Thành phần

Hoạt chất: Spiramycin 1.500.000 IU.

Tá dược: vừa đủ 1 viên (Aerosil, tinh bột sắn, talc, magnesi stearat, sodium starch glycolat, HPMC, PEG 6000, titan dioxyd).

Chỉ định

Ðiều trị viêm tai giữa cấp tính (AOM):

Điều trị AOM gây ra bởi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (kể cả chủng sinh beta – lactamase), hoặc Moraxella catarrhalis (kể cả chủng sinh beta -lactamase)

Khi chỉ định kháng khuẩn, tổ chức AAP khuyến cáo amoxicillin liều cao hoặc amoxicillin kết hợp clavulanat là thuốc lựa chọn điều trị ban đầu của AOM; các cephalosporin (cefdinir, cefpodoxim, cefuroxim, ceftriaxon) được khuyến cáo như là lựa chọn thay thế cho điều trị ban đầu ở bệnh nhân dị ứng penicillin không có tiền sử và/hoặc có phản ứng dị ứng với penicillin nghiêm trọng xảy ra trong thời gian gần đây.

Điều trị viêm họng và viêm amidan:

Điều trị viêm họng và viêm amiđan do S. pyogenes (beta-hemolytic streptococci nhóm A). Nhìn chung cefprozil có hiệu quả trong việc diệt trừ S. pyogenes ở mũi họng; hiệu quà trong phòng chống bệnh sốt thấp khớp.

Tổ chức AAP, IDSA, AHA đề nghị dùng penicillin (10 ngày uống penicillin V hoặc amoxicillin uống hoặc liều duy nhất penicillin G benzathine dùng đường tiêm IM) là lựa chọn điều trị cho S.pyogenes viêm họng và viêm amidan; các kháng sinh khác (cephalosporin uống, macrolides uống, clindamycin uống) khuyến cáo như là lựa chọn thay thế trong trường hợp bệnh nhân dị ứng penicillin.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp:

Điều trị viêm xoang cấp tính do S. pneumoniae, H. influenzae (kể cả chủng sinh beta-lactamase), hoặc M. catarrhalis (kể cả chủng sinh beta-lactamase). Do hoạt tính kháng S. pneumoniae và H. Influenzae khác nhau, tổ chức IDSA không khuyến cáo cephalosporin đường uống thế hệ thứ hai hoặc thứ ba cho quá trình đơn trị liệu viêm xoang cấp do vi khuẩn. Amoxicillin dường uống hoặc amoxicillin kết hợp clavulanat thường được dùng để điều trị hơn. Nếu một cephalosporin đường uống được sử dụng như là một thay thế cho trẻ em (ví dụ, trong trường hợp dị ứng penicillin), nên kết hợp phác đồ bao gồm một cephalosporin thế hệ thứ ba (cefixim hoặc cefpodoxim) và clindamycin (hoặc linezolid).

Điều trị nhiễm khuẩn thứ cấp của viêm phế quản cấp tính do nhạy cảm S. pneumoniae, H. influenzae (kể cả chủng sinh beta-lactamase), hoặc M. catarrhalis (kể cả chủng sinh beta-lactamase).

Điều trị đợt cấp do vi khuẩn của viêm phế quản mãn tính do nhạy cảm S. pneumoniae, H. influenzae (kể cả chủng sinh beta-lactamase), hoặc M. catarrhalis (kể cả chủng sinh beta-lactamase).

Nhiễm trùng da và cấu trúc da:

Điều trị nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng do Staphylococcus aureus (kể cả chủng sinh beta-lactamase) hoặc S. pyogenes.

Cefprozil cũng đã được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng da và cấu trúc da không biến chứng gây ra bởi S. epidermidis, S. saprophyticu, S. streptococci nhóm B hoặc G, E. coli, hay K. Pneumoniae.

Dược lực học

Rovas với thành phần hoạt chất chính là spiramycin, kháng sinh nhóm macrolid. Ở các nồng độ trong huyết thanh, thuốc có tác dụng kìm khuẩn nhưng khi đạt nồng độ ở mô thuốc có thể diệt khuẩn. Cơ chế tác động của spiramycin là tác dụng lên các tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn và ngăn cản vi khuẩn tổng hợp protein.

Spiramycin có tác dụng kháng các chủng Gram dương, các chủng Coccus như Staphylococcus, Pneumococcus, Meningococcus…

Dược động học

Hấp thu:

Sau khi uống, cefprozil được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hoá. Sinh khả dụng ở người lớn khoảng 90 – 95%, nồng độ định của thuốc trong huyết tương khoảng 1.5 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu và nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương, nhưng thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương có thể kéo dài 15-45 phút.

Phân bố:

Thuốc được phân bố vào các mô và dịch bao gồm cả dịch vị, dịch tai giữa, amidan và mô adenoidal (VA). Thuốc phân bố vào sữa ở nồng độ thấp.

Khoảng 35 – 45% cefprozil trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 1 – 1.4 giờ ở người lớn với chức nẳng thận bình thường. Trẻ em 6 tháng đến 12 tuổi, thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 0.94 – 2.1 giờ.

Chuyển hóa:

Không có thông tin.

Thải trừ:

Cefprozil được đào thải qua nước tiểu qua lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 54 – 70% liều sử dụng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi trong vòng 24 giờ.

Đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi: Độ thanh thải giảm và AUC tăng.

Thời gian bán thải của thuốc tăng nhẹ trên bệnh nhân suy giảm chức năng gan (khoảng 2 giờ).

Thời gian bán thải của thuốc kéo dài (khoảng 5.2 – 5.9 giờ) trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Liều dùng

Trẻ em > 13 tuổi:

Viêm họng hoặc viêm amidan: 500mg X 1 lần/ngày trong 10 ngày.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp:

Viêm xoang cấp: 250mg mỗi 12 giờ cho 10 ngày. Nhiễm khuẩn trung bình đến nghiêm trọng: 500mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

Nhiễm khuẩn thứ cấp của viêm phế quản cấp: 500mg mỗi 12 giờ cho 10 ngày.

Nhiễm khuẩn tổ chức da và da không biến chứng: 250mg hoặc 500mg mõi 12 giờ cho 10 ngày.

Người lớn:

Viêm tai giữa cấp: 500mg mỗi 12 giờ cho 10 ngày.

Viêm họng hoặc viêm amidan: 500mg X 1 lần/ngày trong 10 ngày.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp:

Viêm xoang cấp: 250mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày. Nhiễm khuẩn trung bình đến nặng: 500 mg mỗi 12 giè trong 10 ngày.

Nhiễm khuẩn thứ cấp của viêm phế quản cấp: 500mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.

Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: 500mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.

Nhiễm khuẩn tổ chức da và da không biến chứng: 250mg hoặc 500mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.

Bệnh nhân suy gan:

Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan.

Bệnh nhân suy thận:

Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin > 30 mL/phút.

Ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút: liều sử dụng khoảng 50% so với liều dùng thông thường.

Người cao tuổi:

Không cần phải điều chỉnh liều ở người cao tuổi, ngoại trừ chức năng gan và thận trầm trọng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị.

Uống nguyên viên thuốc với nhiều nước không cùng bữa ăn.

Làm gì khi dùng quá liều

Chưa tìm thấy tài liệu. Trong trường hợp dùng quá liều đã chỉ định nên thông báo ngay cho bác sĩ.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Cefprozil không nên dùng đồng thời với những thuốc sau:

Các kháng sinh aminoglycosid: Gây độc tính trên thận.

Kiềm ưa glucose: Có thể xuất hiện dương tính giả khi kiểm ưa glucose nước tiểu.

Probenecid: Làm tăng AUC (diện tích dưới đường cong) cefprozil.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Cefprozil 500mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hoá: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng;

Gan mật: Tăng AST (SGOT), ALT (SGPT);

Khác: Viêm âm đạo, ngứa bộ phận sinh dục.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Gan mật: Tăng alkalin phosphatase và bilirubin.

Phản ứng dị ứng: Ban đỏ, mày đay.

Thần kinh trung ương: Chóng mặt, đau đầu, hiếu động, lo lắng, mất ngủ, lẫn lộn, buồn ngủ.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Huyết học: Tăng bạch cầu.

Thận: Tăng BUN và creatinin máu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Người bệnh mẫn cảm với cefprozil hoặc các thành phần khác cùa thuốc, dị ứng với các kháng sinh nhóm cephalosporin.

Thận trọng khi sử dụng

Viêm đại tràng và tiêu chảy liên quan Clostridium difficile bội nhiễm:

Có thể xuất hiện và phát triển quá mức của vi khuẩn hoặc nấm không nhạy cảm khi dùng kéo dài cefprozil. Cần có biện pháp điều trị thích hợp khi bội nhiễm xảy ra.

Điều trị bằng thuốc kháng khuẩn làm thay đổi hệ vi sinh vật bình thường của đại tràng và có thể cho phép sự phái triển quá mức của vi khuẩn Clostridium difficile. Nhiễm C. difficile (CD1) và tiêu chảy liên quan đến C. difficile. viêm đại tràng (CDAD); còn gọi là tiêu chảy liên quan kháng sinh và viêm đại tràng giả mạc hoặc viêm đại tràng được báo cáo xảy ra gần như với tất cả thuốc kháng khuẩn, bao gồm cefprozil, và có thể dao động trong mức độ nghiêm trọng của tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng có thể gây tử vong. C. difficile sản xuất độc tố A và B trong đó góp phần vào sự phát triển của CDAD; chủng C. difficile sản xuất hypertoxin có liên quan với tăng tỷ lệ mắc bệnh và tử vong do chúng có thể kháng thuốc và có thể phải phẫu thuật cắt bỏ đại tràng.

Cần thận trọng theo dõi CDAD nếu tiêu chảy phát triển trong hoặc sau khi điều trị với thuốc. Thận trọng với bệnh nhân có tiền sử CDAD đã được báo cáo xảy ra ít nhất là 2 tháng hoặc lâu hơn sau khi ngưng điều trị chống nhiễm trùng.

Nếu đang nghi ngờ hoặc đã chẩn đoán xác định CDAD thì ngừng việc sử dụng kháng sinh mà không có tác dụng chống lại C. difficile ngay khi có thể. Sử dụng liệu pháp hỗ trợ thích hợp (ví dụ như bù nước và điện giải, bổ sung protein), điều trị bằng các loại thuốc chống nhiễm khuẩn có khả năng chống lại C. difficile (ví dụ, metronidazol vancomycin) và xem xét việc phẫu thuật được chỉ định trên lâm sàng.

Phản ứng quá mẫn:

Phản ứng quá mẫn (như phản vệ, phản ứng huyết thanh, ban đỏ, hội chứng Stevens-Johnson) đã được báo cáo khi sử dụng thuốc.

Nếu phản ứng quá mẫn xảy ra, ngừng ngay lập tức cefprozil và có biện pháp điều trị thích hợp (ví dụ như dùng epinephrin, corticosteroid, duy trì oxy và thông khí đầy đủ).

Phản ứng chéo:

Có một phần phản ứng chéo giữa các cephalosporin và các kháng sinh beta-lactam khác, bao gồm penicillin và cephamycins.

Trước khi bắt đầu điều trị, cần thận trọng tìm hiểu tiền sử các phản ứng quá mẫn đã xảy ra trước đó với cephalosporin, penicilin, hoặc các thuốc khác. Tránh sừ dụng ở những người đã xảy ra phản ứng quá mẫn (kiểu phản vệ) và thận trọng ở những người đã xảy ra tác dụng phụ (ví dụ, phát ban, sốt, tăng bạch cầu eosin).

Lái xe và vận hành máy móc

Trong một số ít trường hợp thuốc có thể gây chóng mặt, đau đầu, hiếu động, lo lắng, mất ngủ, lẫn lộn, buồn ngủ. Do đó cần lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chưa có công trình nghiên cứu đầy đủ ở người mang thai. Do đó, cefprozil chỉ được chỉ định ở người mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Cefprozil phân bố trong sữa, vì vậy sử dụng thận trọng người cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.