Thành phần

Hoạt chất chính: Esomeprazol 40mg.

Tá dược: Vừa đủ.

Chỉ định

Điều trị duy trì viêm loét thực quản, làm lành viêm loét thực quản.

Điều trị chứng trào ngược thực quản.

Diệt H.pylori ngăn ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng.

Loét dạ dày có liên quan đến việc sử dụng thuốc NSAID.

Hội chứng Zollinger Ellison.

Điều trị ngắn hạn bệnh GERD.

Dược lực học

Esomeprazole thuộc nhóm thuốc ức chế bơm proton, đây là dạng đồng phân S của omeprazole và làm giảm sự bài tiết acid dạ dày bằng một cơ chế tác động chuyên biệt. Thuốc là chất ức chế đặc hiệu bơm acid ở tế bào thành. Cả hai đang đồng phân R- và S- của omeprazole đều có tác động dược lực học tương tự.

Vị trí và cơ chế tác động

Esomeprazole là một chất kiềm yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành tại đây thuốc ức chế men H+ – K+ ATPase (bơm acid) và ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích.

Tác động lên sự tiết acid dịch vị

Sau 5 ngày dùng liều uống esomeprazole 20mg và 40mg, độ pH trong dạ dày 4 đã được duy trì trong thời gian trung bình tương ứng là 13 và 17 giờ trong vòng 24 giờ ở bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản có triệu chứng. Tác động này giống nhau bất kể esomeprazole được dùng đường uống hoặc đường tiêm tĩnh mạch.

Tác động trị liệu của sự ức chế acid

Khi dùng esomeprazole 40mg đang uống, khoảng 78% bệnh nhân viêm thực quản do trào ngược được chữa lành sau 4 tuần và 93% được chữa lành sau 8 tuần.

Các tác động khác có liên quan đến sự ức chế acid

Trong quá trình điều trị bằng thuốc kháng tiết acid dịch vị, nồng độ gastrin huyết thanh tăng đáp ứng với sự giảm acid dịch vị. Tăng số tế bào ELC có lẽ do tăng nồng độ gastrin huyết thanh đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân khi điều trị dài hạn với esomeprazole dạng uống.

Vi sinh học

Phối hợp 3 thuốc: Esomeprazole, amoxicillin và clarithromycin được chứng minh là có hoạt tính với H. pylori trên in vitro và trên các nhiễm khuẩn lâm sàng. Các test nhạy cảm của amoxicillin và clarithromycin với H. pylori cần được tiến hành khi nghi ngờ vi khuẩn kháng thuốc.

Dược động học

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái hằng định trên người khoẻ mạnh khoảng 0.22 L/kg thể trọng.

Esomeprazole gắn kết 97% với protein huyết tương.

Chuyển hóa và bài tiết

Esomeprazole được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrome P450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hóa esomeprazole phụ thuộc vào men CYP2C19 đa hình thái, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl của esomeprazole. Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào một chất đống dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành esomeprazole sulphone, chất chuyển hóa chính trong huyết tương.

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1.3 giờ. Các chất chuyển hóa chính của esomeprazole không ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày. Khoảng 80% esomeprazole liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại qua phân. Ít hơn 1% thuốc dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu.

Liều dùng

Tùy vào từng tình trạng của bệnh sẽ có liều dùng khác nhau.

Làm lành viêm loét thực quản: Liều lượng từ 20mg hoặc 40mg, dùng một lần/ngày. Sử dụng trong khoảng thời gian là 4 đến 8 tuần. Nếu sau khoảng thời gian này, tình trạng vẫn chưa khỏi tiếp tục sử dụng và tham khảo tư vấn dược sĩ.

Liều duy trì viêm loét thực quản: Dùng liều dùng 20 mg/lần/ngày.

Trào ngược thực quản: Sử dụng 20 mg/1 lần/1 ngày. Nên uống trong 4 tuần. Sau 4 tuần chưa cải thiện uống thêm 4 tuần nữa.

Diệt H.pylori ngăn ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng: Cần kết hợp với 2 kháng sinh Amoxicillin và Clarithromy với liều lượng Esomeprazol là 40 mg/lần/ngày và duy trì trong 10 ngày.

Loét dạ dày có liên quan đến việc sử dụng thuốc NSAID: Sử dụng liều 20mg hoặc 40 mg/lần/ngày và dùng trong 6 tháng.

Hội chứng Zollinger Ellison: Dùng 40 mg/ngày, mỗi ngày dùng 2 lần.

Cách dùng

Dùng Esonix 40mg bằng đường uống, uống trước bữa ăn ít nhất 1 giờ.

Làm gì khi dùng quá liều

Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều có chủ đích. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều uống 280mg là các triệu chứng trên đường tiêu hóa và tình trạng yếu ớt.

Các liều đơn esomeprazole dạng uống 80mg và dạng tĩnh mạch 100mg vẫn an toàn khi dùng. Chưa có chất giải độc đặc hiệu.

Esomeprazole gắn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dàng bị phân tách. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Esonix 40mg có thể xảy ra tương tác với một số thuốc, thực phẩm như sau: 

Các thuốc bị ảnh hưởng bởi độ acid dạ dày khi sử dụng cùng Esonix, sẽ làm tăng hoặc giảm hấp thu của các thuốc này (như: Ketoconazol, Itraconazole).

Sẽ làm tăng nồng độ của thuốc chuyển hóa qua Cytochrom P450 2C19 (Diazepam, Phenytoin,…) trong huyết tương, khi đó cần giảm liều dùng thuốc.

Một vài nghiên cứu cho thấy việc sử dụng đồng thời Esonix 40mg với Warfarin không gây tương tác nhưng sau khi đưa thuốc ra thị trường thì lại cho thấy việc sử dụng chung 2 thuốc này sẽ làm tăng IRN, do đó cần theo dõi chặt chẽ việc phối hợp hai thuốc này.

Không sử dụng chất kích thích, rượu bia trong quá trình sử dụng thuốc vì có thể làm tăng tác dụng phụ của thuốc.

Do đó, trước khi phối hợp thuốc Esonix 40mg với bất kỳ thuốc nào bạn nên hỏi bác sĩ điều trị để được kiểm tra tương tác, đảm bảo an toàn trong quá trình sử dụng.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Esonix 40, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các phản ứng phụ do thuốc sau đây đã được ghi nhận hay nghi ngờ trong các thử nghiệm lâm sàng của esomeprazole dùng đường uống hoặc đường tĩnh mạch và sau khi lưu hành dạng uống của thuốc trên thị trường. 

Các rối loạn hệ máu và bạch huyết

Hiếm gặp: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Rất hiếm: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu. 

Các rối loạn hệ miễn dịch 

Hiếm gặp: Các phản ứng quá mẫn như sốt, phù mạch và sốc phản vệ.

Các rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Ít gặp: Phù mạch ngoại biên. 

Hiếm gặp: Hạ natri huyết.

Các rối loạn tâm thần

Ít gặp: Buồn ngủ.

Hiếm gặp: Kích động, mất bình tĩnh, suy nhược. 

Rất hiếm: Ảo giác.

Các rối loạn hệ thần kinh

Dị cảm, buồn ngủ, mất ngủ, chóng mặt. Lú lẫn tâm thần có thể hồi phục, kích động, nóng nảy, trầm cảm và ảo giác chủ yếu ở bệnh nhân mắc bệnh nặng. 

Nội tiết: Nữ hóa tuyến vú. 

Tiêu hóa: Viêm miệng và bệnh nấm Candida đường tiêu hóa. 

Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt và giảm toàn bộ tế bào máu. 

Gan: Bệnh não ở bệnh nhân trước đó mắc bệnh gan nặng; viêm gan có hoặc không có vàng da, suy gan. 

Cơ xương: Đau khớp, yếu cơ. 

Da: Nổi mẩn, nhạy cảm ánh sáng, hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN), rụng tóc. 

Các phản ứng ngoại ý khác

Mệt mỏi.

Phản ứng quá mẫn như: sốt, co thắt phế quản, viêm thận kẽ.

Tăng tiết mồ hôi, phù ngoại biên, rối loạn vị giác và giảm natri máu.

Tổn thương thị giác không phục hồi được đã được ghi nhận trong một số rất hiếm trường hợp bệnh nhân mắc bệnh trầm trọng đã dùng omeprazole đường tĩnh mạch, đặc biệt khi dùng liều cao, nhưng vẫn chưa xác định mối quan hệ nhân quả giữa việc dùng thuốc và biến cố ngoại ý này. 

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng thuốc Esonix 40mg cho người có tiền sử mẫn cảm hay dị ứng với bất kỳ thành phần nào có trong thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi sử dụng thuốc, bạn nên kiểm tra thật kỹ hạn sử dụng và chất lượng cảm quan của thuốc Esonix 40mg. Nếu như đã hết hạn dùng, chất lượng có dấu hiệu bị hư thì không được sử dụng.

Thuốc Esonix được bào chế dưới dạng viên nén bao tan trong ruột, do đó sử dụng thuốc theo đường uống, không sử dụng theo đường dùng khác.

Esonix 40mg có thể sử dụng điều trị ngắn hạn theo chỉ định của bác sĩ cho trẻ em trong độ tuổi từ 12 đến 17 tuổi nhưng trẻ em dưới 12 tuổi chưa được thiết lập.  

Bên cạnh việc sử dụng thuốc, bệnh nhân cần thiết lập chế độ ăn uống và sinh hoạt hợp lý, nên hạn chế hoặc không sử dụng rượu bia trong quá trình uống thuốc.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng Esonix 40mg trước khi dùng thuốc và sau mỗi lần sử dụng nên để thuốc xa tầm với của trẻ em.

Lái xe và vận hành máy móc 

Không có nghiên cứu trên khả năng sử dụng máy móc và lao động. Điều trị nên thực hiện nếu thực sự cần thiết.

Thời kỳ mang thai 

Có một vài nghiên cứu trên động vật cho thấy việc sử dụng thuốc Esonix 40mg không gây tác dụng trực tiếp hay gián tiếp đến sự phát triển của thai nhi. Tuy nhiên, để đảm bảo an toàn cần cân nhắc giữa lợi ích và tác hại trước khi sử dụng. Nên thận trọng khi sử dụng Esonix 40mg cho phụ nữ đang có thai.

Thời kỳ cho con bú 

Chưa có nghiên cứu về việc sử dụng Esomeprazol cho bà mẹ đang cho con bú, vì vậy nếu đang cho con bú bạn không nên sử dụng thuốc.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 độ C.