Thành phần

Hoạt chất: Cefixim (dưới dạng Cefixim trihydrat) 100mg.

Tá dược: Sachelac, Aspartam, Colloidal silicon dioxyd, Talc, Bột mùi cam.

Chỉ định

Thuốc Cefixim 100 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng do các chủng nhạy cảm E.coli hoặc Proteus mirabilis và một số giới hạn trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng do các trực khuẩn Gram âm khác như Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp.

Một số trường hợp viêm thận – bể thận và nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng do các Enterobacteriaceae nhạy cảm, nhưng kết quả điều trị kém hơn so với các trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.

Viêm tai giữa do Haemophilus influenzae (kể cả các chủng tiết beta – lactamase), Moraxella catarrhalis (kể cả các chủng tiết beta – lactamase), Streptococcus pyogenes.

Viêm họng và amidan do Streptococcus pyogenes.

Viêm phế quản cấp và mạn do Streptococcus pneumonia, hoặc Haemophilus influenzae hoặc Moraxella catarrhalis.

Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng thể nhẹ và vừa.

Bệnh lậu chưa có biến chứng do Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng tiết beta lactamase); bệnh thương hàn do Salmonella typhi (kể cả chủng đa kháng thuốc); bệnh lỵ do Shigella nhạy cảm (kể cả các chủng kháng ampicillin).

Dược lực học

Cefixim 100 là 1 kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế diệt khuẩn của cefixim là gắn vào các protein đích (protein gắn penicilin) gây ức chế quá trình tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn.

Cơ chế kháng cefixim của vi khuẩn là giảm ái lực của cefixim đối với protein đích hoặc giảm tính thấm của màng tế bào vi khuẩn đối với thuốc.

Cefixim có độ bền vững cao với sự thuỷ phân của beta-lactamase mã hoá bởi gen nằm trên plasmid và chromosome. Tính bền vững với beta-lactamase của cefixim cao hơn cefaclor, cefoxitin, cefuroxim, cephalexin, cephradin.

Cefixim có tác dụng cả in vitro và trên lâm sàng với hầu hết các chủng của các vi khuẩn sau đây:

Vi sinh vật Gram – dương: Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Vi sinh vật Gram – âm: Haemophilus influenzae (tiết hoặc không tiết beta-lactamase), Moraxella catarrhalis (đa số tiết beta-lactamase), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (tiết hoặc không tiết penicilinase).

Cefixim còn có tác dụng in vitro với đa số các chủng của các vi khuẩn sau, tuy nhiên hiệu quả lâm sàng chưa được xác minh:

Vi sinh vật Gram – dương: Streptococcus agalactiae.

Vi sinh vật Gram – âm: Haemophilus parainfluenzae (tiết hoặc không tiết beta-lactamase), Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae. Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp.. Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống 1 liều đơn cefixim, chỉ có 30 – 50% liều được hấp thu qua đường tiêu hoá, bất kể uống trước hoặc sau bữa ăn, tuy tốc độ hấp thu có thể giảm khi uống cùng bữa ăn.

Thuốc ở dạng hỗn dịch uống được hấp thu tốt hơn ớ dạng viên. Sự hấp thu thuốc tương đối chậm.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2 microgam/ml (đối với liều 200mg); 3.7 microgam/ml (đối với liều 400mg) và đạt sau khi uống 2 – 6 giờ.

Nửa đời trong huyết tương thường khoảng 3 đến 4 giờ và có thể kéo dài khi bị suy thận. Khoảng 65% cefixim trong máu gắn với protein huyết tương.

Phân bố

Thông tin về sự phân bố của cefixim trong các mô và dịch của cơ thể còn hạn chế. Hiện nay chưa có số liệu đầy đủ về nồng độ thuốc trong dịch não tủy. Thuốc qua được nhau thai. Thuốc có thể đạt nồng độ tương đối cao ở mật và nước tiểu.

Chuyển hóa và thải trừ

Khoảng 20% liều uống được đào thải ở dạng không biến đổi ra nước tiểu trong vòng 24 giờ. Có tới 60% liều uống đào thải không qua thận. Không có bằng chứng về chuyển hoá nhưng có thể một phần thuốc được đào thải từ mật vào phân.

Liều dùng

Người lớn

Liều thường dùng ở người lớn 200 mg/lần, ngày 2 lần, cách nhau 12 giờ.

Để điều trị lậu không biến chứng do Neisseria gonorrhoeae (kể cả những chủng tiết beta-lactamase): Dùng liều 400mg (một lần duy nhất, phối hợp thêm với một kháng sinh có hiệu quả có khả năng bị nhiễm cùng). Liều cao hơn (1 lần 800mg) cũng đã được dùng để điều trị bệnh lậu.

Trẻ em

Trẻ em > 12 tuổi hoặc cân nặng > 50kg: Dùng liều như người lớn.

Trẻ em > 6 tháng – 12 tuổi dùng 8 mg/kg/ngày: Có thể dùng 1 lần trong ngày hoặc chia 2 lần, mỗi lần cách nhau 12 giờ.

Chưa xác minh được tính an toàn và hiệu quả của thuốc đối với bé dưới 6 tháng tuổi.

Liều dùng với bệnh nhân suy thận:

Không cần điều chỉnh liều với người bệnh có độ thanh thải creatinin > 60 ml/phút.

Với người bệnh có độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút: Liều và số lần đưa thuốc phải thay đổi tùy theo mức độ suy thận.

Người lớn có độ thanh thải creatinin 21 – 60 ml/phút: Dùng liều cefixim 300 mg/ngày.

Do cefixim không mất đi qua thẩm phân máu nên những người bệnh nhân chạy thận nhân tạo và lọc màng bụng không cần bổ sung liều cefixim.

Đối với người cao tuổi: Nhìn chung không cần điều chỉnh liều, trừ khi có suy giảm chức năng thận (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút).

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Hòa bột thuốc vào một lượng nước vừa đủ (khoáng 200ml). Không dùng sữa, trà, cà phê hoặc các thức uống có ga, có cồn hoặc calcium để pha thuốc.

Làm gì khi dùng quá liều

Khi quá liều Cefixim 100 có thể có triệu chứng co giật. Do không có thuốc điều trị đặc hiệu nên chủ yếu điều trị triệu chứng.

Khi có triệu chứng quá liều, phải ngừng thuốc ngày và xử trí như sau: Rửa dạ dày, có thể dùng thuốc chống co giật nếu có chỉ định lâm sàng.

Do thuốc không loại được bằng thẩm phân máu nên không chạy thận nhân tạo hay lọc màng bụng.

Làm gì khi quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tương tác thuốc

Probenecid làm tăng nồng độ đỉnh và AUC của cefixim, giảm độ thanh thải của thận và thể tích phân bố của thuốc.

Các thuốc chống đông như warfarin khi dùng cùng cefixim làm tăng thời gian prothrombin, có hoặc không kèm theo chảy máu.

Carbamazepin uống cùng cefixim làm tăng nồng độ carbamazepin trong huyết tương.

Nifedipin khi uống cùng cefixim làm tăng sinh khả dụng của cefixim biểu hiện bằng tăng nồng độ đỉnh và AUC

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Cefixim 100mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hoá: Tiêu chảy và phân nát (27%), đau bụng, nôn, buồn nôn, đầy hơi, ăn không ngon, khô miệng.

Hệ thần kinh: Đau đầu (3 – 16%), chóng mặt, bồn chồn, mất ngủ, mệt mỏi.

Quá mẩn (7%): Ban đỏ, mày đay, sốt do thuốc.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tiêu hoá: Tiêu chảy nặng do Clostridium difficile và viêm đại tràng giả mạc.

Toàn thân: Phản vệ, phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử thượng bì nhiễm độc.

Huyết học: Giảm tiểu cầu, bạch cầu, bạch cầu ưa acid thoáng qua; giảm nồng độ hemoglobin và hematocrit.

Gan: Viêm gan và vàng da; tăng tạm thời AST, ALT, phosphatase kiềm, bilirubin và LDH.

Thận: Suy thận cấp, tăng nitrogen phi protein huyết và nồng độ creatinin huyết tương tạm thời.

Khác: Ngứa cơ quan sinh dục và viêm âm đạo do Candida albicans.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Thuốc Cefixim 100mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Người bệnh có tiền sử quá mẫn với cefixim hoặc với các kháng sinh nhóm cephalosporin khác, người có tiền sử sốc phản vệ do penicilin.

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi bắt đầu điều trị bang Cefixim 100 cần điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh đối với penicilin và các cephalosporin khác do có sự quá mẫn chéo giữa các kháng sinh nhóm beta-lactam, bao gồm: Penicillin, cephalosporin và cephamycin.

Cần thận trọng khi dùng Cefixim 100 ở người có tiền sử bệnh đường tiêu hoá và viêm đại tràng, nhất là khi dùng kéo dài, vì có thể có nguy cơ làm phát triển quá mức các vi khuẩn kháng thuốc, đặc biệt là Clostridium difficile ở ruột làm tiêu chảy nặng, cần phải ngừng thuốc và điều trị bằng các kháng sinh khác (metronidazol, vancomycin …).

Ngoài ra, tiêu chảy trong 1 – 2 ngày đầu chủ yếu là do thuốc, nếu nhẹ không cần ngưng thuốc. Cefixim 100 còn làm thay đổi vi khuẩn chí ở ruột.

Lái xe và vận hành máy móc

Vì tác dụng không mong muốn của thuốc có thể gây đau đầu (3- 16%), chóng mặt, mất ngủ, mệt mỏi, nên cần thận trọng khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Cho đên nay, chưa có dữ liệu đầy đủ nghiên cứu về sử dụng cefixim ở phụ nữ có thai, trong lúc chuyển dạ và đẻ, vì vậy chỉ sử dụng cefixim cho những trường hợp này khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Hiện nay, chưa khẳng định chắc chắn cefixim có được phân bố vào sữa ở phụ nữ cho con bú hay không. Vì vậy, Cefixim nên sử dụng cho phụ nữ cho con bú một cách thận trọng, có thể tạm ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.