Thành phần

Hoạt chất chính: Esomeprazol magnesi trihydrat tương ứng esomeprazol 20mg.

Tá dược: Manitol, natri carbonat khan, hydroxy propyl cellulose, crospovidon, magnesi stearat, hypromellose, ethyl cellulose, diethyl phthalat, cellulose acetat phtalat, titan dioxyd, oxyd sắt đỏ, opaglos 6000 P.

Chỉ định

Viên nén bao tan trong ruột Esoswift 20 được chỉ định ở người lớn trong các trường hợp:

Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD)

Điều trị viêm thực quản bào mòn do trào ngược.

Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.

Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD).

Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori

Chữa lành loét tá tràng có nhiễm Helicobacter pylori.

Phòng ngừa tái phát loét dạ dày-tá tràng ở bệnh nhân loét có nhiễm Helicobacter pylori.

Bệnh nhân đang dùng NSAID

Chữa lành loét dạ dày do dùng NSAID.

Phòng loét dạ dày và loét tá tràng liên quan đến sử dụng NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ.

Điều trị hội chứng Zollinger Ellison.

Viên nén bao tan trong ruột Esoswift 20 được chỉ định cho trẻ vị thành niên trong các trường hợp:

Trào ngược dạ dày thực quản

Điều trị viêm thực quản bào mòn do trào ngược.

Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.

Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD).

Kết hợp với các kháng sinh trong điều trị loét tá tràng do Helicobacter pylori

Dược lực học

Viên nén bao tan trong ruột Esoswift 20 chứa esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol. Esomeprozol không bền trong môi trường acid, vì vậy được dùng đường uống dưới dạng hạt bao tan trong ruột dập thành viên nén. Esattieprazol là một base yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H+K+-ATPase (bơm acid) và ức chế cả sự tiết acid cơ bản lẫn sự tiết acid do kích thích.

Dược động học

Hấp thu

Esomeprazol không bền trong môi trường acid và được dùng đường uống dưới dạng hạt bao tan trong ruột. Trong cơ thể, sự chuyển đổi sang dạng đồng phân R không đáng kể. Esomeprazol được hấp thu nhanh, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1-2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối là 64% sau khi uống liều đơn 40mg và tăng lên 89% sau khi dùng nhắc lại 1 lần/ngày. Với liều 20mg esomeprazol, giá trị tương ứng là 50% và 68%. Thức ăn làm giảm và kéo dài thời gian hấp thu esomeprazol tuy nhiên điều này không có ảnh hưởng đáng kể tới tác dụng của esomeprazol đến sự tiết acid dạ dày.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái hằng định trên người khoẻ mạnh khoảng 0.22 L/kg thể trọng. Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương là 97%.

Chuyển hóa

Esomeprazol được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrom P450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hóa esomeprazol phụ thuộc vào enzym CYP2C19, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl của esomeprazol. Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào một chất đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành esomeprazol sulphon, chất chuyển hóa chính trong huyết tương.

Thải trừ

Các thông số dưới đây chủ yếu phản ánh dược động học ở những cá nhân có enzym chức năng CYP2C19, chuyển hóa rộng rãi.

Tổng độ thanh thải huyết tương khoảng 17 L/giờ sau khi dùng liều đơn và khoảng 9L/giờ sau khi dùng liều lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1.3 giờ sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Esomeprazol thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều dùng mà không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày.

Các chất chuyển hóa chinh của esomeprazol không ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày.

Khoảng 80% esomeprazol liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại qua phân. Dưới 1% thuốc ở dạng chưa chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu.

Liều dùng

Liều dùng cho người lớn

Điều trị loét dạ dày – tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori

Esomeprazol là một thành phần trong phác đồ điều trị cùng với kháng sinh. Phác đồ 3 hoặc 4 thuốc (cùng với amoxicilin và clarithromycin hoặc clarithromycin, metronidazol và bismuth). Esomeprazol mỗi lần 20mg, ngày 2 lần trong 14 ngày, hoặc mỗi ngày một lần 40mg trong 10 ngày. Tùy tỷ lệ đề kháng thuốc từng địa phương để lựa chọn phác đồ điều trị phù hợp.

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng (có viêm trợt thực quản)

Uống mỗi ngày một lần 40mg trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu cần, hoặc cách khác: Uống esomeprazol 20 hoặc 40mg ngày 1 lần, trong 4-8 tuần, có thể dùng dạng uống thêm 4-8 tuần nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện của viêm qua nội soi. Trường hợp nặng có thể tăng liều lên 80 mg/ngày chia 2 lần.

Điều trị duy trì khi đã khỏi viêm trợt thực quản hoặc để điều trị triệu chứng trong trường hợp không có viêm trợt thực quản

Esomeprazol 20mg ngày 1 lần.

Điều trị loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid hoặc dự phòng loét do stress

Uống Esomeprazol 20mg ngày 1 lần, trong 4 – 8 tuần. 

Dự phòng loét dạ dày ở những người có nguy cơ cao về biến chứng ở dạ dày – tá tràng, nhưng có yêu cầu phải tiếp tục điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid

Uống mỗi ngày 20mg hoặc 40mg.

Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison

Tùy theo cá thể và mức độ tăng acid của dịch dạ dày, liều dùng mỗi ngày có thể cao hơn trong các trường hợp khác, dùng 1 lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày. Liều khởi đầu uống 40mg, ngày 2 lần, sau đó điều chỉnh liều khi cần thiết. Đa số người bệnh có thể kiểm soát được ở liều 80 – 160mg mỗi ngày. Các liều lớn hơn 80 mg/ngày phải chia làm 2 lần.

Người suy gan 

Không cần giảm liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa 20mg esomeprazol mỗi ngày ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi và 10mg ở trẻ 1 – 11 tuổi.

Người suy thận

Không cần phải giảm liều ở người suy gan nhẹ và trung bình, thận trọng ở người suy thận nặng vì kinh nghiệm sử dụng ở những bệnh nhân này còn hạn chế.

Người cao tuổi

Không cần giảm liều ở người cao tuổi.

Liều dùng cho trẻ em

Trẻ em trên 12 tuổi

Có thể dùng liều như người lớn.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Esomeprazol không ổn định trong môi trường acid, nên phải uống thuốc dưới dạng viên bao tan trong ruột để không bị phá hủy ở dạ dày và tăng sinh khả dụng. Phải nuốt cả viên thuốc, không được nghiền nhỏ hoặc nhai. Uống thuốc ít nhất 1 giờ trước bữa ăn. Có thể dùng cùng thuốc kháng acid khi cần thiết để giảm đau.

Làm gì khi dùng quá liều

Quá liều và độc tính

Chưa có báo cáo về quá liều esomeprazole ở người.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho esomeprazole. Chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu không có tác dụng tăng thải trừ thuốc vì thuốc gắn nhiều vào protein.

Làm gì khi quên liều

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Tác động của esomeprazol trên dược động học của các thuốc khác

Các thuốc ức chế enzym protease Omeprazol đã được báo cáo có tương tác với các chất ức chế enzym protease. Tăng pH dạ dày trong quá trình điều trị bằng omeprazol có thể thay đổi sự hấp thu của các chất ức chế enzym protease. Các cơ chế tương tác khác có thể thông qua sự ức chế CYP2C19.

Giảm nồng độ atazanavir và nelfinavir trong huyết thanh đã được ghi nhận khi sử dụng chung với omeprazol, vì vậy việc sử dụng đồng thời các thuốc này với nhau không được khuyến cáo. Tăng nồng độ trong huyết thanh (80-100%) của saquinavir (kết hợp với ritonavir) đã được báo cáo khi sử dụng chung với omeprazol (liều 40mg x 1 lần/ngày).

Dùng đồng thời omeprazol liều 20mg x 1 lần/ngày không có tác động đến darunavir (kết hợp với ritonavir), amprenavir (kết hợp với ritonavir hoặc không).

Dùng đồng thời omeprazol liều 40mg x 1 lần/ngày không có tác động đến lopinavir (kết hợp với ritonavir hoặc không).

Methotrexat

Khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế bơm proton, nồng độ methotrexat tăng lên ở vài bệnh nhân. Khi sử dụng liều cao methotrexat, nên cân nhắc tạm ngừng sử dụng esomeprazol.

Tacrolimus

Sử dụng đồng thời với esomeprazol làm tăng nồng độ tacrolimus huyết thanh. Việc theo dõi nồng độ tacrolimus cũng như theo dõi chức năng thận (độ thanh thải creatinin) nên được tiến hành và điều chỉnh liều tacrolimus nếu cần thiết.

Với các thuốc mà sự hấp thu phụ thuộc pH

Ức chế sự tiết acid dạ dày trong quá trình điều trị bằng esomeprazol và các thuốc ức chế bơm proton khác có thể làm tăng hoặc giảm sự hấp thu của các thuốc mà cơ chế hấp thu của các thuốc này bị ảnh hưởng bởi pH dạ dày. Giống như các thuốc ức chế tiết acid dạ dày, sự hấp thu của ketoconazol, itraconazol và erlotinib có thể giảm và sự hấp thu của digoxin có thể tăng trong khi điều trị với esomeprazol. Sử dụng đồng thời esomeprazol (20mg x 1 lần/ngày) và digoxin ở người khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin 10% (có thể tăng đến 30% ở 2 trong số 10 người). Ngộ độc digoxin hiếm khi được báo cáo. Tuy nhiên, cần thận trọng khi sử dụng esomeprazol liều cao ở người lớn tuổi. Theo dõi trị liệu bằng digoxin nên được tiến hành.

Với các thuốc chuyển hóa bởi CYP2C19

Esomeprazol ức chế CYP2C19, enzym chính chuyển hóa esomeprazol. Do vậy, khi esomeprazol được dùng chung với các thuốc chuyển hóa bằng CYP2C19, như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoịn…, nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Điều này cần được đặc biệt chú ý khi kê toa esomeprazol cho điều trị theo nhu cầu.

Diazepam

Dùng đồng thời với esomeprazol 30mg làm giảm 45% độ thanh thải của diazepam, cơ chất của CYP2C19.

Phenytoin

Khi dùng đồng thời với esomeprazol 40mg làm tăng 13% nồng độ đáy của phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hay ngưng điều trị với esomeprazol.

Voriconazol

Dùng đồng thời với omeprazol (liều 40mg x 1 lần/ngày) làm tăng 15% Cmax và 41% AUC của voriconazol (cơ chất của CYP2C19).

Cilostazol

Omeprazol cũng như esomeprazol là chức ức chế CYP2C19. Omeprazol liều 40mg ở bệnh nhân khỏe mạnh làm tăng 18% Cmax, 26% AUC của cilostazol, và 29% Cmax, 69% AUC của các chất chuyển hóa của cilostazol.

Cisaprid

Ở người tình nguyện khoẻ mạnh, khi dùng đồng thời với 40mg esomeprazol, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ cisaprid trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời gian bán thải cisaprid kéo dài thêm 31% nhưng nồng độ đỉnh cisaprid trong huyết tương tăng lên không đáng kể. Khoảng QTc hơi kéo dài, sau khi dùng cisaprid riêng lẻ, khoảng QTc không bị kéo dài hơn nữa khi dùng đồng thời cisaprid với esomeprazol.

Warfarin

Dùng đồng thời esomeprazol liều 40mg ở bệnh nhân đang điều trị bằng warfarin trong các thử nghiệm lâm sàng cho thấy thời gian đông máu nằm trong giới hạn cho phép. Tuy nhiên, sau khi đưa thuốc ra thị trường, đã có một số báo cáo về việc tăng trị số INR trên lâm sàng. Cần theo dõi khi bắt đầu và kết thúc điều trị bằng esomeprazol ở bệnh nhân đang điều trị bằng warfarin hoặc các dẫn xuất coumarin khác.

Clopidogrel

Các nghiên cứu trên người khỏe mạnh cho thấy tương tác về mặt dược lực học/dược động học giữa clopidogrel (liều khởi đầu 300mg/ngày, liều duy trì 75mg/ngày) và esomeprazol (liều 40mg/ngày) làm giảm 40% nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel và giảm 14% tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu (cảm ứng ADP).

Trong một nghiên cứu trên nhóm người khỏe mạnh cho thấy, khi sử dụng clopidogrel trong một phối hợp liều cố định với esomeprazol 20mg và aspirin 81mg làm giảm 40% nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogel so với khi sử dụng clopidogel riêng lẻ. Tuy nhiên mức tác dụng chống kết tập tiểu cầu tối đa ở nhóm người này không có sự khác biệt khi sử dụng clopidogrel dạng phối hợp cố định và sử dụng riêng lẻ.

Đã có báo cáo về biến cố tim mạch không tương ứng với tương tác dược động học/ dược lực học trên lâm sàng của Esomeprazol cả trên thực nghiệm và lâm sàng. Để đề phòng nên tránh sử dụng đồng thời với Clopidogrel.

Các thuốc đã được chứng minh không có tương tác liên quan về mặt lâm sàng:

Amoxicillin và quinidin

Esomeprazol không có các tác động liên quan về lâm sàng trên dược động học của amoxicillin và quinidin.

Naproxen và rofecoxib

Các nghiên cứu đánh giá việc sử dụng đồng thời esomeprazol với naproxen hoặc rofecoxib không cho thấy tương tác dược động học liên quan về mặt lâm sàng trong các nghiên cứu ngắn hạn.

Tác động của các thuốc khác đến dược động học của esomeprazol

Các thuốc ức chế CYP2C19 và/ hoặc CYP3A4

Esomeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4. Sử dụng đồng thời esomeprazol với các chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500mg x 2 lần/ngày) làm tăng gấp đôi AUC của esomeprazol. Sử dụng đồng thời esomeprazol với các thuốc ức chế CYP3A4 và CYP2C19 làm tăng gấp đôi AUC của esomeprazol. Voriconazol ức chế CYP2C19 và CYP3A4 làm tăng 280% AUC của omeprazol. Việc điều chỉnh liều esomeprazol không cần thiết trong những trường hợp này. Tuy nhiên, việc điều chỉnh liều nên cân nhắc ở bệnh nhân suy gan nặng trong trường hợp cần điều trị kéo dài.

Các thuốc cảm ứng CYP2C19 và/hoặc CYP3A4

Các thuốc cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin) có thể làm giảm nồng độ esomeprazol huyết thanh do tăng chuyển hóa esomeprazol.

Trẻ em

Tương tác thuốc mới chỉ được nghiên cứu ở người lớn.

Tác dụng phụ

Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn là những phản ứng phụ thường được ghi nhận từ các thử nghiệm lâm sàng (kể cả sau khi đưa thuốc ra thị trường). Ngoài ra, các tác dụng này là giống nhau cho các dạng bào chế, chỉ định, tuổi, giới tính, chủng tộc.

Các phản ứng không mong muốn do thuốc sau đây đã được ghi nhận hay nghi ngờ trong các nghiên cứu lâm sàng của esomeprazol. Không có phản ứng nào liên quan đến liều dùng.

Thường gặp (> 1/100, < 1/10)

Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn/nôn, táo bón.

Ít gặp (> 1/1000, < 1/100)

Phù ngoại biên, mất ngủ, hoa mắt, dị cảm, mơ màng, chóng mặt, khô miệng, tăng men gan, viêm da, ngứa, nổi mẩn, nổi mề đay, gãy xương hông, xương cổ tay hoặc cột sống.

Hiếm gặp (> 1/10,000, < 1/1000)

Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, phản ứng quá mẫn như: sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ/ sốc phản vệ, hạ natri máu, lo lắng, nhầm lẫn, trầm cảm, rối loạn vị giác, mờ mắt, co thắt phế quản, viêm dạ dày, bệnh nấm Candida đường tiêu hóa, viêm gan kèm theo vàng da hoặc không, rụng tóc, tăng nhạy cảm ánh sáng, đau khớp, nhức gân, tăng tiết mồ hôi.

Rất hiếm gặp (< 1/10000)

Mất bạch cầu hạt, giảm ba dòng tế bào máu ngoại vi, ảo tưởng, dễ kích động, xơ gan, bệnh não ở bệnh nhân có bệnh gan từ trước, hồng ban đa dạng, hội chứng Steven-Johnson, hoại tử da nhiễm độc, yếu cơ, viêm kẽ thận, vú to ở nam giới.

Các phản ứng ngoại ý khác

Hạ magnesi máu, hạ magnesi máu nghiêm trọng kèm theo hạ calci máu. Hạ magnesi máu có thể liên quan đến hạ kali máu, viêm đại tràng.

Thông báo cho Bác sĩ của bạn bất kỳ tác dụng nào không mong muốn xảy ra liên quan tới việc sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Esomeprazole chống chỉ định trong các trường hợp quá mẫn với esomeprazole hoặc các thuốc ức chế bơm proton khác, hoặc quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú.

Dùng esomeprazole kéo dài có thể gây viêm teo dạ dày hoặc tăng nguy cơ nhiễm khuẩn (như viêm phổi mắc phải tại cộng đồng). Có thể tăng nguy cơ tiêu chảy do Clostridioides difficile khi dùng các thuốc ức chế bơm proton.

Khi dùng các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài (≥ 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ gãy xương chậu, xương cổ tay hoặc cột sống do loãng xương. Cơ chế của hiện tượng này chưa được giải thích, nhưng có thể do giảm hấp thu calci không hòa tan do tăng pH dạ dày. Khuyến cáo dùng liều thấp nhất có tác dụng trong thời gian ngắn nhất, phù hợp với tình trạng lâm sàng. Những bệnh nhân có nguy cơ gãy xương do loãng xương nên dùng đủ calci và vitamin D, đánh giá tình trạng xương và quản lý theo hướng dẫn.

Hạ magie huyết (có hoặc không có triệu chứng) hiếm khi gặp ở người bệnh dùng thuốc ức chế bơm proton kéo dài (ít nhất 3 tháng hoặc trong hầu hết các trường hợp dùng kéo dài trên 1 năm).

Lái xe và vận hành máy móc

Esomeprazole ít ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Những bệnh nhân gặp phải triệu chứng chóng mặt hoặc mờ mắt do tác dụng phụ của esomeprazole không nên lái xe hay vận hành máy móc trong thời gian dùng thuốc.

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng esomeprazole ở phụ nữ mang thai. Tuy nhiên, chỉ sử dụng esomeprazole trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết khả năng phân bố của esomeprazole vào sữa mẹ. Esomeprazole có khả năng gây ra các tác dụng có hại trên trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ẩm và ánh sáng.

Lưu ý: Sản phẩm này chỉ bán khi có đơn của bác sĩ, mọi thông tin trên website chỉ mang tính chất tham khảo.