Thành phần
Hoạt chất: Cefpodoxim 100mg.
Tá dược: Vừa đủ 5ml.
Chỉ định
Điều trị nhiễm khuẩn cho đường hô hấp dưới từ vừa đến nhẹ.
Điều trị nhiễm khuẩn hô hấp trên. Thuốc này không phải là thuốc ưu tiên, chỉ là thuốc thay thế khi dùng amoxicilin hay amoxicillin/acid clavulanic không có hiệu quả.
Nhiễm khuẩn đường niệu vừa đến nhẹ chưa có biến chứng.
Bệnh lâu chưa biến chứng và lan tỏa.
Nhiễm khuẩn da và mô da vừa đến nhẹ.
Dược lực học
Cefpodoxim là một kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3 thường được dùng tương tự với cefixim để điều trị bệnh nhiễm khuẩn nhạy cảm với thuốc. Tuy nhiên thuốc này có hoạt tính trên chủng S.aureus mạnh hơn.
Khả năng kháng khuẩn của nó nhờ vào tác động ức chế con đường sinh tổng hợp tạo ra thành tế bào của các con vi khuẩn. Thuốc sẽ gắn vào một hoặc nhiều protein có gắn penicillin (PBP). Tiếp đó là ức chế giai đoạn cuối cùng trong chuyển hóa peptit của hoạt động tổng hợp thành tế bào này và tiêu diệt vi khuẩn. Thuốc có sự vững bền khá cao trước tác động của các beta-lactamase do khuẩn gram dương hay gram âm tạo ra.
So với các cephalosporin thế hệ 1 và 2, các thuốc thế hệ 3 bao gồm cả Cefpodoxime có phổ rộng hơn đối với các khuẩn gram âm hiếu khí. Theo nguyên tắc, thuốc có hoạt lực trên các cầu khuẩn gram dương như liên cầu, tụ cầu và phế cầu khuẩn có hoặc không tạo ra beta-lactamase.
Thuốc cũng có tác động trên cầu khuẩn gram âm, trực khuẩn âm và dương. Hoạt tính chống lại các chủng gram âm quan trọng như Citrobacter, E.coli, Proteus mirabilis hay Klebsiella. Tuy nhiên hiện nay ở Việt Nam, các chủng này đã kháng lại cả thế hệ 3.
Ngược lại những thuốc cephalosporin uống khác, thuốc này bền vững trước beta lactamase do H.influenzae, Neisseria sản sinh ra. Tuy nhiên nghiên cứu và đánh giá ở Việt Nam chưa rõ ràng.
Dược động học
Hấp thu
Cefpodoxime proxetil là một este của thuốc Cefpodoxime, nó chỉ là một tiền chất không có khả năng diệt khuẩn. Sau khi vào cơ thể được thủy phân thành dạng Cefpodoxim mới có tác dụng dược lý. Thuốc sau khi uống được tiêu hóa hấp thu nhanh và được các esterase không đặc hiệu trong ruột thủy phân thành Cefpodoxim. Hấp thu tăng lên khi có đồ ăn hoặc giảm pH dạ dày.
Viên nén bao phim và dạng hỗn dịch uống có sự tương đương sinh học. Được động của thuốc tùy vào liều sử dụng trong phạm vi 100-400mg. Thuốc không có sự tích lũy tại huyết tương sau khi dùng nhiều liều ở người có thận khỏe mạnh. Người lớn tuổi, thông số dược động (trừ thời gian bán thải tại huyết tương) tương tự như người trẻ.
Thuốc không bị ảnh hưởng ở người suy gan nhưng bị ảnh hưởng do suy thận.
Đồ ăn có thể tác động đến sinh khả dụng viên uống nhưng không ảnh hưởng đến dạng hỗn dịch. Sinh khả dụng vào khoảng 50% ở người bụng đói. Thời gian bán thải tại huyết thanh khoảng 2-3 tiếng và kéo dài hơn trên người suy thận.
Thuốc có nồng độ cao nhất ở huyết tương sau 2-3 tiếng và có giá trị 1.4 mcg/ml; 2.3 mcg/ml và 3.9 mcg/ml khi dùng các liều 100, 200 và 400mg.
Với trẻ nhỏ từ 1-17 dùng liều 5 mg/kg có nồng độ trung bình đạt 1.4; 2.1; 1.7; 0.9 và 0.4 mcg/ml sau khi dùng được 1, 2, 4, 6 và 8 tiếng.
Phân bố
Chỉ có khoảng 20-30% thuốc trong máu gắn với protein huyết tương. Sự gắn kết này sẽ không phụ thuộc vào nồng độ nếu trong khoảng 0.1-7.1 mcg/ml.
Vd vào khoảng 0.7-1.15 l/kg ở những người khỏe mạnh. Thuốc vào tốt những mô phổi, họng, dịch màng phổi. Vào dịch não tủy ít và có lượng nhỏ vào sữa mẹ.
Chuyển hóa và thải trừ
Thuốc được đào thải chủ yếu bởi thận (dưới 80% thuốc không biến đổi trong 24 tiếng). Không có biến đổi sinh học tại gan và thận. Thuốc bị đào thải khoảng 23% liều độc nhất trong 3 giờ lọc máu.
Liều dùng
Người lớn và trẻ trên 12 tuổi:
Viêm phế quản hoặc viêm phổi cấp tính từ nhẹ đến vừa uống 200mg mỗi lần, cách 12 tiếng dùng 1 lần, dùng từ 10-14 ngày.
Viêm họng, amidan uống 100mg mỗi lần, mỗi 12 giờ uống 1 lần, dùng trong 5-10 ngày.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da từ nhẹ đến vừa chưa có biến chứng dùng 400mg mỗi lần, cách 12 giờ dùng 1 lần trong 7-14 ngày.
Nhiễm khuẩn đường niệu chưa biến chứng từ nhẹ đến vừa uống 100mg mỗi lần, 12 tiếng uống 1 lần, dùng trong 7 ngày.
Bệnh lậu chưa biến chứng dùng duy nhất 1 liều 200 hoặc 400mg. Sau đó điều trị tiếp với Doxycyclin.
Trẻ em từ 2 tháng đến 12 tuổi:
Viêm tai giữa cấp uống 5 mg/kg cách nhau 12 tiếng dùng 1 lần, dùng trong 5 ngày.
Viêm họng, amidan uống 5 mg/kg mỗi 12 tiếng, dùng từ 5-10 ngày.
Viêm xoang cấp uống 5 mg/kg mỗi 12 tiếng, dùng từ 10 ngày.
Lậu chưa biến chứng uống duy nhất 1 liều 400mg.
Viêm phổi cộng đồng, phế quản mạn đợt cấp uống 200mg thuốc mỗi 12 giờ, uống từ 10-14 ngày.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da uống 400mg thuốc mỗi 12 giờ, uống từ 7-14 ngày.
Nhiễm khuẩn niệu chưa biến chứng uống 100mg mỗi 12 giờ, uống trong 1 tuần.
Liều dùng cho người suy thận:
Tùy chỉnh liều khi độ thanh thải dưới 30ml mỗi phút và không lọc máu, cho uống liều thông thường nhưng khoảng cách các liều tăng lên 24 tiếng.
Với người bệnh đang lọc máu uống liều thông thường nhưng chỉ dùng 3 lần mỗi tuần.
Cách dùng
Thuốc dạng hỗn dịch không bị đồ ăn ảnh hưởng nên có thể uống không phụ thuộc bữa ăn.
Cách pha thuốc Codintec 100mg/5ml: Đầu tiên đổ khoảng 10ml nước vào trong lọ thuốc, lắc đều lọ. Tiếp đó đổ tiếp nước vào lọ thuốc cho đến vạch 70ml, lắc đều cho đồng nhất. Đong đủ lượng dung dịch cần uống và sử dụng luôn.
Mỗi khi dùng phải lắc đều lọ thuốc cho đồng nhất mới sử dụng.
Không sử dụng lại hỗn dịch đã pha cho đợt điều trị sau.
Làm gì khi dùng quá liều
Biểu hiện quá liều như đau thượng vị, buồn nôn, ỉa chảy và ói mửa.
Ngưng điều trị khi có các biểu hiện trên. Không có thuốc giải độc, các trường hợp này cho rửa dạ dày và hỗ trợ triệu chứng, phục hồi.
Lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc có một phần làm giảm nồng độ thuốc, nhất là khi tổn thương gan, thận.
Làm gì khi quên liều
Nếu lỡ quên 1 liều có thể bỏ qua và sử dụng đúng thời gian liều tiếp.
Đặt báo thức để tránh quên nhiều lần.
Tương tác thuốc
Thuốc kháng acid, kháng histamin H2: Hấp thu của kháng sinh giảm, do đó không dùng cùng các thuốc này.
Probenecid: Giảm đào thải thuốc kháng sinh qua thận.
Acid uric niệu: Hoạt lực kháng sinh có thể tăng lên.
Vaccin thương hàn sống: Giảm hoạt lực của vaccin.
Tác dụng phụ
Thường gặp biểu hiện đau nhức đầu, da nổi ban, ngứa, mày đay. Rối loạn đường tiêu hóa như viêm đại tràng giả mạc, tiêu chảy, ói mửa,…
Ít khi gặp phản ứng dị ứng như sốt, đau khớp, phản ứng kiểu phản vệ, ban đỏ đa dạng. Viêm gan, vàng da và tăng enzym gan.
Hiếm khi gặp viêm thận kẽ phục hồi, rối loạn tạo máu, kích động, chóng mặt, lú lẫn,…
Chống chỉ định
Người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Trường hợp bị dị ứng hoặc quá mẫn mới các tá dược, Cefpodoxim hoặc các cephalosporin khác.
Thận trọng khi sử dụng
Trước khi điều trị bằng thuốc này, cần phải kiểm tra kỹ về tiền sử dị ứng và mẫn cảm của bệnh nhân với cephalosporin hay penicillin hoặc các thuốc khác.
Cần thận trọng khi dùng thuốc cho những người bị quá mẫn với thuốc penicillin, người có tình trạng thiểu năng thận.
Theo dõi các dấu hiệu cũng như biểu hiện của sốc phản vệ khi dùng liều đầu tiên.
Nếu như có các phản ứng quá mẫn khi điều trị với thuốc này thì phải ngừng thuốc và sử dụng các biện pháp xử trí phù hợp.
Sử dụng thuốc dài ngày có thể gây ra bội nhiễm nấm và vi khuẩn, đặc biệt là nhiễm Clostridium difficile có thể gây tiêu chảy và viêm đại tràng giả mạc.
An toàn và hiệu quả chưa được đánh giá ở trẻ dưới 2 tháng. Do đó tránh dùng cho các bé dưới 2 tháng.
Lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có thể gây ra chóng mặt, đau nhức đầu và hoa mắt, do đó không dùng thuốc này khi làm các công việc trên.
Thời kỳ mang thai
Chưa có nghiên cứu cụ thể ở những bà mẹ có thai, do đó chỉ sử dụng thuốc cho người mang thai nếu cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Thuốc có thể vào sữa mẹ, do đó nên ngừng cho con bú khi đang dùng thuốc hoặc thấy trẻ có tình trạng rối loạn tiêu hóa.
Bảo quản
Để nơi thoáng mát, tránh nắng và nhiệt độ cao. Không để gần tầm tay các bé.