Thành phần

Hoạt chất: Clomiphen citrat 50mg

Tá dược: Kollidon 25, lactose, certolake ponceau 4R, maize starch, talc, starch 1500, magnesi stearat.

Chỉ định

Ðiều trị chứng vô sinh ở phụ nữ vô kinh, hội chứng Stein-Leventhal hay chứng chảy máu tử cung chức năng do có rối loạn về rụng trứng.

Dùng để kích thích sản sinh tinh trùng ở nam giới mắc chứng vô sinh do suy giảm tinh trùng.

Dược lực học

Profertil có chứa hoạt chất là clomiphene citrate có công thức hoá học là 2-[p-(2-cloro-1,2-diphenylvinyl) phenoxy] triethylamine dihydro citrate.

Clomiphene citrate là chất có tác dụng đặc hiệu lên hệ thống cơ quan sinh sản ở cả nam và nữ.

Clomiphene citrate có cả tác dụng giống estrogen và kháng estrogen.

Các thử nghiệm lâm sàng với clomiphene citrate cho thấy nó có tác dụng kích thích rụng trứng ở phụ nữ và kích thích sản sinh tinh trùng ở nam giới.

Tác dụng kích thích rụng trứng của Profertil là do khả năng làm tăng nồng độ của FSH và LH trong huyết thanh bằng cách ngăn cản quá trình ức chế bài tiết các chất này bởi estrogen hoặc androgen.

Chưa ghi nhận tác động của Profertil lên tác dụng progesterone hay androgenic. Chính điều này có lợi cho việc điều trị vô sinh ở phụ nữ suy giảm rụng trứng hoặc nam giới suy giảm tinh trùng.

Dược động học

Hấp thu

Khi uống, clomiphene được hấp thu ở đường tiêu hoá.

Phân bố

Chưa có dữ liệu về thể tích phân bố và tỷ lệ gắn kết của clomiphene với protein huyết tương.

Chuyển hoá

Thuốc được chuyển hoá qua gan, được bài tiết chậm từ gan vào đường mật và đi vào vòng tuần hoàn gan–ruột.

Thải trừ

Clomiphene được thải trừ chủ yếu qua phân, với 51% liều uống và 37% liều tiêm tĩnh mạch được đào thải trong vòng 5 ngày. Thuốc vẫn còn được tiếp tục đào thải 6 tuần sau khi dùng. Thời gian bán thải của clomiphene là 5–7 ngày.

Liều dùng

Liều thông thường trong điều trị vô sinh do không rụng trứng là 1 viên mỗi ngày trong 5 ngày, bắt đầu từ ngày thứ 5 của chu kỳ kinh nguyệt hoặc bất kỳ ngày nào nếu bệnh nhân vô kinh.

Hiện tượng rụng trứng thường xảy ra trong vòng 6–10 ngày sau liều Profertil cuối cùng.

Nếu không xảy ra rụng trứng sau đợt điều trị đầu tiên, có thể tiếp tục với liều 1 viên mỗi ngày trong 5 ngày.

Nếu không có thai sau 6 đợt điều trị, thường ít khả năng thành công.

Với nam giới suy giảm tinh trùng, nên sử dụng Profertil với liều 1 viên mỗi ngày trong 40–90 ngày.

Số lượng tinh trùng có thể tăng lên trong vòng 4–5 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Thuốc Profertil dùng đường uống.

Làm gì khi dùng quá liều

Chưa có báo cáo về các trường hợp dùng thuốc quá liều.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ. Nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Trong trường hợp đặc biệt, clomiphene có thể dùng phối hợp với HMG (human menopausal gonadotrophin; gonadotrophin ở phụ nữ mãn kinh) nhằm kích thích nang noãn phát triển và với HCG (human chorionic gonadotrophin; gonadotrophin của nhau thai người) để kích thích rụng trứng.

Trong trường hợp này, có thể xảy ra tương tác làm tác dụng phụ của clomiphene tăng lên đáng kể (có thể gây tử vong): Kích thích buồng trứng quá mức gây đau đớn, nang chức năng của buồng trứng có thể vỡ gây cổ trướng, tràn dịch màng phổi, huyết khối, giảm protein máu, cô đặc máu, và nguy cơ đa thai ở hơn 30% người bệnh.

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn xảy ra khi dùng thuốc với liều 100–200mg mỗi ngày trong vòng 2–3 tuần là sự to lên quá mức của buồng trứng và sự tạo thành các u nang buồng trứng.

Các tác dụng không mong muốn khác như nóng bừng mặt, rối loạn tiêu hoá, ban đỏ ngoài da có thể xảy ra ở một số bệnh nhân mẫn cảm với thuốc.

Có thể xảy ra các tác dụng phụ như mờ mắt, đau đầu, mất ngủ ở một số trường hợp.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan.

Phụ nữ có thai hoặc u nang buồng trứng.

Rối loạn chức năng tuyến yên, buồng trứng hay các cơ quan sinh dục khác.

Thận trọng khi sử dụng

Cần rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong các trường hợp sau:

Cần thăm khám sản phụ khoa cẩn thận trước khi bệnh nhân tiến hành điều trị với Profertil.

Bệnh nhân cần phải được cảnh báo về khả năng đa thai có thể xảy ra.

Bệnh nhân cũng cần được cảnh báo về khả năng xảy ra hiện tượng nhìn mờ và cần ngừng dùng thuốc, thông báo ngay cho bác sĩ nếu có bất kỳ rối loạn thị giác nào xảy ra.

Lái xe và vận hành máy móc 

Thuốc có thể gây rối loạn thị giác, vì thế không nên lái xe hoặc vận hành máy móc khi dùng thuốc.

Thời kỳ mang thai 

Mặc dù chưa có số liệu về liên quan giữa thuốc và các dị tật bẩm sinh, vì lý do an toàn, chỉ nên bắt đầu mỗi đợt điều trị bằng clomiphene sau khi đã chắc chắn là người bệnh không mang thai.

Thời kỳ cho con bú 

Không dùng clomiphene cho phụ nữ đang cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C.