Thành phần

Hoạt chất: Azithromycin dihydrat tương đương với Azithromycin 500mg.

Tá dược: Lactose, Microcrystalline cellulose, Pregelatinized starch, Natri lauryl sulfat, Magnesi stearat, Silicon dioxyd keo, Natri croscarmellose, Sodium starch glycolat, Povidon, Hypromelose, Bột Talc, Titan dioxyd, Polyethylene glycol 6000, Màu Tartrazine, Màu Quinoline yellow, Ethanol 96%, Nước tinh khiết vừa đủ 1 viên nén dài bao phim.

Chỉ định

Thuốc Azibiotic 500 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc như nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bao gồm viêm phế quản, viêm phổi, các nhiễm khuẩn da và mô mềm, viêm tai giữa, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên như viêm xoang, viêm họng và viêm amidan.

Azithromycin chỉ nên dùng cho những người bệnh dị ứng với penicilin vì nguy cơ kháng thuốc.

Điều trị những bệnh lây nhiễm qua đường tình dục ở cả nam và nữ, azithromycin được dùng điều trị nhiễm khuẩn đường sinh dục chưa biến chứng do Chlamydia trachomatis hoặc Neisseria gonorrhoeae không đa kháng.

Dược lực học

Azithromycin là một kháng sinh thuộc nhóm macrolid, được gọi là Azalid.

Mã ATC: J01F A10, S01 AA26.

Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh, ngăn cản quá trình tổng hợp protein của chúng. Tuy nhiên, cũng đã có kháng chéo với erythromycin, vì vậy cần cân nhắc cẩn thận khi sử dụng azithromycin do đã lan rộng vi khuẩn kháng macrolid ở Việt Nam.

Azithromycin có tác dụng tốt trên các vi khuẩn Gram dương như Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus aureus. Các nghiên cứu tiến hành ở Việt Nam cho thấy các loài này kháng nhóm macrolid ở tỷ lệ khoảng 40%; vì vậy phần nào làm khả năng sử dụng azithromycin bị hạn chế ít nhiều.

Một số chủng vi khuẩn khác cũng rất nhạy cảm với azithromycin như Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus và Propionibacterium acnes.

Cần luôn luôn nhớ rằng các chủng vi sinh vật kháng erythromycin có thể cũng kháng cả azithromycin như những chủng Gram dương, kể cả các loài Enterococcus và hầu hết các chủng Staphylococcus kháng methicilin đã hoàn toàn kháng đối với azithromycin.

Azithromycin có tác dụng tốt trên các vi khuẩn Gram âm như: Haemophilus influenzae, parainfluenzae, và ducreyi, Moraxella catarrrhalis, Acinetobacter, Yersinia, Legionella pneumophilia, Bordetella pertussis, và parapertussis; Neisseria gonorrhoeae và Campylobacter.

Ngoài ra, kháng sinh này cũng có hiệu quả với Listeria monocytogenes, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae và hominis, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Chlamydia trachomatis và Chlamydia pneumoniae, Treponema pallidum và Borrelia burgdorferi.

Azithromycin có tác dụng vừa phải trên các vi khuẩn Gram âm như E. coli, Salmonella enteritis và Salmonella typhi, Enterobacter, Acromonas hydrophilia, Klebsiella. Các chủng Gram âm thường kháng azithromycin là Proteus, Serratia, Pseudomonas aeruginosa và Morganella.

Nhìn chung, azithromycin tác dụng trên vi khuẩn Gram dương yếu hơn một chút so với erythromycin, nhưng lại mạnh hơn trên một số vi khuẩn Gram âm trong đó có Haemophilus.

Dược động học

Hấp thu

Azithromycin sau khi uống, phân bố rộng rãi trong cơ thể, khả dụng sinh học khoảng 40%. Thức ăn làm giảm khả năng hấp thu azithromycin khoảng 50%. Sau khi dùng thuốc, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng từ 2 đến 3 giờ.

Phân bố

Thuốc được phân bố chủ yếu trong các mô như: Phổi, amidan, tiền liệt tuyến, bạch cầu hạt và đại thực bào… cao hơn trong máu nhiều lần (khoảng 50 lần nồng độ tối đa tìm thấy trong huyết tương). Tuy nhiên, nồng độ của thuốc trong hệ thống thần kinh trung ương rất thấp.

Chuyển hóa và thải trừ

Một lượng nhỏ azithromycin bị khử methyl trong gan, và được thải trừ qua mật ở dạng không biến đổi và một phần ở dạng chuyển hóa.

Khoảng 6% liều uống thải trừ qua nước tiểu trong vòng 72 giờ dưới dạng không biến đổi.

Nửa đời thải trừ cuối cùng ở huyết tương tương đương nửa đời thải trừ trong các mô mềm đạt được sau khi dùng thuốc từ 2 đến 4 ngày.

Liều dùng

Azithromycin dùng 1 lần mỗi ngày.

Người lớn: Điều trị bệnh lây qua đường sinh dục như viêm cổ tử cung, viêm niệu đạo do nhiễm Chlamydia trachomatis với một liều duy nhất 1g.

Các chỉ định khác (viêm phế quản, viêm phổi, viêm họng, nhiễm khuẩn da và mô mềm): Ngày đầu tiên uống một liều 500mg và dùng 4 ngày nữa với liều đơn 250 mg/ngày.

Người cao tuổi: Liều dùng bằng liều của người trẻ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Thuốc Azibiotic uống lúc 1 giờ trước bữa ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn.

Làm gì khi dùng quá liều

Triệu chứng: Triệu chứng điển hình quá liều của kháng sinh macrolid thường là giảm sức nghe, buồn nôn, nôn và ỉa chảy.

Xử trí: Rửa dạ dày và điều trị hỗ trợ.

Làm gì khi quên liều

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Vì thức ăn làm giảm khả dụng sinh học của thuốc tới 50%, do đó azithromycin chỉ được uống 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn.

Dẫn chất nấm cựa gà: Không sử dụng đồng thời azithromycin với các dẫn chất nấm cựa gà vì có khả năng ngộ độc.

Các thuốc kháng acid: Khi cần thiết phải sử dụng, azithromycin chỉ được dùng ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi dùng các thuốc kháng acid.

Carbamazepin: Trong nghiên cứu dược động học ở những người tình nguyện khỏe mạnh, không thấy ảnh hưởng nào đáng kể tới nồng độ carbamazepin hoặc các sản phẩm chuyển hóa của chúng trong huyết tương.

Cimetidin: Dược động học của azithromycin không bị ảnh hưởng nếu uống một liều cimetidin trước khi sử dụng azithromycin 2 giờ.

Cyclosporin: Một số kháng sinh nhóm macrolid gây trở ngại đến sự chuyển hóa của cyclosporin, vì vậy cần theo dõi nồng độ và điều chỉnh liều dùng của cyclosporin cho thích hợp.

Digoxin: Đối với một số người bệnh, azithromycin có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa digoxin trong ruột. Vì vậy khi sử dụng đồng thời 2 thuốc này, cần phải theo dõi nồng độ digoxin vì có khả năng làm tăng hàm lượng digoxin.

Methylprednisolon: Những nghiên cứu được thực hiện trên những người tình nguyện khỏe mạnh đã chứng tỏ rằng azithromycin không có ảnh hưởng đáng kể nào đến dược động học của methylprednisolon.

Theophylin: Chưa thấy bất kỳ ảnh hưởng nào đến dược động học khi 2 thuốc azithromycin và theophylin cùng được sử dụng ở những người tình nguyện khoẻ mạnh, nhưng nói chung nên theo dõi nồng độ theophylin khi cùng sử dụng 2 thuốc này cho người bệnh.

Warfarin: Khi nghiên cứu về dược động học trên những người tình nguyện khỏe mạnh dùng liều đơn 15 mg warfarin, azithromycin không ảnh hưởng đến tác dụng chống đông máu. Có thể sử dụng 2 thuốc này đồng thời, nhưng vẫn cần theo dõi thời gian đông máu của người bệnh.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Azibiotic 500, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Cũng như erythromycin, azithromycin là thuốc được dung nạp tốt và tỷ lệ tác dụng không mong muốn thấp (khoảng 13% số người bệnh).

Hay gặp nhất là rối loạn tiêu hóa (khoảng 10%) với các triệu chứng như buồn nôn, đau bụng, co cứng cơ bụng, nôn, đầy hơi, ỉa chảy, nhưng thường nhẹ và ít xảy ra hơn so với dùng erythromycin. Có thể thấy biến đổi nhất thời số lượng bạch cầu trung tính hay tăng nhất thời enzym gan, đôi khi có thể gặp phát ban, đau đầu và chóng mặt.

Ảnh hưởng thính giác: Sử dụng lâu dài ở liều cao, azithromycin có thể làm giảm sức nghe có hồi phục ở một số người bệnh.

Thường gặp, ADR >1/ 100:

Tiêu hóa: Nôn, ỉa chảy, đau bụng, buồn nôn.

Ít gặp, 1/ 100 > ADR >1/ 1000:

Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, ngủ gà.

Tiêu hóa: Đầy hơi, khó tiêu, không ngon miệng.

Da: Phát ban, ngứa.

Tác dụng khác: Viêm âm đạo, cổ tử cung,…

Hiếm gặp, ADR < 1/1000:

Toàn thân: Phản ứng phản vệ.

Da: Phù mạch.

Gan: Men transaminase tăng cao.

Máu: Giảm nhẹ bạch cầu trung tính nhất thời.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Thuốc Azibiotic 500 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Người bệnh quá mẫn với azithromycin hoặc bất kỳ kháng sinh nào thuộc nhóm macrolid.

Người bị bệnh gan, vì thuốc thải trừ chính qua gan.

Thận trọng khi sử dụng

Cần thận trọng khi sử dụng azithromycin và các macrolid khác vì khả năng gây dị ứng như phù thần kinh mạch và phản vệ rất nguy hiểm (ít xảy ra).

Cũng như với các kháng sinh khác, trong quá trình sử dụng thuốc, phải quan sát các dấu hiệu bội nhiễm bởi các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc, kể cả nấm.

Cần điều chỉnh liều thích hợp cho các người bệnh bị bệnh thận có hệ số thanh thải creatinin nhỏ hơn 40 ml/phút.

Lái xe và vận hành máy móc

Cần thận trọng khi gặp phải những tác dụng phụ như: Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, ngủ gà.

Thời kỳ mang thai

Chưa có dữ liệu nghiên cứu trên người mang thai.

Chỉ nên sử dụng Azithromycin khi không có các thuốc thích hợp khác.

Thời kỳ cho con bú

Azithromycin đã phát hiện vào sữa mẹ. Thuốc phải dùng thận trọng cho người mẹ cho con bú. Chỉ nên sử dụng azithromycin khi không có các thuốc thích hợp khác.

Bảo quản

Nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.