Thành phần
Hoạt chất chính: Omeprazol: 20mg (dạng hạt Omeprazol bao tan trong ruột 8.5% w/w).
Tá dược: Manitol, Đường trắng, Dinatri hydrophosphat, Natri lauryl sulfat, Calci carbonat, HPMC, Methacrylic acid copolymer, Diethylphtalat, Titan dioxyd, Talc.
Chỉ định
Thuốc Dafrazol được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Với người lớn:
- Điều trị và phòng ngừa tái phát loét dạ dày – tá tràng.
- Phối hợp với thuốc kháng sinh để diệt trừ H.pylori trong bệnh loét dạ dày – tá tràng.
- Điều trị và phòng ngừa loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid.
- Điều trị viêm thực quản trào ngược.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
- Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison.
Với trẻ em từ 2 tuổi trở lên và nặng trên 20kg:
- Điều trị viêm thực quản trào ngược.
- Điều trị triệu chứng ợ nóng và trào ngược acid trong bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
Với trẻ em trên 4 tuổi và nặng trên 30kg:
- Kết hợp với kháng sinh để điều trị loét dạ dày tá tràng do H. pylori.
Dược lực học
Omeprazole là thuốc ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế hệ enzym hydro/kali adenosin triphosphatase ( H+/ K+ ATPase) còn gọi là bơm proton ở tế bào thành dạ dày. Uống hàng ngày một liều duy nhất 20mg Omeprazol tạo được sự ức chế bài tiết acid dạ dày mạnh và hiệu quả. Tác dụng tối đa đạt được sau 4 ngày điều trị. Ở bệnh nhân loét tá tràng, có thể duy trì sự giảm 80% acid dịch vị trong 24 giờ.
Omeprazol có thể kìm hãm được vi khuẩn Helicobacter pylori ở người bệnh loét lá tràng hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm vi khuẩn này. Phối hợp Omeprazol với một số thuốc kháng sinh (như Clarithromycin, amoxicillin) có thể diệt trừ H. pylori kèm theo liền ổ loét và thuyên giảm bệnh lâu dài.
Dược động học
Thuốc được bào chế dưới dạng hạt nhỏ tan ở ruột, được hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1 – 2 giờ. Thuốc hấp thụ hoàn toàn ở ruột non sau khi uống từ 3 đến 6 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc. Sinh khả dụng đường uống với liều duy nhất khoảng 40% và tăng lên khoảng 60% khi dùng lặp lại hàng ngày.
Thể tích phân bố biểu kiến của thuốc khoảng 0.3l/kg cân nặng. Thuốc gắn khoảng 97% vào protein huyết tương.
Sau khi hấp thu omeprazol được chuyển hóa hầu như hoàn toàn ở gan bởi hệ enzym Cytochrom P450. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính và được đào thải chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 80%) và một phần qua phân. Tuy omeprazol có nửa đời trong huyết tương ngắn hơn 1 giờ, nhưng thuốc có thời gian tác dụng dài (do sự gắn kéo dài của thuốc vào H+/ K+ ATPase). Vì vậy có thể chỉ dùng thuốc mỗi ngày một lần. Omeprazol được thải trừ hoàn toàn khỏi huyết lương giữa các liều và không có xu hướng tích lũy trong quá trình dùng thuốc.
Người suy giảm chức năng gan: Chuyển hóa của omeprazol bị suy giảm, dẫn đến tăng sinh khả dụng, nhưng không tích tụ thuốc và chất chuyển hóa trong cơ thể.
Người suy giảm chức năng thận: Sinh khả dụng và tốc độ thải trừ không thay đổi.
Người cao tuổi: Tốc độ chuyển hóa có phần suy giảm ở đối tượng người cao tuổi (từ 75 – 79 tuổi).
Trẻ em: Trong thời gian điều trị với liều khuyến cáo cho trẻ em từ 1 tuổi, nồng độ thuốc trong huyết tương tương tự so với người trưởng thành. Ở trẻ nhỏ dưới 6 tháng, độ thanh thải của omeprazol thấp do khả năng chuyển hóa thấp.
Liều dùng
Liều dùng thuốc Dafrazol 20mg dành cho người lớn:
- Điều trị loét dạ dày
Uống 1 viên/ngày trong 4 tuần. Tiếp tục điều trị 4 tuần nếu chưa được chữa lành hoàn toàn. Với bệnh nhân kém đáp ứng: Uống 2 viên/ngày trong 8 tuần.
- Điều trị loét tá tràng
Uống 1 viên/ngày trong 2 tuần. Tiếp tục điều trị 2 tuần nếu chưa được chữa lành hoàn toàn. Với bệnh nhân kém đáp ứng, uống 2 viên/ngày trong 4 tuần.
- Phòng ngừa tái phát loét dạ dày – tá tràng
Uống 1 viên/ngày (có thể tăng lên 2 viên/ngày nếu cần thiết).
Phối hợp với thuốc kháng sinh để diệt trừ H. pylori trong bệnh loét dạ dày – tá tràng.
Phối hợp với thuốc kháng sinh trong phác đồ điều trị, trong đó liều dùng của thuốc là: Uống 2 viên/ngày chia thành 1-2 lần. Các phác đồ này uống trong 1 tuần.
Nếu bệnh nhân vẫn dương tính với H. pylori. lặp lại phác đồ điều trị.
- Điều trị và phòng ngừa loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid
Điều trị: Uống 1 viên/ngày trong 4 tuần. Nếu chưa được chữa lành hoàn toàn, tiếp tục điều trị thêm 4 tuần nữa.
Phòng ngừa: Uống 1 viên/ngày.
- Điều trị viêm thực quản trào ngược
Uống 1 viên/ngày trong 4 tuần. Điều trị lâu hơn nếu chưa được chữa lành hoàn toàn.
Trường hợp bệnh nặng: Uống 2 viên/ngày trong 8 tuần.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản
Điều trị: Uống 1 viên/ngày. cần theo dõi nếu chưa kiểm soát được triệu chứng sau 4 tuần.
- Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison
Liều khởi đầu: 3 viên/ngày. Điều chỉnh liều nếu cần thiết nhưng với liều trên 80mg (4 viên) phải được chia nhỏ thành 2 lần/ngày.
Liều dùng thuốc Dafrazol 20mg dành cho trẻ em 2 tuổi, từ 20kg trở lên:
- Điều trị viêm thực quản trào ngược
Uống 1 viên/ngày, có thể tăng lên 2 viên/ngày nếu cần thiết.
Thời gian điều trị: 4 – 8 tuần.
- Điều trị triệu chứng ợ nóng và trào ngược acid trong bệnh trào ngược dạ dày – thực quản
Uống 1 viên/ngày, có thể tăng lên 2 viên/ngày nếu cần thiết.
Thời gian điều trị: 2 – 4 tuần.
Cần theo dõi nếu chưa kiểm soát được triệu chứng.
Liều dùng Dafrazol 20mg cho trẻ em từ 4 tuổi, trên 30kg:
Kết hợp với kháng sinh trong điều trị loét dạ dày tá tràng do H. pylori.
Phối hợp với thuốc kháng sinh trong phác đồ điều trị, trong đó liều dùng của thuốc là: Uống 2 viên/ngày chia thành 2 lần. Các phác đồ này uống trong 1 tuần.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Nên uống vào buổi sáng, tốt nhất không dùng cùng với thức ăn, nuốt cả viên với một nửa ly nước. Không được nhai hay nghiền nát viên.
Với bệnh nhân khó nuốt và trẻ em, có thể mở vỏ nang, trộn hạt thuốc với nước hoặc nước trái cây sau đó nuốt với một nửa ly nước, chú ý nên dùng ngay (hoặc trong vòng 30 phút) và không được nhai hạt thuốc.
Làm gì khi dùng quá liều
Không có nhiều thông tin về ảnh hưởng khi dùng thuốc quá liều trên người. Theo y văn, liều lên tới 560mg đã được mô tả, theo một số báo cáo đã nhận được khi liều lên tới 2400mg (gấp 120 lần liều điều trị), triệu chứng khi quá liều là: Buồn nôn, nôn, chóng mặt, đau bụng, tiêu chảy và đau đầu, ngoài ra còn lãnh đạm, trầm cảm, lú lẫn. Các triệu chứng thoáng qua và không để lại hậu quả nghiêm trọng.
Cách xử trí: Điều trị triệu chứng nếu cần thiết.
Làm gì khi quên liều
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tương tác thuốc
Thuốc Dafrazol 20mg ở dạng viên nang cứng và được sử dụng đường uống, thuốc được hấp thu và dung nạp tốt, khi vào cơ thể, một số tương tác giữa thuốc Dafrazol 20mg với thức ăn hoặc các thuốc, thực phẩm chức năng khác có thể xảy ra tạo các các phản ứng tương tác trong cơ thể có thể có lợi hoặc có hại, làm tăng hoặc giảm sinh khả dụng của các thuốc, tăng hoặc giảm bớt độc tính cũng như tác dụng phụ. Trong đó có thể kể tới các thuốc như:
- Atazanavir, Nelfinavir: giảm nồng độ huyết tương.
- Digoxin: Tăng sinh khả dụng của Digoxin.
- Clopidogrel: dẫn tới giảm phơi nhiễm chất chuyển hóa có hoạt tính của Clopidogrel và giảm khả năng ức chế kết tập tiểu cầu của hoạt chất này.
- Ketoconazol, Itraconazol, Erlotinib, Posaconazole: giảm tác dụng lâm sàng.
- Cilostazol: làm tăng Cmax và AUC của Cilostazol.
- Saquinavir: làm tăng nồng độ Saquinavir trong huyết tương.
- Tacrolimus: làm tăng nồng độ Tacrolimus trong huyết thanh.
- Methotrexat: làm tăng nồng độ Methotrexat ở một vài bệnh nhân.
- Các chất ức chế CYP2C9 hoặc CYP3A4: gây tăng nồng độ Omeprazol trong huyết thanh.
- Các chất cảm ứng CYP2C9 hoặc CYP3A4: gây giảm nồng độ Omeprazol trong huyết tương.
Bệnh nhân cần phải liệt kê các thuốc đang sử dụng đồng thời cùng Dafrazol 20mg để tránh xảy ra các tương tác không tốt tới tình trạng sức khỏe.
Tác dụng phụ
Bên cạnh các tác dụng của thuốc Dafrazol Omeprazole 20mg, người bệnh khi điều trị bằng thuốc Dafrazol 20mg cũng có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn thường xuất hiện ở đường tiêu hóa như:
- Nhức đầu, chóng mặt.
- Nôn nao, nôn mửa.
- Rối loạn tiêu hóa, tiêu chảy, táo bón.
- Hồng ban đa dạng.
- Khó tiêu, đầy hơi, trướng bụng.
- Ngoài ra cũng có một số tác dụng phụ hiếm gặp như: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm toàn bộ các tế bào máu, mất bạch cầu hạt, sốt, sốc phản vệ, phù mạch, giảm natri máu, lú lẫn, lo lắng, trầm cảm, rối loạn mùi vị, mờ mắt, co thắt phế quản, khô miệng, viêm miệng, Candida đường tiêu hóa, suy gan, viêm gan, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc, đau cơ, đau khớp, viêm thận kẽ, tăng tiết mồ hôi, yếu cơ,…
Các tác dụng phụ đều khá nhẹ và không gây nguy hiểm nghiêm trọng, thường sẽ nhanh chóng kết thúc hoặc biến mất sau khi ngừng sử dụng thuốc.
Bệnh nhân cần thông báo với bác sĩ điều trị trong trường hợp các triệu chứng bất thường và kéo dài gây ảnh hưởng đến bệnh trạng cơ thể.
Chống chỉ định
Bệnh nhân vui lòng không sử dụng thuốc trong các trường hợp mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào có trong viên nang Dafrazol 20mg.
Thận trọng khi sử dụng
Trước khi dùng thuốc cho người loét dạ dày, phải loại trừ khả bị u ác tính (thuốc có thể che lấp các triệu chứng, do đó làm muộn chẩn đoán).
Sử dụng đồng thời với atazanavir không được khuyến nghị, tuy nhiên nếu bắt buộc phải sử dụng kết hợp, phải theo dõi lâm sàng khi tăng liều atazanavir tới 400mg với ritonavir 100mg, liều Omeprazol không nên vượt quá 20mg (1 viên).
Sử dụng omeprazol làm giảm hấp thu Vitamin B12..
Sử dụng đồng thời omeprazol với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. cần xem xét nguy cơ tương tác thuốc, chẳng hạn tương tác của omeprazol và clopidogrel.
Hạ magie máu nặng được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế bơm proton như omeprazol ít nhất 3 tháng và nhiều trường hợp trong 1 năm. Triệu chứng hạ magie máu như mệt mỏi, co thắt cơ, mê sảng, co giật, rối loạn nhịp tâm thất có thể xảy ra nhưng chúng bắt dầu thầm lặng và bị bỏ qua. Để cải thiện rối loạn này, cần bổ sung magie và ngưng dùng thuốc ức chế bơm proton.
Đối với bệnh nhân điều trị kéo dài hoặc sử dụng thuốc với digoxin hoặc thuốc gây hạ magie máu, nên xem xét do nồng độ magie máu trước khi bắt đầu và định kỳ trong quá trình điều trị.
Dùng liều cao và kéo dài (trên 1 năm), có thể tăng nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, chủ yếu ở người cao tuổi hoặc khi có mặt các yếu tố nguy cơ. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được quan tâm và bổ sung vitamin D, calci.
Thuốc ức chế bơm proton có liên quan đến trường hợp rất hiếm xảy ra của Lupus ban đỏ bán cấp, nếu tổn thương xảy ra cần tìm sự giúp đỡ y tế và xem xét dừng thuốc.
Nên dừng điều trị bằng omeprazol ít nhất 5 ngày trước khi đo chromogranin A (xét nghiệm khối u thần kinh nội tiết) để tránh sự ảnh hưởng kết quả xét nghiệm.
Một số trẻ em mắc bệnh mãn tính có thể cần điều trị lâu dài, mặc dù điều này không được khuyến nghị.
Sử dụng omeprazol có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.
Khi sử dụng thuốc điều trị kéo dài, đặc biệt khi vượt quá 1 năm, bệnh nhân nên được giám sát thường xuyên.
Thuốc có sử dụng tá dược sucrose, do dó bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu enzym sucrase-isomaltase không nên sử dụng thuốc này.
Lái xe và vận hành máy móc
Omeprazol không có ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên các phản ứng có hại của thuốc như chóng mặt và rối loạn thị giác có thể xảy ra, khi đó bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Thận trọng khi sử dụng thuốc Dafrazol 20mg cho phụ nữ đang trong thời kỳ mang thai. Omeprazol có thể được sử dụng trong thời gian mang thai. Kết quả 3 nghiên cứu dịch tễ học tiến cứu (có hơn 1000 kết quả phơi nhiễm) cho thấy không có tác dụng phụ của omeprazole đến thai kỳ hoặc đến sức khỏe của thai nhi và trẻ sơ sinh.
Thời kỳ cho con bú
Thận trọng khi sử dụng thuốc Dafrazol 20mg cho phụ nữ đang cho con bú. Omeprazol được bài tiết vào sữa mẹ nhưng không có khả năng ảnh hưởng đến con bú khi sử dụng mức liều điều trị.
Bảo quản
Để thuốc ở nơi khô ráo, tránh ánh nắng mặt trời, nhiệt độ dưới 30 độ C.
Tránh xa tầm tay trẻ em.
