Thành phần

Hoạt chất chính: Trimetazidin dihydroclorid 35mg.

Tá dược: Hydroxypropyl methylcellulose 15000, Povidon K30, Dicalci phosphat, Magnesi stearat, Silic dioxyd, Opadry II Pink 85F640010.

Chỉ định

Thuốc được chỉ định cho người lớn trong liệu pháp bổ sung/hỗ trợ vào biện pháp trị liệu hiện có để điều trị triệu chứng ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định không được kiểm soát đầy đủ hoặc bệnh nhân không dung nạp với các liệu pháp điều trị đau thắt ngực khác.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Trimetazidine ức chế quá trình beta oxy hóa các acid béo bằng cách ức chế các enzym long-chain 3-ketoacyl-CoA thiolase ở tế bào thiếu máu cục bộ, năng lượng thu được trong quá trình oxy hóa glucose cần tiêu thụ oxy ít hơn so với quá trình beta oxy hóa. Việc thúc đẩy oxy hóa glucose sẽ giúp tối ưu các quá trình năng lượng tế bào. Do đó duy trì được chuyển hóa năng lượng thích hợp trong thời gian thiếu máu. 

Dược lực học

Ở những bệnh nhân thiếu máu tim cục bộ, trimetazidine hoạt động như một chất chuyển hóa, giúp bảo tồn mức năng lượng phosphate cao nội bào trong tế bào cơ tim. Trimetazidine có tác dụng chống thiếu máu cục bộ nhưng không ảnh hưởng đến huyết động.

Dược động học

Trimetazidine khi uống được hấp thu rất nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trước 2 giờ kể từ khi uống. Nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương, sau khi dùng một liều duy nhất trimetazidine 20mg, đạt khoảng 55ng/ml, trạng thái cân bằng của thuốc trong máu đạt được vào khoảng từ 24-36 giờ sau khi nhắc lại một liều và rất ổn định trong thời gian điều trị.

Với thể tích phân bố 4.8lít/kg cho thấy mức độ khuyếch tán tốt của thuốc đến các mô. Tỷ lệ gắn protein thấp, giá trị đo được in vitro là 16%. Nửa đời thải trừ của trimetazidine là 6 giờ. Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chưa chuyển hóa.

Liều dùng

Người lớn

Uống 1 viên/lần vào buổi sáng và buổi tối.

Bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (Độ thanh thải Creatinin 30-60ml/phút)

Liều dùng khuyến cáo là 1 viên 35mg dùng buổi sáng.

Bệnh nhân cao tuổi 

Có thể có mức độ nhạy cảm trimetazidin cao hơn bình thường do sự suy giảm chức năng thận theo tuổi tác. Thận trọng khi tính toán liều với bệnh nhân cao tuổi.

Trẻ em

Mức độ an toàn và hiệu quả của trimetazidine đối với bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được đánh giá. Hiện không có dữ liệu trên đối tượng bệnh nhân này.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Uống thuốc với 1 ly nước vào bữa ăn.

Làm gì khi dùng quá liều

Chưa có báo cáo về quá liều.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm Cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Hiện nay chưa thấy có tương tác với thuốc nào. Trimetazidine không phải là một thuốc gây cảm ứng hoặc thuốc gây ức chế enzym chuyển hóa thuốc ở gan và như vậy có nhiều khả năng trimetazidine không tương tác với nhiều thuốc chuyển hóa ở gan. Dù sao vẫn cần thận trọng theo dõi khi phối hợp với một thuốc khác.

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100

Thần kinh: Chóng mặt, đau đầu.

Tiêu hoá: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn và nôn.

Da và mô dưới da: Mẩn ngứa, mày đay.

Toàn thân: Suy nhược.

Hiếm gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tim: Đánh trống ngực, hồi hộp, ngoại tâm thu, tim đập nhanh.

Mạch máu: Hạ huyết áp động mạch, đỏ bừng mặt, tụt huyết áp tư thế đứng, chóng mặt hoặc té ngã.

Không rõ tần suất

Thần kinh: Triệu chứng Parkinson (run, vận động chậm và khó khăn, tăng trương lực cơ), dáng đi không vững, hội chứng chân không nghỉ, các rối loạn vận động có liên quan khác thường có thể hồi phục sau khi dùng thuốc.

Tiêu hoá: Táo bón.

Da và mô dưới da: Ngoại ban mủ toàn thân cấp tính (AGEP), phù mạch.

Máu và hệ bạch huyết: Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu.

Gan mật: Viêm gan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Trimetazidine 35 Mr Savi chống chỉ định dùng trong các trường hợp:

Quá mẫn đối với thành phần hoạt chất hoặc bất cứ tá được nào được liệt kê trong công thức bảo chế sản phẩm. 

Bệnh nhân Parkinson, có triệu chứng Parkinson, run, hội chứng chân không nghỉ và các rối loạn vận động có liên quan khác. 

Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30ml/phút).

Thận trọng khi sử dụng

Trimetazidine có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm triệu chứng Parkinson (run, vận động chậm và khó khăn, tăng trương lực cơ). Do đó bệnh nhân, nhất là các bệnh nhân cao tuổi cần được kiểm tra và theo dõi thường xuyên. Trong các trường hợp nghi ngờ, bệnh nhân cần được đưa tới các bác sĩ chuyên khoa thần kinh để được kiểm tra thích hợp. 

Khi gặp phải các rối loạn vận động như các triệu chứng Parkinson, hội chứng chân bứt rứt, run, dáng đi không vững, cần ngay lập tức ngưng sử dụng trimetazidine. Các trường hợp này ít xảy ra và thường hồi phục sau khi ngưng dùng thuốc. Phần lớn bệnh nhân hồi phục sau khi ngưng thuốc khoảng 4 tháng. Nếu các triệu chứng Parkinson tiếp tục xảy ra quá 4 tháng sau khi đừng thuốc, cần tham vấn các bác sĩ chuyên khoa thần kinh. 

Có thể gặp biểu hiện ngã, dáng đi không vững hoặc tụt huyết áp, đặc biệt ở các bệnh nhân đang dùng các thuốc điều trị tăng huyết.

Cần thận trọng khi kê đơn trimetazidine cho đối tượng bệnh nhân có mức độ nhạy cảm cao như:

Bệnh nhân suy thận mức độ trung bình.

Bệnh nhân trên 75 tuổi.

Lái xe và vận hành máy móc 

Trimetazidine có thể gây các triệu chứng như chóng mặt và lơ mơ, do vậy có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai 

Những kết quả nghiên cứu trên động vật chưa khẳng định chắc chắn có hay không tác dụng gây quái thai của trimetazidine. Khi dùng cho phụ nữ mang thai, nên cân nhắc giữa hiệu quả và hậu quả.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có bằng chứng về sự có mặt của trimetazidine trong sữa mẹ, do đó lựa chọn tốt nhất là không nên cho con bú trong suốt thời gian điều trị bằng trimetazidine. 

Bảo quản

Bảo quản thuốc nơi khô, nhiệt độ dưới 30 độ C.