Thành phần

Hoạt chất: Pantoprazole 40mg.

Tá dược: Vừa đủ 1 viên (Tá dược gồm: Mannitol, Microcrystalline cellulose, pregelati-nized starch, sodium glycolate starch, anhydrous sodium carbonate, calcium stearate, hydroxypropylmethylcellulose, propylenglycol, titanium dioxide, yellow iron oxide, methacrylic acid ethyl acrylate copolymer, polysorbate 80, sodium lauryl sulphate, triethyl citrate).

Chỉ định

Chỉ định diệt Helicobacter pylori, loét dạ dày tá tràng, chứng trào ngược và hội chứng Zollinger-Ellison.

Dược lực học

Pantoprazole là một benzimidazol thay thế có tác động ức chế sự bài tiết acid ở dạ dày bằng cách ức chế chọn lọc tại các bơm proton ở tế bào thành dạ dày.

Pantoprazole được chuyển hóa thành dạng các dạng chuyển hóa có hoạt tính trong môi trường acid của tế bào thành dạ dày do ức chế men H+, K+-ATPase là giai đoạn cuối cùng của quá trình sản xuất acid hydrocloric. Sự ức chế của Pantoprazole phụ thuộc vào liều lượng và có tác động đồng thời lên cả quá trình bài tiết cơ bản và tăng sản sinh của acid hydroclorid. Trên phần lớn bệnh nhân, các triệu chứng sẽ được cải thiện sau 2 tuần. Cũng như với các thuốc ức chế bơm proton và ức chế thụ thể H2 khác, việc điều trị với Pantoprazole có thể gây ra sự giảm acid ở dạ dày và do đó làm tăng nồng độ gastrin theo tỷ lệ acid bị giảm. Quá trình tăng gastrin có tính chất thuận nghịch. Vì Pantoprazole gắn với enzyme nằm xa điểm giữa của thụ thể tế bào bề mặt, nó có thể tác động một cách độc lập lên quá trình bài tiết acid hydrochloric của các chất kích thích khác như (acetylcholine, histamine, gastrin) và tác động này là như nhau nếu dùng Pantoprazole ở dạng uống hoặc tiêm tĩnh mạch.

Dược động học

Pantoprazole nhanh chóng được hấp thu và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương chỉ sau khi uống một liều đơn 40mg. Trung bình khoảng 2 – 2.5 giờ sau khi uống, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh là 1 – 1.5 µg/ml, nồng độ này giữ nguyên sau nhiều lần điều trị.

Thể tích phân bố vào khoảng 0.15 l/kg và độ thanh thải khoảng 0.1 l/h/kg.

Nửa đời bản thải cuối cùng của thuốc vào khoảng 1 giờ. Chỉ có một số ít trường hợp thuốc thải trừ chậm. Do tác động hoạt hóa chọn lọc của pantoprazole ở tế bào bìa, thời gian nửa đời thải trừ của hoạt tính không tuyến tính với thời gian kéo dài tác động của thuốc (ức chế bài tiết acid dạ dày).

Dược động học của thuốc không thay đổi sau khi điều trị đơn liều hoặc điều trị nhắc lại. Ở mức liều khoảng 10 đến 80mg, động học trong huyết tương của pantoprazole hầu như tuyến tính cả khi điều trị theo đường uống và đường tĩnh mạch.

Tỷ lệ pantoprazole kết hợp với protein huyết thanh vào khoảng 98%. Hoạt chất gần như được chuyển hóa hoàn toàn ở gan. Các dạng chuyển hóa của pantoprazole thải trừ chủ yếu tại thận (chiếm 80%), phần còn lại được bài tiết theo phân. Chất chuyển hóa chính cả trong huyết thanh và thận là desmethylpantoprazole – dạng chuyển hóa do tạo liên hợp sulphat. Nửa đời thải trừ của chất chuyển hóa chính (khoảng 1.5 giờ) không dài hơn nhiều so với nửa đời thải trừ của pantoprazole.

Sinh khả dụng

Pantoprazole được hấp thụ hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng toàn phần từ dạng viên nén có thể đạt tới 77%. Thực phẩm ăn cùng không có ảnh hưởng đến diện tích dưới đường cong AUC, nồng độ thuốc tối đa trong huyết thanh và do đó, không ảnh hưởng đến sinh khả dụng. Duy có sự biến thiên của khoảng thời gian trễ (thời gian để đạt các giá trị đo sinh khả dụng trên) có thể sẽ tăng lên do thức ăn dùng kèm.

Tính chất dược động học trên các bệnh nhân/nhóm bệnh nhân đặc biệt

Không cần giảm liều pantoprazole trên các bệnh nhân có chức năng thận kém (bao gồm những bệnh nhân đang thẩm phân). Như trên đối tượng tình nguyện khỏe mạnh, thời gian bán thải của pantoprazole ngắn. Chỉ một lượng nhỏ của pantoprazole bị thẩm tách. Mặc dù chất chuyển hỏa chính có thời gian bán thải chậm ở mức trung bình (2 – 3 giờ), nó vẫn được bài tiết nhanh chóng và do đó không có tích lũy xảy ra.

Trên các bệnh nhân xơ gan (loại A và B theo phân loại của Child) giá trị thời gian bán thải tăng lên từ 3 – 6 giờ và giá trị diện tích dưới đường cong AUC tăng lên theo hệ số 3 – 5, nồng độ tối đa của hoạt chất trong huyết thanh chỉ tăng nhẹ với hệ số 1.3 lần khi so với người khỏe mạnh.

Có thể sự tăng nhẹ diện tích dưới đường cong và nồng độ tối đa trong huyết thanh trên người tình nguyện khỏe mạnh ở nhóm lớn tuổi hơn khi so với nhóm tương ứng ít tuổi hơn song không có liên quan về lâm sàng.

Liều dùng

Có 3 phác đồ diệt H.Pylori:

Phác đồ 1: Ngày uống 2 lần, mỗi lần 1 viên Redbama và thêm 1000mg amoxicillin và 500mg clarithromycin.
Phác đồ 2: Ngày uống 2 lần, mỗi lần 1 viên Redbama và thêm 500mg metronidazole và 500mg clarithromycin.
Phác đồ 3: Ngày uống 2 lần, mỗi lần 1 viên Redbama và thêm 1000mg amoxicillin và 500mg metronidazole.

Loét dạ dày tá tràng: 1 viên mỗi ngày.

Zollinger Ellison: 2 viên mỗi ngày.

Bệnh nhân bị bệnh gan chỉ được dùng 2 ngày 1 viên.

Bệnh thận hay lớn tuổi không quá 1 viên 1 ngày.

Cách dùng

Uống kèm 150ml nước.

Không được làm viên bị nát, ảnh hưởng đến màng bao và chất lượng thuốc.

Thường dùng từ 1 đến 2 tuần, không dùng quá 8 tuần.

Làm gì khi dùng quá liều

Hiện chưa biết triệu chứng khi dùng quá liều ở người. Trong trường hợp dùng quá liều và có triệu chứng nhiễm độc lâm sàng, áp dụng các quy tắc giải độc thông thường.

Làm gì khi quên liều

Uống thuốc bù nếu như gặp phải tình trạng quên liều. Tuy nhiên uống bù cũng phải cách lần uống sau đó, không được uống gần hay chồng lên nhau.

Tương tác thuốc

Pantoprazole có thể làm giảm độ hấp thu của các thuốc có sinh khả dụng phụ thuộc vào pH (thí dụ: ketoconazole).

Hoạt chất của Pantoprazole được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzyme cytochrome P450. Không loại trừ khả năng pantoprazole tương tác với những thuốc khác chuyển hóa cùng hệ enzyme cytochrome P450. Tuy nhiên, ở lâm sàng chưa thấy tương tác đáng kể trong những thử nghiệm đặc hiệu với một số thuốc hoặc hợp chất có tính chất nói trên, như carbamazepine, cafein, diazepam, diclofenac, digoxine, ethanol, glibenclamide, metoprolol, nifedipine, phenprocoumon, phenytoin, theophylline, warfarin và các thuốc tránh thai dùng bằng đường uống.

Không quan sát thấy tương tác thuốc khi điều trị đồng thời với phenprocoumon và warfarin trong các nghiên cứu dược động lâm sàng, có rất ít trường hợp thay đổi tỷ lệ bình thường hóa quốc tế INR được nêu trong báo cáo lưu hành thuốc khi điều trị phối hợp. Do đó, ở những bệnh nhân điều trị với các thuốc chống đông máu kiểu coumarin, cần giám sát tỉ lệ thời gian prothrombin/INR khi bắt đầu, kết thúc hoặc khi có điều trị bất thường với pantoprazole.

Cũng không thấy Pantoprazole tương tác với thuốc kháng acid (trị đau dạ dày) khi uống đồng thời.

Không thấy có tương tác với các kháng sinh dùng phối hợp (clarithromycine, metronidazol, amoxicylline) trong điều trị diệt Helicobacter pylori.

Tác dụng phụ

Máu và hệ miễn dịch có sự biến đổi nhưng hiếm gặp như tình trạng bạch cầu, tiểu cầu bị giảm.

Toàn thân: Rất ít khi gặp phù ngoại biên.

Tâm thần: Hiếm khi gặp phải tình trạng trầm cảm.

Da: Đôi khi có thể xảy ra dị ứng.

Hệ tiêu hóa: Thường gặp đau bụng, đầy hơi, táo bón hoặc tiêu chảy. Ít khi gặp buồn nôn hay nôn mửa và hiếm gặp phải miệng khô.

Gan mật: Tế bào gan bị tổn thương nặng nhưng hiếm gặp.

Ngoài ra hiếm khi bị tăng men gan hay thân nhiệt, đau khớp hay cơ.

Chống chỉ định

Người dị ứng với Redbama 40mg.

Bệnh nhân gan thận trung bình và nặng.

Thận trọng khi sử dụng

Không được sử dụng thuốc cho những người bị rối loạn tiêu hóa nhẹ.

Khi phối hợp thuốc để điều trị thì cần phải lưu ý.

Xác định bệnh nhân có bị viêm thực quản hay bị loét dạ dày ác tính hay không thì mới được dùng.

Dùng nội soi để xác định trào ngược thực quản.

Trẻ em nhỏ chưa được nghiên cứu khi dùng thuốc.

Dùng thuốc lâu có thể khiến bệnh nhân bị thiếu vitamin B12, do vậy cần phải đánh giá và bổ sung kịp thời.

Lái xe và vận hành máy móc

Chưa rõ tác động.

Thời kỳ mang thai

Không nên dùng, nếu bắt buộc thì phải cân nhắc lợi và hại mới nên dùng.

Thời kỳ cho con bú