprednisolon ức chế các hiện tượng này.

Methylprednisolon còn ức chế chức năng của các tế bào lymphô và các đại thực bào của mô. Khả năng đáp ứng của chúng với các kháng nguyên và các chất gây gián phân bị giảm. Tác dụng methylprednisolon lên các đại thực bào đặc biệt rõ rệt, làm hạn chế khả năng thực bào của chúng, hạn chế khả năng diệt vi sinh vật và hạn chế việc sản sinh interferon – gama, interleukin – 1, chất gây sốt, các men collagenase và elastase, yếu tố gây hoại tử chổ sưng và chất hoại hóa plasminogen. Methylprednisolon tác dụng lên tế bào lymphô làm giảm sản sinh interleukin – 2.

Ngoài tác dụng trên chức năng của bạch cầu, methylprednisolon còn tác động lên phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin do hoạt hóa phospholipase A2. Methylprednisolon làm tăng nồng độ một số phospholipid màng có tác dụng ức chế sự tổng hợp prostaglandin. Methylprednisolon cũng làm tăng nồng độ lipocortin, là protein gây giảm tính khả dụng của phospholipid, cơ chất của phospholipase A2. Cuối cùng Methylprednisolon làm giảm sự xuất hiện cyclooxygenase ở hững tế bào viêm, do đó làm giảm lượng enzym để sản sinh prostaglandin.

Methylprednisolon làm giảm tính thẩm thấu mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin và các nội độc tố vi khuẩn, do làm giảm lượng histamin giải phóng bạch cầu ưa base. Trong một số trường hợp Methylprednisolon làm chết các tế bào lympho – T, không bình thường, gồm cả một số tế bào ung thư. Những tế báo lympho – T bình thường trong máu ngoại biên có tính đề kháng cao đối với tác dụng gây chết tế bào của methylprednisolon. Methylprednisolon có thể gây chết tế bào theo chương trình (apoptosis) ở những lympho bào, cùng với một số chuỗi hiện tượng hoạt hóa tế bào lympho. Những tác dụng kháng lympho bào này được khai thác trong hóa trị liệu bệnh leukemia cấp thể lympho và bệnh u hạch bạch huyết.

Trong điều trị bệnh hen phế quản, cần điều trị với thuốc kích thích beta và điều trị tấn công tiêm methylprednisolon là chủ yếu. Trong điều trị bệnh hen phế quản mạn tính nặng mà những biện pháp khác không hiệu quả, có thể sử dụng dài hạn methylprednisolon với liều thấp nhất có tác dụng có thể cứu sống được người bệnh và cần thận trọng khi dự định ngừng thuốc.

Methylprednisolon được dùng rộng rãi trong điều trị nhiều chứng bệnh thấp khác nhau và là một biện pháp chính trong điều trị những bệnh nặng hơn như lupus ba đỏ hệ thống và nhiều viêm mạch như viêm quanh động mạch nốt, bệnh u hạt wegener và viêm động mạch tế bào khổng lồ. Đối với những rối loạn nặng này, liều Methylprednisolon bắt đầu phải đủ để làm giảm bệnh nhanh chống và để giảm thiểu các thương tổn mô, sau đó với giai đoạn cũng cố với liều duy nhất mỗi ngày và giảm dần, tới liều tối thiểu có tác dụng.

Trong bệnh viêm khớp dạng thấp, dùng liều bắt đầu tương đối thấp, trong đợt cấp tính có thể dùng liều cao hơn, sau đó giảm dần nhanh. Có thể điều trị người có triệu chứng chính của bệnh ở một hoặc một số ít khớp bằng cách tiêm methylprednisolon trong khớp.

Ở trẻ em bị viêm khớp mãn tính với những biến chứng đe dọa đời sống, đôi khi dùng methylprednisolon trong liệu pháp tấn công. Có thể tiêm methylprednisolon trong khớp như trong bệnh của người lớn, nhưng ở trẻ em những dấu hiệu đặc trưng của hội chứng cushing, chúng loãng xương, xẹp đốt sống và chậm lớn sẽ phát triển nhanh.

Methylprednisolon có tác dụng tốt ở một số người bệnh viêm đại tràng mạn tính và bệnh crohn.

Methylprednisolon là liệu pháp hàng đầu trị hội chứng thận hư, trong bệnh viêm cầu thận mạn, áp dụng liệu pháp methylprednisolon cách ngày trong 8 – 10 tuần sau đó giảm liều dần trong 1 – 2 tháng.

Có thể điều trị những biểu hiện của dị ứng trong thời gian ngắn như sốt cỏ khô, bệnh huyết thanh, mày đay, viêm da tiếp xúc, phản ứng thuốc, ong đốt và phù thần kinh – mạch bằng methylprednisolon bổ sung cho liệu pháp chính.

Trong thiếu máu tam máu miễn dịch, nếu không chữa được nguyên nhân chính hoặc nếu cần can thiệp khẩn cấp methylprednisolon là liệu pháp cơ bản, Ít khi chỉ định truyền máu vì có thể gây biến chứng tan máu. Nếu tình trạng bệnh nguy hiểm đến đời sống, tiêm tĩnh mạch liều cao methylprednisolon trước khi truyền máu và cần theo dõi chặc chẽ người bệnh.

Điều trị sarcoid bằng methylprednisolon. Do nguy cơ mắc bệnh lao thứ phát, người bệnh có biểu hiện mắc lao phải điều trị dự phòng chống lao.

Dược động học

Dược động học của Methylprednisolone là tuyến tính, không phụ thuộc vào đường dùng.

Hấp thu

Sau khi tiêm bắp liều 40mg methylprednisolone natri succinat, nồng độ đỉnh trung bình là 454 ng/mL đạt được sau 1 giờ. Sau 12 giờ, nồng độ huyết tương của methylprednisolone đã giảm xuống còn 31.9 ng/mL. Không có methylprednisolone được phát hiện 18 giờ sau khi dùng thuốc. Dựa trên đường cong nồng độ theo khu vực-dưới-thời gian, chỉ số về tổng lượng thuốc được hấp thụ, methylprednisolone natri succinat tiêm bắp được phát hiện là tương đương với liều tương tự tiêm tĩnh mạch.

Este natri succinat của methylprednisolone được chuyển đổi nhanh chóng và rộng rãi thành gốc methylprednisolone có hoạt tính sau tất cả các đường dùng. Mức độ hấp thu của methylprednisolone tự do sau khi dùng IV và IM được cho là tương đương và lớn hơn đáng kể so với khi dùng dung dịch uống và viên nén methylprednisolone uống. Vì mức độ methylprednisolone được hấp thu sau khi điều trị bằng đường tĩnh mạch và tiêm bắp là tương đương mặc dù lượng este hemisuccinat đi vào tuần hoàn chung sau khi tiêm đường tĩnh mạch lớn hơn, nên có vẻ như este được chuyển đổi trong mô sau khi tiêm bắp và sau đó được hấp thụ dưới dạng tự do methylprednisolon.

Phân bố

Methylprednisolone được phân bố rộng rãi vào các mô, qua hàng rào máu não và được tiết vào sữa mẹ. Thể tích phân bố biểu kiến ​​của nó xấp xỉ 1.4 L/kg. Sự gắn kết với protein huyết tương của methylprednisolone ở người là khoảng 77%.

Chuyển hóa

Methylprednisolone được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính; những chất chính là 20 α-hydroxymethylprednisolone và 20 β-hydroxymethylprednisolone. Quá trình chuyển hóa ở gan xảy ra chủ yếu thông qua CYP3A4.

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình của methylprednisolone toàn phần nằm trong khoảng 1.8 đến 5.2 giờ. Tổng độ thanh thải xấp xỉ 5 đến 6 mL/phút/kg. Không cần điều chỉnh liều trong trường hợp suy thận. Methylprednisolone có thể chạy thận nhân tạo.

Liều dùng

Xác định liều lượng theo từng cá nhân.

Liều bắt đầu: 6 – 40 mg/ngày. Nên sử dụng liều corticosteroid thấp nhất có thể để kiểm soát tình trạng đang điều trị trong thời gian tối thiểu.

Liều duy trì thích hợp nên được xác định bằng cách giảm liều lượng thuốc ban đầu theo từng mức giảm nhỏ trong khoảng thời gian thích hợp cho đến khi đạt được liều thấp nhất, sẽ duy trì đáp ứng lâm sàng đầy đủ.

Khi cần dùng những liều lớn trong thời gian dài, áp dụng liệu pháp dùng thuốc cách ngày (dùng một liều duy nhất Methylprednisolon cứ 2 ngày một lần vào buổi sáng theo nhịp thời gian tiết tự nhiên Methylprednisolon) sẽ ít ADR hơn vì có thời gian phục hồi giữa mỗi liều.

Điều trị cơn hen nặng: Tiêm tĩnh mạch 60 – 120 mg/lần, cứ 6 giờ tiêm một lần.

Điều trị cơn hen cấp tính: Methylprednisolon 32 – 48 mg/ngày, trong 5 ngày, sau đó có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong 1 tuần. Khi khỏi cơn cấp tính, methylprednisolon được giảm dần nhanh.

Viêm khớp dạng thấp: Trong đợt cấp tính, dùng liều cao hơn: 16 – 32mg/ngày, sau đó giảm dần nhanh.

Viêm khớp mãn tính ở trẻ em với những biến chứng đe dọa tính mạng: Dùng liệu pháp tấn công, liều 10 – 30 mg/kg/đợt (thường dùng 3 lần).

Hội chứng thận hư nguyên phát: Liều bắt đầu 0.8 – 1.6 mg/kg/ngày trong 6 tuần, sau đó giảm dần liều trong 6 – 8 tuần.

Dị ứng nặng diễn biến trong thời gian ngắn: Tiêm tĩnh mạch 125mg, cứ 6 giờ tiêm một lần.

Thiếu máu tan máu do miễn dịch: Tiêm tĩnh mạch 1000 mg/ngày, trong 3 ngày. Phải điều trị ít nhất 6 – 8 tuần.

Trước khi truyền máu cho người thiếu máu tan máu: Tiêm tĩnh mạch 1000mg để dự phòng biến chứng tăng tan máu.

Bệnh Sarcoid: 0.8 mg/kg/ngày để làm thuyên giảm bệnh. Dùng liều duy trì thấp: 8 mg/ngày.

Nếu phải ngừng thuốc sau khi điều trị lâu dài, thì cần ngừng thuốc dần dần thay vì đột ngột.

Cách dùng

Thuốc tiêm Soli-medon 40 được pha theo đúng tỉ lệ như khuyến cáo của nhà sản xuất, nên được sử dụng bởi người có chuyên môn về y tế và không tự ý sử dụng khi không có chỉ định điều trị của bác sĩ.

Làm gì khi dùng quá liều

Khi bệnh nhân gặp các triệu chứng nghi do dùng thuốc quá liều cần ngưng sử dụng và đến cơ sở y tế xử lý kịp thời.

Làm gì khi quên liều

Thuốc được dùng dưới dạng tiêm (dạng đặc biệt) cần có sự can thiệp của nhân viên y tế, vì vậy hãy thông báo nếu có trường hợp này xảy ra để có được lời khuyên của bác sĩ điều trị.

Tương tác thuốc

Methylprednisolon tác động lên chuyển hóa của thuốc Cicloporin, Erythomycin, Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Ketoconazol, Rifampicin.

Tác dụng của Methylprednisolon bị giảm khi dùng cùng các thuốc lợi tiểu Kali huyết, Phenytoin, Phenobarbital, Rifampicin.

Với trường hợp đái tháo đường khi dùng Methylprednisolon thì cần tăng liều Insulin vì nó làm tăng Glucose huyết.

Tác dụng phụ

Trong màng cứng/Ngoài màng cứng: Viêm màng nhện, rối loạn chức năng đường tiêu hóa/rối loạn chức năng bàng quang, nhức đầu, viêm màng não, liệt/liệt hai chi, co giật, rối loạn cảm giác.

Mất ngủ, dễ bị kích động thần kinh, tăng ngon miệng, khó tiêu, rậm lông, đái tháo đường, đau khớp, đục thủy tinh thể, glocom, chảy máu cam.

Chống chỉ định

Người bệnh quá mẫn cảm với Methylprednisolon và các thành phần của thuốc.

Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.

Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao.

Đang dùng vaccin virus sống.

Không được sử dụng thuốc này trên bệnh nhân dị ứng với protein sữa bò.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi dùng thuốc cho người bị loãng xương, mới nối thông mạch máu, loét đường tiêu hóa, đái tháo đường, suy tim, trẻ đang lớn, suy gan, suy thận, đục thủy tinh thể, glocom.

Khi pha thuốc Soli-Medon 40mg nếu thấy dung dịch kết tủa hay vẩn đục thì không được dùng.

Khi dùng thuốc này điều trị lâu dài thì phải ngừng thuốc dần dần.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Lái xe và vận hành máy móc 

Chưa có nhiều thông tin được thiết lập khi sử dụng cho đối tượng này.

Thời kỳ mang thai 

Nói chung, sử dụng Methylprednisolon ở người mang thai đòi hỏi phải cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con.

Thời kỳ cho con bú 

Methylprednisolon có thể qua được hàng rào sữa mẹ nên nếu đang trong thời gian cho con bú người mẹ nên cân nhắc ngừng cho con bú khi được chỉ định dùng Soli-Medon 40 để điều trị bệnh.

Bảo quản

Soli-Medon 40 bảo quản ở nhiệt độ 15-25 độ C, tránh ánh nắng mặt trời trực tiếp.

Khi đã pha với dung môi thì phải bảo quản ở nhiệt độ 15-25 độ C và dùng trong vòng 48 giờ.