Thành phần

Hoạt chất: Sau khi pha thuốc, 5mL hỗn dịch có chứa cefaclor monohydrate tương đương 125mg hoặc 250mg cefaclor.

Tá dược: Erythrosine Aluminium Lake, Methyl Cellulose 15, Sodium Lauryl Sulphate, Dimethicone, Xanthan Gum, Tinh bột, Mùi vị dâu tây nhân tạo 52.312 AP 05.51, Sucrose.

Chỉ định

Cefaclor được chỉ định cho các nhiễm trùng do các vi khuẩn nhạy cảm sau đây:

Viêm tai giữa do S.pneumoniae, Hinfluenzae, staphylococcus, S.pyogenes, (Streptococcus B tán huyết nhóm A) và M.catarrhalis.

Nhiễm trùng đường hô hấp dưới, kể cả viêm phổi, gây ra do S.pneumoniae, H.influenzae, S.pyogenes (streptococcus β tán huyết).

Nhiễm trùng đường hô hấp trên, kể cả viêm họng và viêm amiđan gây ra do Spyogenes (streptococcus β tán huyết nhóm A) và M.catarrhalis.

Nhiễm trùng tiết niệu bao gồm viêm bể thận và viêm bàng quang do E.coli, P.mirabilis, Klebsiella spp, và tụ cầu coagulase âm tính (Cefaclor có hiệu quả trong nhiễm trùng tiết niệu kể cả cấp tính lẫn mạn tính).

Nhiễm trùng da và cấu trúc da do S.aureus và S pyogenes(Streptococcus β tán huyết nhóm A).

Viêm xoang.

Viêm niệu đạo do lậu cầu.

Dược lực học

Các thử nghiệm in vitro cho thấy rằng cephalosporin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế quá trình tổng hợp thành tế bào.

Trong khi các thử nghiệm in vitro đã chứng minh được tính nhạy cảm của phần lớn các chủng vi khuẩn sau đây với cefaclor:

Vi khuẩn hiếu khí, gram dương: Staphylococcus, bao gồm các chủng tạo men penicillinase, coagulase dương tính, coagulase âm tính (khi được thử nghiệm in vitro), có biểu hiện đề kháng chéo giữa cefaclor và methicillin. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Vi khuẩn hiếu khí, gram âm: Citrobacter diversus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, bao gồm các chủng tạo men B-lactamase, kháng ampicillin. Klebsiella spp, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis.

Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides spp (ngoại trừ Bacteroides fragilis), Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp, Propionibacteria acnes.

Chú ý: Staphylococcus kháng methicillin và phần lớn các chủng enterococcus (Enterococcus feacalis trước đây gọi là Streptococcus feacalis và Enterococcus faecium [trước đây gọi là Streptococcus faecium]) đề kháng với cefaclor và các loại cephalosporin khác. Cefaclor không tác động trên phần lớn các chủng Enterobacter spp, Serratia spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris và Providencia rettgeri. Cefaclor không tác động trên Pseudomonas spp hoặc Acinetobacter spp.

Dược động học

Hấp thu

Cefaclor được hấp thu rất tốt khi uống ở tình trạng đói. Tổng số thuốc được hấp thu giống nhau dù bệnh nhân dùng lúc đói hay lúc no; tuy nhiên khi dùng chung với thức ăn nồng độ đỉnh chỉ đạt được 50%-75% so với nồng độ đỉnh đạt được khi bệnh nhân nhịn đói và đạt được chậm hơn khoảng 45-60 phút. Sau khi dùng liều uống 250mg, 500mg, 1g, ở tình trạng đói, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh tương ứng là 7.13 và 23mg/L, đạt được sau 30-60 phút.

Thải trừ

Khoảng 60 -85% lượng thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu trong vòng 8 giờ, một phần lớn thuốc được thải trừ trong 2 giờ đầu. Trong khoảng 8 giờ này, nồng độ đỉnh trong nước tiểu tương ứng sau khi uống 250mg, 500mg, 1g đạt được là 600, 900, và 1900mg/L. Thời gian bán hủy trung bình trong huyết thanh ở người bình thường khoảng 1 giờ (từ 0.6 đến 0.9).

Ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, thời gian bán hủy thường kéo dài hơn một chút. Ở người suy giảm hoàn toàn chức năng thận, thời gian bán hủy trong huyết tương của dạng thuốc ban đầu là 2.3 đến 2.8 giờ. Đường thải trừ thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng chưa được xác định. Lọc máu làm giảm thời gian bán hủy của thuốc khoảng 25-30%.

Liều dùng

Người lớn

Liều thông thường là 250mg mỗi 8 giờ.

Đối với viêm phổi và viêm phế quản, dùng 250mg, 3 lần mỗi ngày.

Đối với viêm xoang, dùng 250mg, 3 lần mỗi ngày trong 10 ngày.

Đối với nhiễm trùng trầm trọng hơn (như viêm phổi) hoặc nhiễm trùng do các vi khuẩn khác ít nhạy cảm hơn, có thể tăng liều gấp đôi. Liều 4g/ngày đã được dùng một cách an toàn cho người bình thường trong vòng 28 ngày, tuy nhiên liều tổng cộng hàng ngày không nên vượt quá lượng này.

Để điều trị viêm niệu đạo cấp do lậu cầu ở nam và nữ, dùng một liều duy nhất 3g, phối hợp với 1g probenecid.

Trẻ em

Liều thông thường là 20mg/kg/ngày, chia ra mỗi 8 giờ.

Đối với viêm phế quản và viêm phổi, dùng liều 20mg/kg/ngày, chia làm 3 lần. Đối với các nhiễm trùng trầm trọng hơn, viêm tai giữa, và nhiễm trùng do vi khuẩn ít nhạy cảm nên dùng liều 40mg/kg/ngày chia làm nhiều lần uống. Liều tối đa là 1 g/ngày.

Điều trị viêm tai giữa và viêm họng, tổng liều hàng ngày có thể chia làm 2 lần, cách 12 giờ/lần. Cefaclor có thể dùng cho bệnh nhân suy thận, trong trường hợp này thường không cần điều chỉnh liều.

Trường hợp suy thận nặng, cần điều chỉnh liều như sau: Nếu độ thanh thải creatinin 10 – 50ml/phút, dùng 50% liều thường dùng; nếu độ thanh thải creatinin dưới 10ml/phút, dùng 25% liều thường dùng. Trong điều trị nhiễm trùng do streptococcus β tán huyết, nên dùng Cefaclor ít nhất 10 ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Làm gì khi dùng quá liều

Dấu hiệu và triệu chứng

Các triệu chứng ngộ độc khi dùng cefaclor có thể gồm: buồn nôn, nôn, đau thượng vị, tiêu chảy. Mức độ đau thượng vị và tiêu chảy phụ thuộc vào liều lượng. Nếu có thêm các triệu chứng khác, có thể là do phản ứng thứ phát của một bệnh tiềm ẩn, của phản ứng dị ứng hay tác động của chứng ngộ độc khác kèm theo.

Điều trị

Để điều trị quá liều, cần cân nhắc đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, tương tác giữa các loại thuốc, dược động học bất thường của bệnh nhân.

Ngoại trừ trường hợp uống liều gấp 5 lần liều bình thường, không cần thiết phải áp dụng biện pháp rửa dạ dày. Bảo vệ đường hô hấp của bệnh nhân, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Theo dõi cẩn thận và duy trì các dấu hiệu sinh tồn của bệnh nhân, khí máu, chất điện giải trong huyết thanh.v.v. Có thể làm giảm sự hấp thu thuốc ở đường tiêu hóa bằng than hoạt tính.

Trong nhiều trường hợp, biện pháp này có hiệu quả hơn là gây nôn hoặc rửa dạ dày. Cân nhắc xem nên dùng than hoạt tính thay cho rửa dạ dày hay phải kết hợp cả hai. Dùng nhiều liều liên tiếp than hoạt tính có thể làm gia tăng sự đào thải thuốc đã được hấp thu. Cần bảo vệ đường hô hấp của người bệnh khi áp dụng phương pháp rửa dạ dày hay dùng than hoạt tính.

Các biện pháp khác như dùng thuốc lợi tiểu mạnh, thẩm phân phúc mạc, lọc máu, thẩm tách máu bằng than hoạt, chưa được xác định là có hiệu quả trong điều trị quá liều cefaclor.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Mức độ hấp thu của cefaclor giảm khi dùng các chung với các thuốc kháng acid có chứa thành phần hydroxide magnesium hay aluminum sau một giờ; chất ức chế H2, không làm thay đổi tốc độ cũng như mức độ hấp thu của cefaclor.

Cũng như các kháng sinh nhóm beta lactam khác, probenecid ức chế sự bài tiết cefaclor qua đường thận. Không thấy các tương tác nổi bật khác ghi nhận được qua các thử nghiệm lâm sàng.

Bệnh nhân dùng cefaclor có thể có dương tính giả đối với xét nghiệm thử glucose trong nước tiểu. Hiện tượng này xảy ra khi bệnh nhân dùng kháng sinh cephalosporin thử với dung dịch Benedict và Fehling, cũng như với viên Clinitest.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Ceclor Sus 125mg/30ml bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosine.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Hệ sinh dục: Ngứa, viêm âm đạo.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu: Giảm tiểu cầu.

Thận: Viêm thận kẽ.

Không rõ tần suất

Gan: Tăng nhẹ AST (SGOT), ALT (SGPT) hoặc phosphatase kiềm.

Thận: Tăng nhẹ BUN hay creatinine huyết thanh.

Thần kinh: Tăng động, lo lắng, căng thẳng, mất ngủ, lú lẫn, tăng trương lực cơ, chóng mặt, ảo giác, ngủ gà.

Máu: Tăng tế bào lympho huyết, giảm bạch cầu tạm thời, thiếu máu do tán huyết, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Thuốc chống chỉ định trên các đối tượng bệnh nhân mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc hay với bất cứ kháng sinh nào thuộc nhóm macrolid.

Thận trọng khi sử dụng

Sử dụng cefaclor dài ngày có thể làm phát triển quá mức các chủng không nhạy cảm. Cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm, cần có các biện pháp điều trị thích hợp.

Đã có báo cáo cho thấy phản ứng Coombs trực tiếp dương tính có thể xảy ra trong quá trình điều trị với các kháng sinh cephalosporin. Cần biết rằng kết quả dương tính có thể là do thuốc, thí dụ trong các nghiên cứu về huyết học hay trong các test thử phản ứng chéo khi cần truyền máu có sử dụng antiglobulin ở các vị trí thứ yếu, hoặc áp dụng thử nghiệm Coombs trên trẻ sơ sinh có mẹ dùng các kháng sinh cephalosporin trước đó.

Cẩn thận khi dùng cefaclor cho bệnh nhân có chức năng thận suy giảm nặng. Vì thời gian bán hủy của cefaclor ở bệnh nhân vô niệu là 2,3 -2,8 giờ, nên thường không điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận nặng hay trung bình. Vì chưa có nhiều kinh nghiệm lâm sàng trong việc sử dụng cefaclor cho những trường hợp này, nên cần theo dõi trên lâm sàng và kết quả xét nghiệm thật cẩn thận.

Nên thận trọng khi kê toa kháng sinh, bao gồm cephalosporin cho bệnh nhân có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là bệnh viêm kết tràng.

Bệnh nhân dùng cefaclor có thể có dương tính giả đối với xét nghiệm glucose nước tiểu khi thử với dung dịch Benedict và Fehling, viên Clinitest., nhưng sẽ không có dương tính giả khi dùng Testape. (Glucose Enzymatic Test Strip, USP).

Có một vài báo cáo cho thấy tác dụng kháng đông tăng khi dùng đồng thời cefaclor và chất kháng đông đường uống. Cũng như các kháng sinh nhóm beta lactam khác, probenecid ức chế sự bài tiết cefaclor qua đường thận.

Chưa có các nghiên cứu để xác định tính gây ung thư và đột biến. Các nghiên cứu về khả năng sinh sản cho thấy không có bằng chứng dấu hiệu tốn hại khả năng sinh sản.

Lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo.

Thời kỳ mang thai

Các nghiên cứu về sinh sản thực hiện ở chi nhất và chuột cống với liều gấp 12 lần liều dùng cho người và ở chồn sương với liều gấp 3 lần liều tối đa cho người không thấy có dấu hiệu tổn thương khả năng sinh sản hay nguy hại cho bào thai do cefaclor. Tuy nhiên các công trình nghiên cứu kiểm soát chặt chẽ trên phụ nữ có thai còn chưa đầy đủ. Vì các nghiên cứu trên súc vật không phải luôn luôn tiên đoán được đáp ứng của người, chỉ nên dùng thuốc này trên phụ nữ có thai nếu thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Một lượng nhỏ cefaclor được tìm thấy trong sữa mẹ sau khi dùng thuốc với liều 500mg. Nồng độ trung bình trong sữa là 0.18, 0.20, 0.21, 0.16mg/L tương ứng với các thời điểm 2,3,4,và 5 giờ. Sau 1 giờ nồng độ trong sữa rất ít,chỉ ở dạng vết. Ảnh hưởng trên trẻ bú mẹ chưa được biết. Cẩn thận khi dùng cefaclor ở các bà mẹ đang cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.