Thành phần

Hoạt chất: Omeprazol (dưới dạng vi hạt tan trong ruột chứa 8.5% Omeprazol) 20.00mg.

Tá dược: Mannitol, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC-E5), Methacrylic acid copolymer, Sodium lauryl sulfat, Disodium hydrogen ortho phosphat, Sucrose, Titanium dioxid, Polyvinyl pyrrolidone K-30, Calcium carbonat, Talc, Diethyl phthalat, Polysorbat 80, Sodium hydroxid, Sodium methyl paraben, Sodium propyl paraben.

Chỉ định

Điều trị viêm loét dạ dày, tá tràng, viêm thực quản do trào ngược, hội chứng tăng tiết acid dịch vị (Zollinger – Ellinson).

Dược lực học

Omeprazol thuộc nhóm các hợp chất chống tiết thế hệ mới, có tác dụng ngăn chặn tiết acid dạ dày bằng cách ức chế đặc hiệu hệ thống enzyme H+/K+ ATPase tại mặt tiết của tế bào thành dạ dày.

Omeprazol được mô tả như một chất ức chế bơm Acid dạ dày, phong tỏa giai đoạn cuối cùng của sự sản xuất Acid. Tác dụng này có liên quan đến liều dùng, dẫn đến ức chế cả sự tiết acid cơ bản lẫn sự tiết Acid kích thích bất kể do tác nhân kích thích nào.

Hoạt tính chống tiết: Sau khi uống thuốc, tác dụng chống tiết bắt đầu xuất hiện trong vòng 1 giờ, hiệu quả tối đa đạt được sau 2 giờ. Sự ức chế tiết còn khoảng 50% sau 24 giờ và thời gian ức chế kéo dài đến 72 giờ. Do đó tác dụng chống tiết tồn tại lâu hơn, dù thời gian bán hủy ngắn. Hiệu quả ức chế tiết Acid của Omeprazol gia tăng sau khi dùng liên tục liều duy nhất mỗi ngày, liều dùng thông thường đạt hiệu quả sau 6 ngày.

Dược động học

Hấp thu

Helinzole chứa Omeprazol được bào chế dưới dạng vi hạt tan trong ruột (vì Omeprazol bị phân hủy trong môi trường Acid). Thuốc được hấp thu nhanh, đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng từ 0.5 đến 3.5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 30 – 40% ở liều 20 – 40mg chủ yếu do cơ chế chuyển hoá tiền hệ thống.

Phân bố

Omeprazol gắn nhiều với protein huyết tương (khoảng 95%) và được phân bố ở các mô, đặc biệt là ở các viền của dạ dày.

Chuyển hóa

Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng từ 0.5 đến 1 giờ. Chuyển hóa hoàn toàn tại gan. Các chất chuyển hóa đều không có hoạt tính.

Thải trừ

Phần lớn liều dùng (khoảng 80%) được đào thải qua nước tiểu, phần còn lại theo phân.

Liều dùng

Liều dùng cho bệnh nhân viêm loét dạ dày, tá tràng, và viêm thực quản do trào ngược

Uống lần 1 viên (20mg), ngày 1 lần.

Ở bệnh nhân viêm loét tá tràng

Uống liên tục trong thời gian 2 tuần. Nếu chưa khỏi hẳn, uống thêm 2 tuần nữa.

Ở bệnh nhân viêm loét dạ dày và viêm thực quản do trào ngược

Uống liên tục trong thời gian 4 tuần. Nếu chưa khỏi hẳn, uống thêm 4 tuần nữa. 

Ở những bệnh nhân viêm loét dạ dày, tá tràng, viêm thực quản do trào ngược trầm trọng và đề kháng với những thuốc khác

Uống 2 viên 1 lần (40mg), ngày uống 1 lần. Uống liên tục trong 4 – 8 tuần.

Liều dùng cho những bệnh nhân có hội chứng tăng tiết Acid dịch vị (Zollinger – Ellison)

Liều khởi đầu 3 viên Omeprazol (60mg), uống 1 lần mỗi ngày.

Ở những bệnh nhân bệnh nhân trầm trọng và không đáp ứng đầy đủ với những thuốc khác

Uống liều duy trì 1 – 3 viên mỗi lần (20mg – 60mg). Ngày uống 1 – 2 lần. 

Ở những bệnh nhân điều trị hội chứng Zollinger-Ellison

Nếu dùng liều trên 80mg thì chia ra 2 lần/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Dùng uống trước bữa ăn sáng hoặc buổi tối, nuốt nguyên viên thuốc, không dừng thuốc đột ngột.

Làm gì khi dùng quá liều

Không dùng quá liều lượng được kê. Dùng thuốc nhiều hơn sẽ không cải thiện triệu chứng của bạn, thay vào đó chúng có thể gây ngộ độc hoặc những tác dụng phụ nghiêm trọng. Nếu bạn nghi vấn rằng bạn hoặc ai khác có thể đã sử dụng quá liều Helinzole vui lòng đến phòng cấp cứu tại bệnh viện hoặc viện chăm sóc gần nhất. Mang theo hộp, vỏ, hoặc nhãn hiệu thuốc với bạn để giúp các bác sĩ có thông tin cần thiết.

Liều uống một lần tới 160mg, liều tiêm tĩnh mạch một lần tới 80mg, liều tiêm tĩnh mạch một ngày tới 200mg và liều 520mg tiêm tĩnh mạch trong thời gian 3 ngày vẫn được dung nạp tốt.

Khi uống quá liều, phải điều trị theo triệu chứng, không có thuốc điều trị đặc hiệu. 

Thông báo ngay cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc quá liều.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Omeprazol không có tương tác quan trọng trên lâm sàng khi được sử dụng cùng thức ăn, rượu, Amoxcycilin, Bacampicillin, Cafein, Lidocain, Quinidin hay Theophylin.

Thuốc cũng không bị ảnh hưởng do dùng đồng thời Maalox hay Metoclopramid.

Omeprazol có thể làm tăng nồng độ Ciclosporin trong máu.

Omeprazol làm tăng tác dụng của kháng sinh diệt trừ H. pylori.

Không có tương tác nào ghi nhận với Propranolol hoặc Theophylin.

Omeprazol ức chế chuyển hóa của các thuốc bị chuyển hóa bởi hệ Enzyme trong Cytocrom P450 và có thể làm tăng nồng độ Diazepam, Phenytoin và Warfarin trong máu. Sự giảm chuyển hóa của Diazepam làm cho tác dụng của thuốc kéo dài hơn. Với liều 40mg/ngày Omeprazol ức chế chuyển hóa Phenytoin và làm tăng nồng độ của Phenytoin trong máu, nhưng liều Omeprazol 20mg/ngày lại có tương tác yếu hơn nhiều.

Omeprazol ức chế chuyển hóa Warfarin, nhưng lại ít làm thay đổi thời gian chảy máu.

Omeprazol làm tăng tác dụng chống đông máu của Dicoumarol.

Omeprazol làm chuyển hóa Nifedipin ít nhất là 20% và có thể làm tăng tác dụng của Nifedipin.

Clarithromycin ức chế chuyển hóa Omeprazol và làm cho nồng độ Omeprazol tăng cao gấp đôi.

Tác dụng phụ

Thuốc Helinzole gây ra những tác dụng phụ như sau:

Thường gặp, ADR > 1/100

Toàn thân: Nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, chướng bụng

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh: Mất ngủ, rối loạn cảm giác, chóng mặt, mệt mỏi.

Da: Nổi mày đay, ngứa, phát ban không rõ ràng, phát ban đỏ, viêm da tróc vảy, nổi bóng nước.

Gan: Tăng tạm thời Transaminase.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Đổ mồ hôi, phù ngoại biên, quá mẫn bao gồm phù mạch, sốt, phản vệ, rụng tóc, viêm miệng.

Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm toàn bộ các tế bào máu, mất bạch cầu hạt, hạ natri máu.

Thần kinh: Lú lẫn có hồi phục, kích động, trầm cảm, ảo giác ở người bệnh cao tuổi và đặc biệt là ở người bệnh nặng, rối loạn thính giác, mất điều hòa.

Nội tiết: Bất lực ở nam giới, to hai vú ở nữ giới.

Tiêu hóa: Viêm dạ dày, nhiễm nấm Candida, khô miệng, nhiễm trùng đường tiêu hóa.

Gan: Viêm gan vàng da hoặc không vàng da, tăng men gan, nhiễm độc gan, bệnh não ở người suy gan.

 Mắt: Mù lòa, giảm thị lực, rối loạn thính giác, viêm mắt.

Hô hấp: Co thắt phế quản, viêm phổi.

Cơ – Xương: Đau khớp, đau cơ, gút.

Niệu – dục: Viêm thận kẽ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải ngừng thuốc khi có biểu hiện tác dụng không mong muốn nặng.

Thông báo cho bác sĩ biết những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Không dùng cho phụ nữ có thai 3 tháng đầu.

Thận trọng khi sử dụng

Khi nghi ngờ loét dạ dày, muốn dùng Omeprazol, trước hết phải loại trừ khả năng bệnh ác tính vì điều trị có thể làm giảm triệu chứng và gây trở ngại cho chẩn đoán.

Lái xe và vận hành máy móc

Không nên dùng Omeprazol khi đang vận hành máy móc, tàu xe vì thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ.

Thời kỳ mang thai

Tuy trên thực nghiệm không thấy omeprazol có khả năng gây dị dạng và độc với bào thai, nhưng không nên dùng cho người mang thai, nhất là trong 3 tháng đầu. Nếu cần thiết sử dụng nên hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc lợi ích và nguy cơ.

Thời kỳ cho con bú

Không nên dùng Omeprazol ở người cho con bú. Cho đến nay, chưa tài liệu nghiên cứu nào có kết luận cụ thể về vấn đề này. Nếu cần thiết sử dụng nên hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc lợi ích của mẹ và nguy cơ của trẻ. Tuy nhiên, cũng như tất cả các thuốc khác, không nên dùng Ovalax® trong thời gian cho con bú trừ khi lợi ích dự kiến thu được lớn hơn bất kỳ nguy cơ nào có thể.

Bảo quản

Bạn nên bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm hoặc trong ngăn đá. Bạn nên nhớ rằng mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Vì vậy, bạn nên đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.