Thành phần

Hoạt chất: Lidocaine 3.8g.

Tá dược: Dầu bạc hà, propylene glycol, ethanol 96%.

Chỉ định

Lidocain được chỉ định để gây tê tại chỗ ở niêm mạc. Thuốc thích hợp để gây tê một thời gian ngắn trong các trường hợp sau đây:

Trong nha khoa

Trong nha khoa và phẫu thuật miệng, khi cần gây tê nơi tiêm. Cũng có thể dùng trong các phẫu thuật như rạch một áp xe nông, nhổ các răng sắp rụng bị lung lay, lấy bỏ mảnh xương và khâu các vết thương ở niêm mạc. Các mục đích sử dụng khác bao gồm gây tê nướu răng để gắn mão răng hay cầu răng, lấy bỏ bằng tay hay bằng dụng cụ (hay cắt bỏ) nhú khe răng phì đại.

Thuốc phun mù Lidocain làm giảm hay ức chế phản xạ tăng cảm của hầu khi chuẩn bị chụp phim X quang. Chỉ được dùng thuốc với các vật dụng lấy dấu răng bằng cao su.

Chống chỉ định dùng khi thạch cao được sử dụng để lấy dấu răng vì có nguy cơ hút vào phổi. Có thể sử dụng thuốc phun mù Lidocain khi cắt bỏ các bướu lành và nông của niêm mạc. Có thể dùng thuốc ở trẻ em khi cắt hàm và khi rạch mở nang tuyến nước bọt.

Trong khoa tai mũi họng, để điều trị chảy máu cam trước khi đốt điện, cắt vách mũi và cắt bỏ polyp mũi.

Thuốc cũng được dùng trước khi cắt amidan để ức chế phản xạ của hầu và để gây tê nơi tiêm. Thuốc cũng được dùng để gây tê bổ sung trước khi rạch mở một áp xe quanh amidan hay trước khi chọc xoang hàm.

Có thể dùng thuốc phun mù Lidocain để gây tê trước khi bơm rửa xoang. Trước khi dùng thuốc phun mù trong phẫu thuật vùng hầu hay mũi-họng, cần lưu ý là Lidocain ức chế phản xạ hầu và lan đến thanh quản và khí quản và do đó cũng ức chế phản xạ ho, việc này có thể dẫn đến viêm phế quản-phổi.

Không nên dùng thuốc phun mù Lidocain để gây tê tại chỗ trước khi cắt amidan và nạo VA ở trẻ dưới 8 tuổi.

Các thận trọng nói trên rất quan trọng ở trẻ em vì phản xạ nuốt của trẻ xảy ra nhiều hơn là ở người lớn.

Trong nội soi và thăm khám bằng dụng cụ, để gây tê vùng hầu trước khi đút ống qua mũi hay miệng (ống soi tá tràng, trước khi tiến hành bữa ăn thử nghiệm phân đoạn) cũng như trước khi soi trực tràng và khi thay canun.

Trong phụ khoa và sản khoa, để gây tê vùng đáy chậu và để tiến hành và/hay điều trị thủ thuật cắt âm hộ. Thuốc phun mù Lidocain cũng thích hợp để gây tê vùng mổ trong phẫu thuật âm đạo hay trong phẫu thuật một phần tử cung. Cũng có thể dùng thuốc khi rạch hay khi điều trị rách màng trinh hay khâu áp xe.

Trong khoa da liễu, để gây tê da và niêm mạc trong các tiểu phẫu.

Dược lực học

Lidocaine là một thuốc gây tê tại chỗ thuộc loại amide, trong nhóm I/b có tính làm ổn định màng tế bào và chống loạn nhịp như đã được Vaughan William xếp loại. Thuốc gây tê bằng cách ngăn sự hình thành và dẫn truyền của xung động thần kinh.

Các thuốc gây tê tại chỗ – bao gồm lidocaine – tác dụng bằng cách làm ổn định tính thấm của màng bào tế bào thần kinh đối với ion natri. Ngưỡng kích thích điện tăng dần và do đó ức chế sự dẫn truyền.

Khi dùng tại chỗ trên niêm mạc, lidocaine được hấp thu nhiều hay ít tùy thuộc vào liều lượng và vị trí áp dụng. Lưu lượng tuần hoàn ở niêm mạc ảnh hưởng đến sự hấp thu. Tác dụng của thuốc phun mù Lidocain xảy ra trong vòng 1 phút và kéo dài trong 5-6 phút. Cảm giác tê dại từ từ biến mất trong vòng 15 phút. Với các liều điều trị, thuốc không ảnh hưởng đến nhịp tim và không làm giảm lực co cơ tim (ức chế tim).

Dược động học

Chuyển hóa

Lidocaine được chuyển hóa nhanh chóng bởi các men từ tiểu thể của tế bào gan, sự khử ankyl hóa N có tính oxi hóa xảy ra trong vòng vài phút. Tốc độ chuyển hóa có vẻ như bị giới hạn bởi lưu lượng tuần hoàn ở gan, và kết quả là có thể bị giảm ở các bệnh nhân sau khi bị nhồi máu cơ tim và/hoặc bị suy tim sung huyết.

Lidocaine được chuyển hóa cho ra monoethylglycinexylidide (MEGX) và glycinexylidide. Cả hai chất chuyển hóa này có tác dụng chống loạn nhịp yếu hơn là thuốc gốc.

Phân bố

Các nơi thuốc được phân bố bao gồm:

Mô: thuốc được phân bố vào các mô có máu đến nhiều, như thận, phổi, gan và tim. Thuốc cũng được phân bố vào mô mỡ.

Nhau thai: lidocaine đi qua nhau thai bằng cách thẩm thấu thụ động. Sự phân bố xuyên qua nhau có thể đủ để đi vào thai nhi và đạt nồng độ gây độc. Lidocaine đi qua nhau thai nhanh, xuất hiện trong tuần hoàn của thai nhi trong vòng vài phút sau khi người mẹ dùng thuốc.

Gắn vào protein: Sự gắn kết của lidocaine trong huyết tương tùy thuộc nhiều vào nồng độ của thuốc trong huyết tương và nồng độ của alpha-1-acid glycoprotein (AAG). Sự gắn vào protein của lidocaine đã được ghi nhận trong khoảng từ 33% đến 80%. Người ta thấy là sự gắn vào protein của huyết tương tăng ở những bệnh nhân bị cao urê huyết và ở những người được ghép thận, và tăng sau khi bị nhồi máu cơ tim cấp. Trường hợp sau này cũng có đặc điểm là nồng độ AAG tăng. Sự gia tăng gắn vào protein có thể làm giảm tính khả dụng của lidocaine tự do hay thậm chí có thể gây ra tăng nồng độ thuốc trong huyết tương toàn phần.

Liều dùng

Liều lượng thay đổi tùy theo chỉ định và diện tích của khu vực cần gây tê. Để tránh nồng độ thuốc cao trong huyết tương, quan trọng là phải dùng liều nào thấp nhất mà cho kết quả thỏa đáng. Thông thường 1 – 3 lần bơm là đủ, tuy rằng trong sản khoa có thể dùng đến 15 – 20 lần bơm hay nhiều hơn (tối đa 40 lần bơm cho 70kg thể trọng).

Các tài liệu trong y văn cho thấy là cũng có thể dùng thuốc phun mù Lidocain cho trẻ em trong nha khoa và phẫu thuật miệng, tốt nhất là dưới dạng bôi để không làm trẻ sợ hãi khi bơm thuốc và cũng để tránh cảm giác châm chích thường bị than phiền như là tác dụng phụ. Cũng có thể áp dụng cách này cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Dùng dưới dạng thuốc phun mù bơm vào niêm mạc, mỗi lần bơm sẽ cho ra 4.8mg lidocaine trên bề mặt.

Làm gì khi dùng quá liều

Các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương và tim mạch đã được ghi nhận khi bị quá liều Lidocain. Phải giữ thông suốt các đường thông khí, và cho thở oxy và/hoặc hô hấp nhân tạo.

Các cơn co giật thỉnh thoảng xảy ra và được xử trí sớm ngay khi chúng xuất hiện bằng 50 – 100mg succinylcholine và/hoặc 5 – 15mg diazepam. Các thuốc barbiturat tác dụng ngắn như thiopental cũng có thể có ích.

Thẩm phân không có hiệu quả trong giai đoạn cấp của quá liều lidocaine.

Có thể dùng atropine để xử trí các triệu chứng tim mạch. Cho 0.5 – 1.0mg atropine theo đường tĩnh mạch có thể giúp điều chỉnh nhịp tim chậm và sự dẫn truyền đang rối loạn, trong khi các thuốc có tác dụng giống thần kinh giao cảm cùng với các thuốc chủ vận thụ thể bêta được dùng khi huyết áp thấp.

Nếu bị ngưng tim thì cần thiết phải xoa bóp tim ngay.

Làm gì khi quên liều

Thuốc được chỉ định và sử dụng bởi nhân viên y tế nên không áp dụng trường hợp quên liều với thuốc này.

Tương tác thuốc

Các thuốc sau làm tăng nồng độ lidocaine trong huyết thanh: Chlorpromazine, cimetidine, propranolol, pethidine, bupivacain, quinidine, disopyramide, amitryptiline, imipramine và nortriptyline.

Phối hợp với các thuốc thuộc nhóm I/a (như quinidine, procainamide, disopyramide) dẫn đến đoạn QT kéo dài, và hiếm hơn có thể bị block nhĩ-thất hay rung thất.

Phenytoin làm tăng tác dụng ức chế trên của lidocaine.

Phối hợp lidocaine với procainamide có thể gây ra các tác dụng phụ về thần kinh (mê sảng, ảo giác).

Lidocaine có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chẹn thần kinh-cơ vì thuốc làm giảm sự dẫn truyền ở các điểm nối thần kinh – cơ.

Trong trường hợp ngộ độc digitalis, lidocaine có thể làm block nhĩ-thất đang có trở nên nghiêm trọng hơn.

Lạm dụng rượu làm tăng tác dụng ức chế hô hấp của lidocaine.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Lidocain 10%, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Cảm giác châm chích nhẹ (rát bỏng) lúc bơm thuốc sẽ hết khi tác dụng tê xuất hiện (trong vòng 1 phút).

Các phản ứng dị ứng (sốc phản vệ) với thuốc phun mù Lidocain rất hiếm khi xảy ra.

Rất hiếm khi gặp các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương (ví dụ bồn chồn và/hoặc trầm cảm) và hệ tim mạch (ví dụ huyết áp thấp, nhịp tim chậm).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Quá mẫn với lidocaine hay có tiền sử bị co giật khi dùng thuốc này, quá mẫn với các thành phần của thuốc.

Block nhĩ – thất độ II-III và rối loạn dẫn truyền trong tâm thất.

Hội chứng Adams-stokes, nhịp tim chậm nghiêm trọng và hội chứng suy nút xoang.

Sốc do tim.

Chức năng của tâm thất trái suy giảm đáng kể.

Thận trọng khi sử dụng

Đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc trong những trường hợp như thương tổn chức năng gan, suy tuần hoàn, huyết áp thấp, suy giảm chức năng thận và động kinh; trong những trường hợp này cần giảm liều thuốc.

Cũng cần đặc biệt thận trọng khi gặp niêm mạc có thương tổn, người cao tuổi và/hoặc bệnh nhân suy kiệt và những người đã hay đang dùng thuốc thuộc nhóm lidocaine để điểu trị bệnh tim.

Không được phun vào họng của trẻ em dưới 2 tuổi. Thay vào đó, nên dùng thuốc phun mù dưới dạng bôi bằng tăm bông.

Lidocaine đi qua màng nhau vài phút sau khi tiêm tĩnh mạch, do đó nếu dùng thuốc phun mù với liều điểu trị được khuyến cáo thì không gây nguy hiểm cho người mẹ. Khi dùng lidocaine cho phụ nữ có cho con bú thì phải cân nhắc lợi hại trước đó.

Thuốc phun mù gây cảm giác rát bỏng lúc mới bơm thuốc.

Khi bơm phải cầm chai thuốc thẳng đứng. Không cho thuốc phun mù tiếp xúc với mắt, và quan trọng là phải tránh không để thuốc phun mù lọt vào các đường thông khí (nguy cơ hút vào phổi). Thận trọng đặc biệt khi bơm thuốc ở vùng hầu.

Các phản ứng dị ứng rất hiếm xảy ra với thuốc phun mù Lidocain.

Lái xe và vận hành máy móc

Trừ phi các tác dụng phụ làm khó chịu nhiều còn thì không có giới hạn trong việc lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Có thể dùng thuốc phun mù Lidocain khi đang mang thai vì các liều điều trị được khuyến cáo không gây nguy hại cho người mẹ.

Thời kỳ cho con bú

Khi dùng cho phụ nữ đang cho con bú thì phải cân nhắc kỹ lợi hại.

Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ giữa 15 – 25°C, trong điều kiện bình thường. Tránh nhiệt độ quá cao và ánh nắng trực tiếp.