Thành phần

Hoạt chất chính: Pravastatin natri 10mg.

Tá dược: Tá dược vừa đủ 1 viên.

Chỉ định

Điều trị hỗ trợ ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát (tuýp IIa, IIb) khi áp dụng chế độ ăn uống, luyện tập và giảm cân nhưng không đạt hiệu quả.

Thuốc Pravacor cũng được dùng trong điều trị dự phòng tiên phát ở người bệnh tăng cholesterol máu vừa hoặc nặng nhưng không có triệu chứng lâm sàng rõ rệt và nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao. Liệu pháp này cũng được dùng để hỗ trợ cho chế độ ăn nhằm làm giảm nguy cơ tử vong.

Ngoài ra, Pravacor 10 cũng được dùng trong điều trị dự phòng thứ phát ở người bệnh có tiền sử đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim nhưng lượng cholesterol trong máu ở mức bình thường hoặc cao. Liệu pháp này cũng được dùng để hỗ trợ khắc phục các yếu tố nguy cơ ở người bệnh nhằm làm giảm nguy cơ tử vong.

Pravacor 10 được dùng sau phẫu thuật cấy ghép tạng nhằm làm giảm tình trạng tăng lipid máu ở người bệnh đang sử dụng thuốc ức chế miễn dịch.

Dược lực học

Pravastatin là một chất ức chế thuận nghịch 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA), enzyme xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate. Ngoài ra, pravastatin làm giảm VLDL (cholesterol tỷ trọng rất thấp), triglyceride (TG) và tăng HDL-C (cholesterol tỷ trọng cao).

Dược động học

Hấp thu

Trong các nghiên cứu thử nghiệm trên nam giới, nồng độ hoạt chất cao nhất trong huyết tương xảy ra từ 1 đến 1.5 giờ sau khi uống. Dựa trên sự phục hồi lượng nước tiểu, tỷ lệ hấp thu trung bình của pravastatin là 34% và sinh khả dụng tuyệt đối là 17%.

Bên cạnh đó, từ các thông tin nghiên cứu dược động học cho thấy rằng thức ăn trong đường tiêu hóa làm giảm khả dụng sinh học của thuốc. Tuy nhiên, tác dụng hạ lipid của thuốc tương tự nhau cả khi dùng cùng bữa ăn hoặc 1 giờ trước bữa ăn.

Nồng độ trong huyết tương của pravastatin thường tỷ lệ thuận với liều dùng. Mặc dù khi dùng liều 1 lần vào buổi tối làm giảm sinh khả dụng của pravastatin, nhưng hiệu quả điều trị tại thời điểm này so với sau khi dùng liều buổi sáng vẫn cho hiệu quả tốt hơn.

Phân bố

Khoảng 50% pravastatin natri liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Các con đường chuyển hóa chính của pravastatin là:

(a) đồng phân hóa tạo 6-epi pravastatin và 3α-hydroxyl isomer.

(b) hydroxyl hóa vòng.

Thải trừ

Khoảng 20% liều uống được bài tiết trong nước tiểu và 70% trong phân. Sau khi tiêm tĩnh mạch pravastatin cho những người tình nguyện khỏe mạnh, khoảng 47% tổng thanh thải cơ thể là bài tiết qua thận và 53% bằng đường không qua thận (nghĩa là bài tiết qua đường mật và chuyển hóa ở gan).

Thời gian bán thải của pravastatin là 1.8 giờ.

Liều dùng

Người lớn

Liều khởi đầu khuyến cáo là 40mg mỗi ngày một lần. Nếu một liều hàng ngày 40mg không đạt được mức cholesterol mong muốn, thì tăng liều lên 80mg mỗi ngày một lần. Vì tác dụng tối đa của một liều thể hiện rõ nhất trong vòng 4 tuần, việc xác định lipid định kỳ nên được thực hiện tại thời điểm sau 4 tuần và điều chỉnh liều theo đáp ứng của bệnh nhân.

Bệnh nhân suy thận

Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng, nên dùng liều khởi đầu 10mg pravastatin mỗi ngày.

Trẻ em

Trẻ em (từ 8 đến 13 tuổi)

Liều khuyến cáo là 20mg mỗi ngày một lần. Liều lớn hơn 20mg chưa được nghiên cứu trong quần thể bệnh nhân này.

Thanh thiếu niên (từ 14 đến 18 tuổi)

Liều khởi đầu là 40mg mỗi ngày một lần. Liều lớn hơn 40mg chưa được nghiên cứu trong quần thể bệnh nhân này.

Bệnh nhân sử dụng liệu pháp thay thế lipid đồng thời

Viên nén Pravacor 10 có thể được sử dụng với chất cô lập acid mật. Khi sử dụng chất cô lập acid mật (ví dụ cholestyramine, colestipol) và pravastatin, nên sử dụng viên nén pravastatin trước 1 giờ hoặc sau ít nhất 4 giờ.

Liều dùng ở bệnh nhân dùng cyclosporine

Ở những bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế miễn dịch như Cyclosporine đồng thời với pravastatin, nên bắt đầu điều trị bằng 10mg mỗi ngày một lần khi đi ngủ. Hầu hết các bệnh nhân này sử dụng liều natri pravastatin tối đa là 20mg/ngày.

Liều dùng ở bệnh nhân dùng clarithromycin

Ở những bệnh nhân dùng clarithromycin, nên điều trị giới hạn ở mức liều 40mg natri pravastatin mỗi ngày một lần.

Cách dùng

Thuốc được dùng qua đường uống.

Viên nén Pravacor 10 có thể được dùng vào bất cứ thời điểm nào trong ngày, có hoặc không có thức ăn.

Bệnh nhân nên áp dụng chế độ ăn kiêng giảm cholesterol tiêu chuẩn trước khi sử dụng viên uống Pravacor 10 và nên tiếp tục chế độ ăn kiêng này trong khi điều trị bằng viên Pravacor 10.

Không dùng liều cao hơn chỉ định của bác sĩ.

Làm gì khi dùng quá liều

Thông tin quá liều Pravacor còn hạn chế, một vài trường hợp ghi nhận quá liều nhưng không có biểu hiện đặc biệt và hầu hết người bệnh đều hồi phục mà không để lại di chứng. Khi bị quá liều, người bệnh cần được điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng nếu cần.

Làm gì khi quên liều

Do thuốc chỉ uống 1 lần trong ngày nên nếu quên thì bệnh nhân cần uống bù nếu đảm bảo khoảng cách an toàn tối thiểu giữa 2 liều gần nhau.

Tương tác thuốc

Cyclosporine: Nguy cơ bệnh cơ/tiêu cơ vân tăng lên khi dùng đồng thời cyclosporine. Nên dùng pravastatin với liều nhỏ hơn 20mg mỗi ngày một lần khi sử dụng đồng thời với cyclosporine.

Clarithromycin và các kháng sinh macrolid khác: Nguy cơ bệnh cơ/tiêu cơ vân tăng lên khi sử dụng đồng thời với clarithromycin. Nên dùng pravastatin với liều dưới 40mg mỗi ngày một lần khi sử dụng đồng thời với clarithromycin.

Colchicine: Nguy cơ bệnh cơ/tiêu cơ vân tăng lên khi sử dụng đồng thời colchicine.

Tác dụng phụ

Pravastatin thường được dung nạp tốt, các phản ứng bất lợi thường nhẹ và thoáng qua.

Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo:

• Da liễu: rụng tóc, nổi mề đay.
• Nội tiết/Chuyển hóa: rối loạn chức năng tình dục, thay đổi ham muốn tình dục.
• Miễn dịch: dị ứng, phù đầu/cổ.
• Cơ xương khớp: yếu cơ.
• Hệ thần kinh: Chóng mặt, mất ngủ, suy giảm trí nhớ, bệnh thần kinh (bao gồm cả bệnh thần kinh ngoại biên).

Chống chỉ định

Dị ứng với pravastatin và các thành phần khác của thuốc.

Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển hoặc có sự tăng liên tục transaminase huyết thanh.

Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Các trường hợp hiếm gặp về tiêu cơ vân với suy thận cấp thứ phát do thiếu máu cục bộ đã được báo cáo khi sử dụng pravastatin và các thuốc khác trong nhóm này. Tiền sử suy thận có thể là một yếu tố nguy cơ cho sự phát triển của tiêu cơ vân. Những bệnh nhân như vậy cần được theo dõi chặt chẽ khi sử dụng thuốc.

Đau cơ không biến chứng cũng đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc pravastatin.

Ngưng điều trị bằng Pravastatin nếu nồng độ CPK tăng cao rõ rệt hoặc bệnh cơ được chẩn đoán hoặc nghi ngờ. Tạm thời ngừng điều trị với pravastatin ở bất kỳ bệnh nhân nào gặp phải tình trạng cấp tính hoặc nghiêm trọng có xu hướng phát triển thành suy thận thứ phát sau tiêu cơ vân, ví dụ như nhiễm trùng huyết, huyết áp thấp, đại phẫu,; chấn thương, rối loạn chuyển hóa nặng, nội tiết hoặc điện giải hoặc động kinh không kiểm soát được.

Lái xe và vận hành máy móc 

Cân nhắc các hoạt động lái xe hay điều khiển, vận hành máy móc khi dùng Pravacor 10 vì dù ít ảnh hưởng nhưng thuốc cũng có thể gây chóng mặt.

Thời kỳ mang thai 

Viên nén natri pravastatin chống chỉ định sử dụng ở phụ nữ mang thai vì có khả năng gây hại cho thai nhi. Vì sự an toàn ở phụ nữ mang thai chưa được chứng minh và không có lợi ích rõ rệt khi điều trị bằng viên nén natri pravastatin trong khi mang thai, nên ngưng sử dụng pravastatin ngay khi được chuẩn đoán có thai.

Thời kỳ cho con bú

Không có thông tin có sẵn về tác dụng của thuốc đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ hoặc tác dụng của thuốc đối với việc tạo sữa. Do có khả năng gây ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng ở trẻ sơ sinh bú sữa mẹ, nên không dùng pravastatin khi cho con bú.

Bảo quản

Giữ thuốc ở những nơi khô ráo và thoáng mát. Tránh ánh nắng mặt trời chiếu trực tiếp vào vị trí bảo quản.