Thành phần

Hoạt chất chính: Cerebrolysin concentrate 215.2mg.

Tá dược: Sodium hydroxide 2.1mg, nước cất pha tiêm vừa đủ 10ml.

Chỉ định

Cerebrolysin được chỉ định dùng trong các trường hợp:

Rối loạn trẻ em, rối loạn độ tập trung.

Sa sút trí tuệ do thoái hoá, bao gồm bệnh Alzheimer.

Sa sút trí tuệ do bệnh mạch máu não, do nhồi máu nhiều chỗ.

Sa sút trí tuệ phức hợp (cả thoái hoá và mạch máu).

Đột quỵ (thiếu máu cục bộ và chảy máu).

Sau chấn thương và phẫu thuật, sau chấn động, đụng dập và sau phẫu thuật thần kinh.

Dược lực học

Hiệu quả của Cerebrolysin được chứng minh qua một số thử nghiệm trên súc vật và trên lâm sàng. Cerebrolysin có bản chất là peptid não có tác dụng dinh dưỡng thần kinh rất đặc hiệu, tác động lên não và hệ thần kinh trung ương theo nhiều cơ chế. Cơ chế tác động đa năng của Cerebrolysin được giải thích như sau: 

Tăng cường và cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh, do đó ngăn chặn được hiện tượng  nhiễm acid lactic trong thiếu oxy não hoặc thiếu máu não.

 Điều chỉnh lại dẫn truyền synap thần kinh, từ đó cải thiện được hành vi và khả năng học tập.

Có hiệu quả dinh dưỡng thần kinh độc đáo, bao gồm tăng biệt hoá tế bào thần kinh, đảm bảo chức năng thần kinh và bảo vệ tế bào não khỏi các tổn thương do thiếu máu và nhiễm độc gây lên.

Thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát thấy Cerebrolysin cải thiện được tri thức và tâm trạng của người bệnh Alzheimer, bởi vậy làm giảm số bệnh nhân cần chăm sóc. Tổng hợp bệnh nhân được cải thiện tình trạng lâm sàng là 61.7% trên toàn bộ bệnh nhân được điều trị bằng Cerebrolysin (đánh giá được dựa trên tiêu chuẩn CGV: Clinical Global Impression).

Một thử nghiệm lâm sàng khác trên những người bệnh bị sa sút trí tuệ do bệnh mạch não cho thấy sự cải thiện về trí nhớ ở nhóm bệnh nhân được điều trị bằng Cerebrolysin. Người ta cũng nhận thấy có sự cải thiện về hình ảnh lâm sàng tổng quát ở nhóm bệnh nhân này. 

Một nghiên cứu khác trên các bệnh nhân bị mắc 9 bệnh thần kinh khác nhau đã xác nhận hiệu quả của Cerebrolysin qua việc dùng 11 thử nghiệm tâm lý khác nhau để phân tích. Người bệnh bị đột quỵ hoặc chấn thương sọ não được điều trị bằng Cerebrolysin cũng dẫn đến tăng nhanh quá trình hồi phục. Nhiều tài liệu về tác dụng điều trị của Cerebrolysin đã được công bố.

Dược động học

Cerebrolysin là sản phẩm chứa các peptit phân tử lượng thấp và một số acid amin, được sản xuất từ protein tinh khiết ở não lợn bằng công nghệ sinh học, dựa trên phương pháp dùng enzyme cắt đoạn chuẩn hóa có kiểm soát. Đánh giá về dược động học, về đáp ứng của sản phẩm đó rất phức tạp vì có sự tương đồng với peptid nội sinh khác. 

Vì vậy, đánh giá dược động học của Cerebrolysin chỉ hạn chế ở nghiên cứu về sự phân bố (distribution). Cerebrolysin được đánh dấu bằng chất phóng xạ 1251 để theo dõi sự phân bố của thuốc này trên não. Thêm vào đó, những đánh giá được lực học cũng cho thêm kết quả của những nghiên cứu về sự phân bố nêu trên của thuốc này:

Sử dụng chuột cống Sprague Dawley theo phương pháp Frey và cộng sự. Dùng 125| đánh dấu các dpeptid của Cerebrolysin. Tiêm tĩnh mạch đuôi chuột (n = 8) trung bình 0.75mg (110.9 microlit) và 35.24 microCi của hỗn hợp Cerebrolysin đánh dấu và không đánh dấu phóng xạ. Sau 33 phút, truyền dung dịch NaCl 0.9% và 4% Paraformaldehyde, kiểm nghiệm các thành phần của não chuột. Định lượng các nồng độ Cerebrolysin trong mô não và các mô khác trong khoảng 170-390 nanogram Cerebrolysin/gram mô. Kết quả như sau:

Mô não vùng lưng: 781ng Cerebrolysin/g mô.

Mô não vùng bụng: 1.143ng Cerebrolysin/g mô.

Mô dây thần kinh sinh ba: 655ng Cerebrolysin/g mô.

Mô nút vùng mặt: 1.024ng Cerebrolysin/g mô.

Mô nút vùng cổ: 920ng Cerebrolysin/g mô.

Mô nút thuộc nách: 1.282ng Cerebrolysin/g mô.

Mô nút thuộc cơ: 774ng Cerebrolysin/g mô.

Nút thuộc gan: 1.707ng Cerebrolysin/g mô.

Như vậy, bằng chứng trực tiếp và gián tiếp của sự phân bố các thành phần của Cerebrolysin vượt qua được hàng rào máu – não đã được xác minh.

Hoạt tính dinh dưỡng thần kinh (neurotrophic effect) của Cerebrolysin có thể được nhận biết trong huyết tương sau khi tiêm thuốc này 24 giờ.

Những thực nghiệm in-vivo tiền lâm sàng cũng cho thấy kết quả tương tự về dược lực học trên hệ thần kinh trung ương cả khi tiêm vào não cũng như tiêm vào tĩnh mạch ngoại biên, điều này cũng là bằng chứng gián tiếp về sự vượt qua được hàng rào máu – não của thuốc này.

Liều dùng

Cerebrolysin liều dùng tới 5ml có thể tiêm bắp. Lớn hơn 5ml có thể tiêm tĩnh mạch hoặc truyền.

Cerebrolysin có thể pha trong dung dịch chuẩn (nước muối sinh lý, dung dịch Ringer, glucose 5%, dextran 40) và truyền chậm trong vòng tối thiểu 20 – 60 phút.

Cerebrolysin tiêm ngày một lần và trong vòng tối thiểu 10-20 ngày. Đó được coi là 1 liệu trình điều trị.

Trong trường hợp nhẹ có thể dùng 1-5ml, trường hợp nặng từ 10-30ml, độ dài của thời gian điều trị và liều phụ thuộc vào tuổi của người bệnh và mức độ nặng nhẹ của bệnh. Thường thì quá trình điều trị kéo dài 3 hoặc 4 tuần. Liệu trình điều trị có thể nhắc lại vài lần và điều đó phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng của người bệnh. Giữa các đợt điều trị, nên nghỉ thuốc. 

Trong trường hợp nặng không nên ngừng thuốc đột ngột, mà nên tiếp tục điều trị bằng cách tiêm thuốc ngày 1 lần và 2 ngày 1 lần, trong thời gian 4 tuần. Từ những thử nghiệm lâm sàng trên, hướng dẫn liều dùng cho người lớn được gợi ý như sau:

Sa sút trí tuệ: Liều từ 5-30ml/24giờ.

Sau cơn đột quỵ ngập máu hoặc chấn thương sọ não 10-60ml/24 giờ.

Cách dùng

Thuốc dùng để tiêm.

Làm gì khi dùng quá liều

Trong trường hợp quá liều, cần tiến hành điều trị triệu chứng.

Làm gì khi quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tương tác thuốc

Dùng Cerebrolysin cùng với các thuốc chống trầm cảm hoặc thuốc ức chế MAO có thể gây tăng tích luỹ thuốc. Trong trường hợp đó nên giảm liều dùng của thuốc đó.

Tác dụng phụ

Đang cập nhật.

Chống chỉ định

Nhạy cảm với các thành phần của thuốc.

Tình trạng động kinh hoặc động kinh cơn lớn, hoặc người động kinh với tần suất động kinh tăng lên.

Suy thận nặng.

Thận trọng khi sử dụng

Người bệnh suy thận nặng không nên dùng Cerebrolysin.

Lái xe và vận hành máy móc 

Những thử nghiệm lâm sàng về Cerebrolysin cho thấy thuốc này không có ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai, cho con bú 

Thực nghiệm trên động vật không thấy bất kỳ bằng chứng nào về tác dụng gây quái thai. Vì không có số liệu lâm sàng về dùng Cerebrolysin trên bệnh nhân có thai nên không dùng Cerebrolysin trong thời gian cho con bú trừ trường hợp dự tính hiệu quả đem lại lớn hơn khả năng gây hại.

Bảo quản