Thành phần
Amoxicillin (dưới dạng amoxicilin trihydrat): 400mg.
Acid clavulanic (dưới dạng kali clavulanat): 57mg.
Chỉ định
Nhiễm trùng đường hô hấp trên: Viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan.
Nhiễm trùng đường hô hấp dưới: Viêm phế quản, viêm phổi mắc phải trong cộng đồng.
Nhiễm trùng đường tiết niệu sinh dục.
Nhiễm trùng da và mô mềm.
Nhiễm trùng xương khớp.
Nhiễm trùng răng miệng.
Dược lực học
Amoxicillin là kháng sinh thuộc nhóm beta-lactam do ức chế một hoặc nhiều enzyme trong con đường sinh tổng hợp peptidoglycan màng tế bào của vi khuẩn. Ức chế peptidoglycan dẫn đến sự suy yếu của thành tế bào, tiêu diệt tế bào vi khuẩn.
Amoxicilin dễ bị phá bỏ bởi beta-lactamase và do đó phổ diệt khuẩn của amoxicilin không bao gồm các vi khuẩn sản sinh ra enzym này.
Acid clavulanic có cấu trúc beta-lactam gần giống penicillin, có khả năng ức chế enzym beta-lactamase, qua đó ngăn cản sự đề kháng amoxicillin. Acid clavulanic đơn độc không có tác dụng trên lâm sàng.
Dược động học
Hấp thu
Amoxicillin và acid clavulanic phân giải hoàn toàn trong nước ở pH sinh lý. Cả hai thành phần được hấp thu qua đường uống và tối ưu nhất vào đầu bữa ăn. Sau khi uống, sinh khả dụng của Amoxicillin và acid clavulanic khoảng 70%. Nồng độ trong huyết tương của 2 thành phần giống nhau và thời gian đạt nồng độ đỉnh là khoảng 1 giờ
Nồng độ đạt được trong huyết tương khi uống chung tương đương với liều amoxicillin và acid clavulanic đơn lẻ.
Phân bố
Khoảng 25% nồng độ acid clavulanic và 18% nồng độ amoxicillin trong huyết tương gắn với protein. thể tích phân bố của amoxicillin vào khoảng 0.3-0.4l/kg, acid clavulanic là 0.2l/kg. Hai thành phần này có tích lũy tại các cơ quan trong cơ thể. Amoxicillin tương tự như penicilin cũng có thể tìm thấy trong sữa mẹ. Cả Amoxicillin và acid clavulanic đều qua nhau thai.
Chuyển hóa
Amoxicilin được bài tiết một phần qua nước tiểu dưới dạng acid penicilloic bất hoạt với hàm lượng tương đương 10-25% liều khởi điểm. Acid clavulanic được chuyển hóa và thải trừ qua nước tiểu, phân và dưới dạng carbon dioxide trong khí thở.
Thải trừ
Amoxicillin được thải trừ chủ yếu qua thận, trong khi Acid clavulanic thải trừ cả qua thận và không qua thận. Amoxicillin và acid clavulanic có nửa đời sinh học trung bình khoảng 1 giờ và tổng lượng thanh thải khoảng 25l/giờ ở người khỏe mạnh.
Liều dùng
- Nhiễm khuẩn nhẹ đến trung bình: 25mg amoxicillin/kg/ngày, chia 2 lần
- Nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn đường hô hấp: 45mg amoxicillin/kg/ngày, chia 2 lần.
Liều tối đa của Amoxicillin:
- Người lớn, trẻ em trên 12 tuổi: 6g/ngày
- Trẻ dưới 12 tuổi: 45mg/kg/ngày
Liều tối đa của acid clavulanic:
- Người lớn và trẻ trên 12 tuổi: 1200mg/ngày
- Trẻ 3 tháng tuổi – 12 tuổi: 20mg/kg/ngày
- Trẻ em 8 ngày tuổi – 3 tháng tuổi: 10mg/kg/ngày
- Trẻ em dưới 8 ngày tuổi: 10mg/kg/ngày.
Cách dùng
Cho nước đến mức giữa chai, lắc kỹ. Thêm nước cho đến vạch ghi trên nhãn chai và lắc đều. Lắc kỹ trước khi sử dụng.
Làm gì khi dùng quá liều
Ngộ độc Amoxicillin/Acid clavulanic hầu như không xảy ra. Tuy nhiên nếu quá liều có thể gây chóng mặt, lo âu, mất ngủ và nặng hơn là tăng kali máu vì acid clavulanic dùng dưới dạng muối Kali. Amoxicillin có thể loại khi thẩm phân máu.
Làm gì khi quên liều
Uống ngay khi nhớ ra nếu quên 1 liều. Tuy nhiên nếu thời gian gần với liều kế tiếp, chỉ uống liều tiếp theo theo lịch trình, không uống gấp đôi liều.
Tương tác thuốc
Thuốc Amk 457 có thể tương tác với các thuốc sau:
- Thuốc chống đông đường uống như Warfarin.
- Thuốc tránh thai.
- Thuốc Methotrexat, làm tăng độc tính do giảm bài tiết Methotrexat khi dùng chung với Amk 457.
- Thuốc Probenecid khi dùng cùng với Amk 457 có thể làm giảm sự bài tiết của hoạt chất Amoxicilin qua ống thận.
- Thuốc Mycophenolate mofetil.
Ngoài những thuốc trên, Amk 457 cũng có nguy cơ tương tác với các thuốc hoặc chất khác chưa được đề cập đến. Bệnh nhân nên trao đổi với bác sĩ về các loại thuốc mà mình đang sử dụng để có hướng ngăn ngừa nguy cơ tương tác giữa các dược phẩm.
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa có thể gặp như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, bụng khó chịu, chán ăn, đầy hơi và khó tiêu. Để giảm thiểu những tác dụng phụ này, bạn nên uống thuốc lúc bụng no.
Ít gặp
- Da: Phản ứng dị ứng quá mẫn
- Gan: Vàng da ứ mật, viêm gan.
- Thận: Viêm thận mô kẽ.
- Máu và hệ tạo máu: Giảm bạch cầu, tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan.
Hiếm gặp
- Gan: Tăng men gan.
Khi gặp các tác dụng phụ của thuốc, người bệnh cần ngưng sử dụng và thông báo ngay cho bác sĩ và đến cơ sở y tế gần nhất để được xử lý kịp thời.
Chống chỉ định
Không dùng thuốc AMK 457 cho bệnh nhân mẫn cảm với amoxicillin, acid clavulanic và kháng sinh khác nhóm penicillin.
Thận trọng khi sử dụng
Thận trọng khi dùng cho người già, người bệnh có tiền sử vàng da/rối loạn chức năng gan do dùng amoxicilin/acid clavulanic.
Triệu chứng vàng da, ứ mật tuy ít xảy ra nhưng khá nghiêm trọng.
Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng ở những người bệnh có tiền sử dị ứng với penicilin hay các dị nguyên khác. Vì vậy,trước khi bắt đầu điều trị bằng amoxicillin cần phải hỏi kỹ tiền sử dị ứng với kháng sinh penicillin, cephalosporin và các dị nguyên khác.
Người suy thận trung bình hay nặng đều cần điều chỉnh liều dùng.
Lái xe và vận hành máy móc
Không có nghiên cứu về tác động của thuốc AMK 457 lên khả năng lái tàu xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, những tác dụng không mong muốn có thể xảy ra như các phản ứng dị ứng, chóng mặt, co giật có thể ảnh hưởng xấu đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Thời kỳ mang thai
Chưa có bằng chứng về tác dụng gây quái thai của AMK 457. Thuốc có thể sử dụng trong thời gian mang thai nếu có chỉ định rõ ràng từ bác sĩ.
Thời kỳ cho con bú
Cả amoxicillin và acid clavulanic đều bài tiết ra sữa mẹ. Nên thận trọng khi dùng cho ở phụ nữ đang cho con bú.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 độ C.
Khi tạo thành hỗn dịch, bảo quản trong tủ và chỉ dùng trong tối đa 7 ngày.
