Thành phần

Hoạt chất: Tetracycline hydrochloride 250mg.

Tá dược: Vừa đủ.

Chỉ định

Nhiễm khuẩn do Rickettsia.

Trứng cá.

Nhiễm khuẩn do:

Francisella tularensis.

Brucella.

Rickettsia.

Bệnh dịch hạch (do Yersinia pestis).

Nhiễm khuẩn do Mycoplasma.

Nhiễm khuẩn do Chlamydia gây:

Bệnh mắt hột.

Viêm phổi.

Viêm niệu đạo không đặc hiệu.

Viêm phế quản.

Bệnh Nicolas Favre.

Sốt vẹt Psittacosis.

Viêm xoang.

Bệnh dịch tả do Vibrio cholerae.

Loét dạ dày-tá tràng cùng một số thuốc khác.

Dùng cùng thuốc chống sốt rét để điều trị bệnh do Plasmodium falciparum kháng thuốc như quinin.

Khi khẳng định được vi khuẩn nhạy cảm gây bệnh mới nên dùng thuốc.

Dược lực học

Tetracyclin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng kìm khuẩn do ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn.

Tetracyclin có tác dụng trên nhiều vi khuẩn gây bệnh cả gram âm và gram dương, cả hiếu khí và kỵ khí. Thuốc cũng có tác dụng trên Chlamydia, Mycoplasma, Riskettsia, Spirochaete.

Kháng thuốc: Tất cả các tetracyclin đều có một tính chất chung rất quan trọng, đó là dùng nhiều luôn dẫn đến kháng thuốc.

Kháng thuốc: Cho đến nay, có rất nhiều chủng vi khuẩn đã kháng tetracyclin do việc lạm dụng thuốc không hợp lý, đặc biệt ở Việt Nam.

Đối với cầu khuẩn: Người ta ước tính có trên 50% các chủng Staphylococcus, trên 50% các chủng Streptococcus (đặc biệt trên 60% chủng Str.pneumoniae) đã kháng tetracyclin.

Đối với trực khuẩn Gram âm: Ước trên 40% chủng Haemophilus influenzae, trên 80% các chủng Klebsiella, E.aerogenes, Shigella Flexneri, E.coli đều đã kháng tetracyclin. Tất cả các chủng Pseudomonas, Proteus Serratia cũng đều kháng thuốc.

Theo số liệu của ASTS năm 1997: ở Việt Nam, 92.9% salmonella typhi kháng lại tetracyclin. 41.4% H.influenzae; 87.9% K.pneumoniae; 82.9% E.aerogenes; 86.7 %Shigella flexneri; 57.1 % Staphylococcus aureus; 82.3% E.coli; 50% Streptococcus pyogenes; 79.2% Streptococcus nhóm D đã kháng doxycyclin, có nghĩa là đã kháng tetracyclin. Chính vì vậy mà hiện nay tetracyclin ít được sử dụng hoặc sử dụng nhưng kém hiệu quả.

Dược động học

Hấp thu: 

Tetracyclin hấp thu qua tiêu hóa. Khi uống đói, 80% Tetracyclin được hấp thu. Tetracyclin bị giảm hấp thu do kim loại hóa trị 2, 3 và thay đổi hấp thu bởi thức ăn, sữa.

Phân bố: 

Sau 2-3 giờ, Tetracyclin hấp thu tối đa là 2 – 3 microgam/ml. Tetracyclin duy trì tác dụng trong 6 giờ. Tetracyclin đi vào dịch và mô. Tetracyclin xuất hiện ở dịch phổi, nước mắt, nước bọt hàm lượng ít. Tetracyclin cũng vào sữa mẹ. 25-75% và tuần hoàn thai nhi, nhau thai. Trong quá Canxi hóa, quá trình tạo xương mới, Tetracyclin cũng gắn vào răng, xương nên ảnh hưởng đến trẻ.

Thải trừ: 

Tetracyclin có nửa đời thải trừ 8 giờ. 55% Tetracyclin đào thải qua nước tiểu. Sau 2 giờ uống, Tetracyclin có nồng độ 300 microgam/ml trong nước tiểu. Tetracyclin cũng được thải ở mật và ruột và hấp thu trở lại tuần hoàn gan ruột một phần.

Liều dùng

Trẻ > 8 tuổi: 25-50 mg/kg/2-4 lần/ngày. Tối đa 8 viên/ngày.

Người lớn: 4-8 viên/2-4 lần/ngày.

Thuốc uống sau ăn 2 giờ/trước ăn 1 giờ.

Sau khi hết sốt và triệu chứng bệnh vẫn nên tiếp tục sử dụng thêm 24 – 48 giờ.

Thuốc uống tư thế đứng để tránh kích ứng thực quản.

Làm gì khi dùng quá liều

Khi quá liều nên:

Tiến hành cấp cứu thích hợp.

Loại thuốc hấp thu bằng các biện pháp cơ bản.

Điều trị triệu chứng.

Dùng biện pháp hỗ trợ.

Làm gì khi quên liều

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Tetracyclin + penicilin: Tetracyclin làm giảm hoạt lực của penicilin trong điều trị viêm màng não do phế cầu khuẩn và có thể cả bệnh tinh hồng nhiệt. Tương tác này không chắc chắn có thể xảy ra đối với các nhiễm khuẩn khác hay không. Có thể sự giảm hoạt lực này chỉ quan trọng đối với các trường hợp cần diệt khuẩn nhanh chóng.

Tetracyclin + thuốc chống acid: Nồng độ tetracyclin huyết tương giảm dẫn đến hoạt tính điều trị của kháng sinh giảm đi rõ rệt hay mất hẳn nếu dùng cùng với các thuốc chống acid chứa nhôm, bismut, calci hay magnesi.

Bicarbonat làm tăng pH dịch vị cũng có thể làm giảm sinh khả dụng của một số chế phẩm có tetracyclin.Tetracyclin + thuốc lợi tiểu: Đã có khuyến cáo không nên phối hợp các tetracyclin với các thuốc lợi tiểu vì tương tác này dẫn đến gây tăng urê huyết.

Tetracyclin + Các chế phẩm chứa sắt: Phối hợp tetracyclin với các muối sắt làm giảm rõ rệt hấp thu cả 2 loại thuốc này ở ruột, dẫn đến giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh, hiệu lực điều trị giảm hay mất hẳn. Nên bắt buộc phải dùng cả hai loại thuốc này, thời gian uống chúng phải cách xa nhau càng lâu càng tốt để tránh sự trộn lẫn hai thuốc này ở ruột.

Tetracyclin + sữa và các sản phẩm từ sữa: Hấp thu các tetracyclin giảm đáng kể (đến 70 – 80%) nếu dùng cùng sữa và các sản phẩm từ sữa, dẫn đến giảm hay mất hẳn khả năng điều trị.

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.

Chuyển hoá: Răng trẻ kém phát triển và biến màu khi sử dụng tetracyclin cho phụ nữ mang thai và trẻ dưới 8 tuổi.

Các phản ứng khác: Tăng phát triển vi khuẩn kháng sinh và nguy cơ phát triển vi khuẩn đường ruột kháng kháng sinh.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tiêu hoá: Loét và co hẹp thực quản.

Da: Phản ứng dị ứng da, mày đay, phù Quincke, tăng nhạy cảm với ánh nắng mặt trời.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Các phản ứng quá mẫn phản vệ, ban xuất huyết phản vệ, viêm ngoại tâm mạc, lupus ban đỏ toàn thân trầm trọng thêm.

Máu: Thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính và tăng bạch cầu ưa eosin.

Tiêu hoá: Viêm ruột kết màng giả, viêm lưỡi, viêm miệng, viêm tuỵ.

Phụ khoa: Viêm cổ tử cung, viêm âm đạo, nhiễm nấm do rối loạn hệ vi khuẩn thường trú.

Gan: Độc với gan cùng với suy giảm chức năng thận.

Thần kinh: Tăng áp suất nội sọ lành tính

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng sử dụng tetracyclin. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid….).

Chống chỉ định

Người mẫn cảm với bất kỳ một tetracyclin nào.

Phụ nữ có thai và cho con bú, trẻ em dưới 8 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng

Tetracyclin có thể gây phát triển quá mức vi sinh vật không nhạy cảm, kể cả nấm. Nếu xảy ra bội nhiễm, cần ngừng thuốc và thay thế bằng một phác đồ khác thích hợp.

Khi điều trị kéo dài, cần thực hiện các xét nghiệm định kỳ đánh giá chức năng gan, thận và tạo huyết.

Một vài trường hợp dùng Tetracyclin thấy có phản ứng nhạy cảm với ánh sáng biểu hiện bằng bỏng nắng khi tiếp xúc với ánh nắng mặt trời. Những người bệnh dùng Tetracyclin nếu phải tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời hay tia tử ngoại cần được cảnh báo về nguy cơ này và cần ngừng thuốc ngay khi có những triệu chứng đầu tiên của ban đỏ.

Lái xe và vận hành máy móc

Không ảnh hưởng.

Thời kỳ mang thai

Không dùng các kháng sinh nhóm Tetracyclin cho phụ nữ mang thai, việc dùng Tetracyclin trong và gần thai kỳ sẽ gây các hậu quả sau:

Tác hại đến răng và xương thai nhi.

Độc với gan của người mang thai.

Gây dị tật bẩm sinh.

Các tác hại khác.

Chỉ nên dùng clindamycin cho phụ nữ có thai khi thực sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Tetracyclin phân bố trong sữa mẹ. Mặc dù Tetracyclin có thể tạo calci trong sữa mẹ những phức không hấp thu được, nhưng vẫn không nên dùng Tetracyclin trong thời kỳ cho con bú vì khả năng biến màu răng vĩnh viễn, giảm sản men răng, ức chế sự phát triển xương, phản ứng nhạy cảm ánh sáng và nấm Candida ở miệng và âm đạo trẻ nhỏ.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, không quá 30°C.