Thành phần

Hoạt chất: Clarithromycin 500mg.

Tá dược: Vừa đủ 1 viên.

Chỉ định

Thuốc Hasanclar 500 mg được chỉ định thay thế cho penicillin ở người bị dị ứng với penicillin trong các trường hợp nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa (do các chủng vi khuẩn nhạy cảm) như:

Nhiễm trùng đường hô hấp dưới: Viêm phế quản mãn có đợt cấp, viêm phổi cộng đồng.

Nhiễm trùng đường hô hấp trên: Viêm xoang cấp, viêm họng, viêm amidan, viêm tai giữa.

Nhiễm trùng da và mô mềm.

Nhiễm khuẩn cơ hội trên bệnh nhân nhiễm HIV do nhiễm Mycobacterium avium hay M. aviumcomplex (MAC).

Viêm phổi do Mycoplasma pneumoniae và Legionella, bệnh bạch hầu và giai đoạn đầu của ho gà.

Dùng phối hợp với thuốc ức chế bơm proton (như omeprazol) hoặc một thuốc đối kháng thụ thể histamin H2 hoặc đôi khi một thuốc kháng khuẩn khác để điều trị nhiễm Helicobacter pylori trong bệnh viêm loét dạ dày tá tràng đang tiến triển.

Dược lực học

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom.

Clarithromycin có tác dụng mạnh hơn erythromycin một chút đối với Moraxella (Branhamella) catarrhalis và Legionella spp. Tác dụng rất mạnh đối với Chiamydia spp, Ureaplasma urealylicum và hơn hẳn các macrolid khác đối với Mycobacterium avium nội bào. Clarithromycin cũng có tác dụng với M. leprae. Trong một vài tài liệu có nói đến tác dụng ứng vitro với Toxoplasma gondii và có một vài tác dụng với Cryplosporidis.

Chất chuyển hóa 14 – hydroxy clarithromycin có hoạt tính và có thể hiệp đồng in vitro với thuốc mẹ để làm tăng đáng kể hoạt tính của Clarithromycin trên lâm sàng đối với Haemophilus influenzae. Chất chuyển hóa có T1/2 là từ 4 – 9 giờ.

Clarithromycin được dung nạp ở dạ dày – ruột tốt hơn erythromycin. Clarithromycin có ái lực với CYP3A4 thấp hơn erythromycin và vì vậy, tương tác thuốc ít quan trọng hơn trên lâm sàng. Tuy vậy Clarithromycin chống chỉ định dùng chung với astemizol, cisaprid và terfenadin.

Dược động học

Hấp thu

Clarithromycin khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao, làm cho sinh khả dụng của thuốc mẹ giảm xuống còn khoảng 55%. Mức độ hấp thu gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Nồng độ đỉnh của Clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 – hydroxy clarithromycin khoảng 0.6 – 0.7 microgam/ml, sau khi uống một liều duy nhất 250mg. Ở trạng thái cân bằng động ở cùng mức liều trên cho nồng độ đỉnh khoảng 1 microgam/ml.

Dược động học của Clarithromycin không tuyến tính và phụ thuộc liều. Các liều lớn có thể tạo nên các nồng độ đỉnh tăng không theo tỷ lệ thuận do chuyển hóa thuốc bị bão hòa.

Phân bố

Clarithromycin và chất chuyển hóa chính được phân phối rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào.

Chuyển hóa và đào thải

Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan và thải ra phân qua đường mật. Một phần đáng kể được thải qua nước tiểu. Khoảng 20% và 30% tương ứng với liều 250mg và 500mg được thải qua nước tiểu dưới dạng không bị chuyển hóa.

14 – hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác cũng được thải qua nước tiểu. Clarithromycin, 2 lần/ngày, và khoảng 5 – 7 giờ khi người bệnh uống liều 500mg, 2 lần/ngày. T1/2 bị kéo dài ở người bệnh suy thận.

Liều dùng

Nhiễm trùng đường hô hấp, da và mô mềm

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi

Liều thường dùng: 250mg x 2 lần/ngày trong 7 ngày. Nhiễm trùng nặng: 500mg x 2 lần/ngày và có thể kéo dài đến 14 ngày.

Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút)

Giảm một nửa tổng liều hàng ngày.

Trẻ em dưới 12 tuổi

Liều hàng ngày: 7.5 mg/kg x 2 lần/ngày, trong khoảng từ 7 – 10 ngày.

Liều tối đa: 500mg x 2 lần/ngày.

Viêm phổi cộng đồng: 15 mg/kg, 12 giờ/lần.

Điều trị H. pylori ở bệnh nhân loét tá tràng, ngăn ngừa nguy cơ tái phát

Trị liệu bộ ba: Clarithromycin/Lansoprazol/Amoxieillin

Liều cho người lớn: 500mg Clarithromycin/30mg Lansoprazol/1g Amoxicillin x 2 lần/ngày trong 10 – 14 ngày.

Trị liệu bộ ba: Clarithromycin/Omeprazol/Amoxicillin

Liều cho người lớn: 500mg Clarithromycin/20mg Omeprazol/1g Amoxicillin x 2 lần/ngày trong 10 ngày.

Đối với bệnh nhân có triệu chứng loét, dùng thêm 20mg Omeprazol 1 lần/ngày trong 18 ngày nữa để làm lành vết loét và giảm triệu chứng.

Trị liệu kép: Clarithromycin/Omeprazol

Liều cho người lớn: 500mg Clarithromycin x 3 lần/ngày và 40mg Omeprazol x 1 lần/ngày trong 14 ngày. Dùng thêm 20mg Omeprazol 1 lần/ngày trong 14 ngày tiếp theo.

Trị liệu kép: Clarithromycin/Ranitidin bismuth citrat

Liều cho người lớn: 500mg Clarithromycin x 2 hoặc 3 lần/ngày, và 400mg Ranitidin bismuth citrat x 2 lần/ngày trong 14 ngày. Dùng thêm 400mg Ranitidin bismuth citrat x 2 lần/ngày trong 14 ngày. Không nên sử dụng liệu pháp điều trị phối hợp này cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 25ml/phút.

Nhiễm trùng trực khuẩn (nhiễm Mycobacterlum)

Người lớn

500mg x 2 lần/ngày.

Trẻ em

7.5 mg/kg x 2 lần/ngày, đến tối đa 500mg.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Clarithromycin bền vững trong môi trường acid và hấp thu tốt khi có hoặc không có thức ăn. Có thể dùng thuốc trước hoặc sau bữa ăn.

Làm gì khi dùng quá liều

Nếu uống quá liều có thể gây ra những triệu chứng về tiêu hoá. Phải cho bệnh nhân nhập viện, rửa dạ dày và áp dụng các biện pháp điều trị nâng đỡ khác. Nồng độ Clarithromycin trong huyết thanh không bị ảnh hưởng bởi lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Giống như các kháng sinh nhóm macrolid khác, Clarithromycin có khả năng ức chế cytochrom P450. Do đó có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của các thuốc như phenytoin, carbamazepin, theophyllin, digoxin, wartarin, triazolam, lovastatin, cyelosporin, disopyramid. Vì vậy, cần theo dõi nồng độ trong huyết tương của các chất này và điều chỉnh liều cho thích hợp.

Dùng chung với cisaprid và terfenadin làm kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, rung thất. Clarithromycin làm giảm hấp thu zidovudin trên người lớn bị nhiễm HIV. Có thể tránh tình trạng này bằng cách uống Clarithromycin và zidovudin cách xa 1 – 2 giờ. Không ghi nhận phản ứng này ở trẻ em.

Không cần điều chỉnh liều khi sử dụng đồng thời với omeprazol, maalox hay ranitidin mặc dù nồng độ Clarithromycin có thể tăng trong huyết tương.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Hasanclar 500 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu chảy, nôn mửa, rối loạn tiêu hoá, đau bụng và nhức đầu. Ở bệnh nhi, thường gặp tiêu chảy, nôn mửa, đau bụng, phát ban, nhức đầu…

Không xác định tần suất

Phản ứng dị ứng: Mày đay, phát ban, ngứa, phản vệ và hội chứng Steven – Johnson.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả, có thể từ nhẹ đến đe dọa tính mạng.

Miệng: Viêm miệng, viêm lưỡi, rối loạn vị giác, lưỡi nhạt màu có hồi phục (trong các thử nghiệm lâm sàng khi kết hợp với omeprazol).

Thính giác: Mất khả năng nghe (nếu dùng liều cao), thần kinh giác quan có thể hồi phục, chủ yếu ở phụ nữ lớn tuổi.

Tác dụng phụ thoáng qua trên hệ thần kinh trung ương: Lo lắng, chóng mặt, ảo giác, loạn tâm thần, ác mộng và lú lẫn. Tuy nhiên chưa xác định có phải do thuốc hay không.

Gan: Chức năng gan bất thường, tăng enzym gan, viêm gan ứ mật có hoặc không có kèm theo vàng da. Phản ứng rối loạn chức năng gan có thể trầm trọng và có thể hoại tử gây tử vong.

Sự thay đổi các chỉ số xét nghiệm: Làm tăng SGPT (ALT), SGOT (AST), GGT, alkaline phosphatase, LDH, bilirubin toàn phần. Làm giảm bạch cầu, tăng thời gian prothrombin. Tăng BUN, creatinin huyết thanh…

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Người mẫn cảm với các macrolid.

Chống chỉ định tuyệt đối dùng chung với cisaprid, pimozid, terfenadin và astemizol vì có thể gây kéo dài khoảng QT và những rối loạn nhịp, kể cả nhịp nhanh thất, rung thất và xoắn đỉnh.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận do Clarithromycin bài tiết chủ yếu qua gan và thận.

Điều trị Clarithromycin dài hạn và lặp lại có thể gây bội nhiễm nấm hoặc vi khuẩn nhạy cảm. Nếu xảy ra bội nhiễm nên ngưng Clarithromycin và tiến hành trị liệu thích hợp.

Ở một số bệnh nhân, H. pylori có thể trở nên đề kháng với Clarithromycin.

Lái xe và vận hành máy móc

Không có thông tin.

Thời kỳ mang thai

Tính an toàn của thuốc trong lúc mang thai chưa được xác định. Chỉ dùng Clarithromycin khi thật cần thiết và phải theo dõi cẩn thận.

Thời kỳ cho con bú

Tính an toàn của thuốc trong lúc cho con bú chưa được xác định. Chỉ dùng Clarithromycin khi thật cần thiết và phải theo dõi cẩn thận.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.