Thành phần

Hoạt chất chính: Etodolac 200mg.

Tá dược: Lactose, Microcrystalline Cellulose, Povidone, Sodium Starch Glycolate, Sodium Lauryl Sulfate, Magnesium stearate.

Chỉ định

Etodolac dùng điều trị kháng viêm và giảm đau do viêm xương và viêm khớp, kể cả đau phần mềm sau chấn thương như viêm gân, viêm quanh khớp.

Etodolac cũng dùng giảm đau cấp trường hợp đau nhẹ đến đau vừa, đau bụng kinh.

Dược lực học

Eldine là hoạt chất kháng viêm không steroid có tác dụng kháng viêm, giảm đau và hạ sốt. Giống như các thuốc kháng viêm không steroid khác, cơ chế tác động của Eldine chưa hoàn toàn xác định, tuy nhiên có thể liên quan đến sự ức chế tổng hợp prostaglandin.

Dược động học

Hấp thu

Etodolac hấp thu tốt và có sinh khả dụng tương đối là 100% khi dùng viên nang 200mg cũng như là dùng Etodolac dạng dung dịch.

Theo các nghiên cứu cân bằng khối, tác dụng trên toàn cơ thể của Etodolac dạng viên nang hay dạng viên nén là khoảng 80% trở lên. Sau khi uống, Etodolac không bị chuyển hóa qua chuyển hóa lần đầu. Nồng độ tối đa của thuốc trong máu sau khi uống 1 liều 200 đến 600mg là 14 ± 4 g/ml và 37 ± 9 g/mL, sau 80 ± 30 phút. Liều dùng tỉ lệ thuận với diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ thuốc trong máu theo thời gian cho đến liều 600 mg/12 giờ. Nồng độ tối đa của thuốc trong máu tỉ lệ với liều dùng (liều tối đa 400 mg/12 giờ) cả trên tổng lượng Etodolac và dạng tự do trong máu. Tuy nhiên với liều 600mg thì nồng độ tối đa chỉ cao hơn so với nồng độ tối đa khi dùng liều bình thường khoảng 20%. Thức ăn không làm chậm hấp thu Etodolac nhưng làm giảm 50% nồng độ tối đa của thuốc trong máu và làm chậm đạt đến nồng độ tối đa khoảng 1.4 đến 3.8 giờ.

Phân bố

Thể tích biểu kiến trung bình phân bố (Vd/F) của Etodolac vào khoảng 390 mL/kg. 99% Etodolac liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Phần thuốc tự do trong máu dưới 1% và phụ thuộc vào tổng nồng độ Etodolac theo liều sử dụng. Chưa xác định được Etodolac có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, dựa theo những tính chất hóa lý thì có rất nhiều khả năng thuốc vào được sữa mẹ. Theo các dữ liệu cận lâm sàng, dựa vào nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương khi dùng liều điều trị ở người cho thấy lượng Etodolac tự do không bị ảnh hưởng bởi acetaminophen, ibuprofen, indomethacin, naproxen, piroxicam, chlorpropamide, glipizide, glyburide, phenytoin và probenecid.

Chuyển hóa

Etodolac chuyển hóa chủ yếu qua gan. Tuy nhiên, vai trò chuyên biệt của hệ cytochrome P450 trong chuyển hóa của Etodolac vẫn chưa xác định rõ. Rất nhiều chất chuyển hóa của Etodolac được tìm thấy trong máu và nước tiểu. Một số chất chuyển hóa vẫn chưa xác định được. Các chất chuyển hóa bao gồm 6-, 7- và 8-hydroxylated-etodolac và etodolac glucuronide, 10% chất chuyển hóa dạng hydroxylate. Khi dùng thuốc lâu dài, dạng chuyển hóa hydroxylated-etodolac không tích lũy trong máu ở người có chức năng thận bình thường, ở người suy thận, chưa có nghiên cứu sự tích lũy hydroxylated-etodolac, hydroxylated-etodolac tiếp tục chuyên hóa dưới dạng glucoronate và đào thải một phần qua thận và một phần qua phân.

Đào thải

Thời gian đào thải trung bình Etodolac sau khi uống là 49 (±16) mL/giờ/kg, khoảng 1% đào thải qua nước tiểu dạng chưa chuyển hóa và 72% dưới dạng đã chuyển hóa: 13% etodolac glucuronide, 5% dạng etodolac hydroxylate (6-, 7-, và 8-OH), 20% dạng hydroxylated chuyển hóa thêm glucuronid, 33% dạng chuyển hóa chưa xác định. Mặc dù Etodolac chuyển hóa chủ yếu qua thận không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân rối loạn chức năng thận nhẹ đến trung bình. Thời gian bán thải Etodolac là 6.4 giờ. Ở bệnh nhân suy thận nặng hay chạy thận nhân tạo cũng không cần thiết điều chỉnh liều Etodolac. 16% liều dùng Etodolac đào thải qua thận.

Liều dùng

Giảm đau: 200 – 400mg x 2 – 3 lần/ngày (mỗi 6 đến 8 tiếng/lần). Liều tối đa 1000 mg/ngày.

Viên xương – viêm khớp: Liều khởi đầu để giảm đau 400mg x 2 lần/ngày. Liều thấp hơn 600 mg/ngày có thể dùng giảm đau lâu dài.

Cách dùng

Uống với một ít nước. Không bẻ và nhai viên.

Không dùng quá liều khuyến cáo trừ khi có hướng dẫn của bác sĩ.

Làm gì khi dùng quá liều

Các dấu hiệu quá liều cấp tính các thuốc kháng viêm không steroid thường là hôn mê, ngủ, buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, các triệu chứng này thường hồi phục khi dùng các thuốc điều trị hỗ trợ. Xuất huyết dạ dày – ruột có thể xảy ra. Hiếm khi gặp cao huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp và hôn mê.

Dùng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ giống như trường hợp quá liều các thuốc kháng viêm không steroid. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Làm gì khi quên liều

Uống thuốc ngay khi nhớ ra, tuy nhiên nếu gần lần uống tiếp theo thì không nên uống liều đã quên.

Tương tác thuốc

Thuốc chống đông máu: Ở liều điều trị, các thuốc chống đông (heparin, dẫn xuất dicumarol) làm tăng nguy cơ gây xuất huyết nếu dùng đồng thời với Etodolac.

Cyclosporine, digoxin, lithium và methotrexate: Tương tự như các thuốc kháng viêm không steroid khác, Etodolac có tác động lên prostaglandin ở thận nên có thể làm giảm thải trừ dẫn đến tăng nồng độ và tăng độc tính của các thuốc trên.

Thuốc lợi tiểu: Etodolac làm giảm đáp ứng với các thuốc lợi tiểu.

Ức chế ACE: Khi dùng đồng thời Etodolac và thuốc ức chế angiotensin sẽ làm tăng nguy cơ suy thận.

Thuốc kháng acid: Dùng đồng thời với các thuốc kháng acid không làm chậm hấp thu Etodolac. Tuy nhiên các thuốc kháng acid làm giảm nồng độ tối đa của Etodolac trong máu khoảng 15% đến 20% nhưng không ảnh hưởng thời gian đạt nồng độ tối đa.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp của Etodolac là trên hệ tiêu hóa.

Đôi khi gây khó tiêu, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi, tiêu chảy, ợ hơi, viêm thực quản, loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hóa tiềm ẩn hay ồ ạt.

Các dấu hiệu như phân màu đen, suy nhược, chóng mặt tư thế cho biết có xuất huyết nội.

Ban đỏ, suy thận, ù tai và nhạy cảm với ánh sáng có thể xảy ra.

Chống chỉ định

Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với Etodolac hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân có mẫn cảm chéo với aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid khác.

Bệnh nhân từng có dấu hiệu hen, polyp mũi, phù mạch hay nổi mề đay sau khi dùng aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid khác.

Bệnh nhân loét dạ dày – tá tràng tiến triển.

Bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy thận nặng không được thẩm tách máu.

Bệnh nhân đau sau phẫu thuật đặt ống thông mạch vành.

Phụ nữ có thai hay dự định có thai và phụ nữ đang cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Đối với bệnh nhân đang bị rối loạn tim mạch hay thận nhẹ và người có tuổi cần thì được theo dõi, bởi vì chức năng thận có thể bị giảm khi dùng các thuốc kháng viêm không steroid. Nên sử dụng liều thấp nhất có tác dụng và theo dõi chức năng thận thường xuyên.

Nếu xét nghiệm thấy chức năng gan có các dấu hiệu bất thường hay xấu đi, nên ngừng thuốc. Viêm gan có thể xảy ra mà không có triệu chứng báo trước.

Có thể xảy ra hiện tượng ức chế ngưng kết tập tiểu cầu nhưng có thể hồi phục được.

Lái xe và vận hành máy móc

Không có thông tin.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Không dùng Etodolac cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

Bảo quản

Giữ thuốc trong bao bì kín, ở nhiệt độ dưới 30°C.

Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.

Lưu ý: Sản phẩm này chỉ bán khi có đơn của bác sĩ, mọi thông tin trên website chỉ mang tính chất tham khảo.