Thành phần

Hoạt chất: Trong mỗi viên nén bao phim có 1200mg piracetam.

Tá dược: Lõi viên thuốc: magnesi stearat, povidon K-30. Màng bao phim: Macrogol 6000, dibutyl sebacat, titan dioxyd C.I. 77891 E.E.C.171, talc, ethylcellulose, hypromellose.

Chỉ định

Điều trị các triệu chứng của hội chứng tâm thần thực thể (rối loạn trí nhớ, thiếu chú ý, giảm hoạt động).

Điều trị chứng giật rung cơ do vỏ não; dùng đơn thuần hay phối hợp thuốc.

Điều trị chóng mặt và rối loạn thăng bằng đi kèm (ngoại trừ khi có phối hợp với rối loạn vận mạch và tâm thần bất định).

Cải thiện khả năng của các trẻ có khó khăn trong việc học và đọc, phối hợp với các biện pháp khác (như phương pháp dạy học khuyết tật ngôn ngữ).

Dược lực học

Hoạt chất piracetam là một thuốc hướng trí tuệ có cơ chế tác dụng phức tạp. Piracetam tác dụng bằng cách làm tăng chuyển hóa nucleotid ở tế bào thần kinh, tăng sự tiêu thụ glucose và oxy ở não và làm tăng sự dẫn truyền tiết acetylcholin và tiết dopamin ở tế bào thần kinh. Mức độ piracetam gắn vào lớp kép phospholipid của màng tế bào phụ thuộc vào liều lượng, thuốc phục hồi sự toàn vẹn trong cấu trúc, từ đó được cho là làm tăng tính lỏng và chức năng cùa các màng.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, piracetam được hấp thu nhanh ở dạng không biến đổi. Sinh khả dụng gần như là 100%. Dùng cùng lúc với thức ăn không làm ảnh hưởng đến sự hấp thu, tuy nhiên giá trị Cmax giảm và Tmax tăng.

Phân bố

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống thuốc 30-60 phút và trong dịch não tủy trong vòng 2-8 giờ.

Chuyển hóa

Thời gian bán thải của piracetam là 4-5 giờ trong huyết tương và 6-8 giờ trong dịch não tủy. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 15%. Piracetam tập trung vào vỏ não, vỏ tiểu não, nhân đôi, hippocampus, thể gối ngoài và đám rối màng mạch.

Thải trừ

Thuốc được thải qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Sau khi dùng liều đơn, 90-100% lượng thuốc được thải trong vòng 24-30 giờ. Piracetam qua được hàng rào máu – não qua được màng nhau thai (nồng độ thuốc ở thai nhi bằng 70-90% nồng độ thuốc ở người mẹ) và được tiết vào sữa mẹ. Piracetam có thể được thẩm tách (hiệu quả thẩm tách là 50-60%).

Liều dùng

Người lớn

Liều dùng phải được xác định cho từng trường hợp dựa theo mức độ nặng nhẹ của bệnh và sự đáp ứng lâm sàng. Liều khởi đầu thông thường cho người lớn là 2400mg mỗi ngày, liều duy trì là 1200-2400mg mỗi ngày. Liều dùng hàng ngày tối đa là 480mg.

Thời gian điều trị phải được xác định dựa vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Trong các bệnh mãn tính, thường điều trị trong khoảng 6-12 tuần để đạt hiệu quả tối đa. Sau ba tháng điều trị việc dùng thuốc phải được xem xét lại và quyết định xem có tiếp tục nữa hay không. Nếu phải điều trị lâu hơn thì nên giảm liều hay ngưng thuốc hoàn toàn trong khoảng thời gian 6 tháng.

Điều trị triệu chứng các hội chứng tâm thần thực thể: 2.4-4.8g/ngày chia làm hai đến ba lần.

Giật rung cơ do võ não: Liều khởi đầu khuyến cáo mỗi ngày là 7.2g; khi cần thiết có thể tăng mỗi lần 4.8g cách 3-4 ngày cho đến 24g mỗi ngày, chia làm hai đến ba lần. Các thuốc khác dùng điều trị chứng giật rung cơ do vỏ não nên được duy trì với liều thông thường, sau đó tùy theo sự cải thiện lâm sàng mà có thể giảm liều các thuốc này.

Khi điều trị, tiếp tục dùng piracetam nếu vẫn còn các triệu chứng của bệnh, ở bệnh nhân giai đoạn cấp tính, tình trạng bệnh có thể được cải thiện theo thời gian và cần đạt được sau mỗi 6 tháng để có thể giảm hoặc ngừng điều trị thuốc. Điều này nên được thực hiện bằng cách giảm dần liều từng 1.2g sau mỗi 2 ngày (sau mỗi 3-4 ngày trong hội chứng Lance và Adam – để tránh co giật tái phát bất ngờ hay co giật do cai thuốc).

Chóng mặt: Liều khuyến cáo hàng ngày là 2.4-4.8g chia làm hai đến ba lần.

Liều dùng cho trẻ em

Trẻ em đọc khó: Trẻ em từ 8 tuổi trở lên: Liều khuyến cáo hàng ngày là 3.2g chia làm hai lần, phối hợp với phương pháp dạy học khuyết tật ngôn ngữ.

Liều dùng cho người già

Nên điều chỉnh liều cho người già có suy giảm chức năng thận. Dùng điều trị kéo dài cho người già, cần định kỳ đánh giá thanh thải creatinin để điều chỉnh liều khi cần thiết.

Liều dùng cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận

Liều dùng hàng ngày phải được xác định cho từng bệnh nhân tùy thuộc vào tình trạng chức năng thận. Tham khảo bảng chỉ dẫn sau và điều chỉnh liều thích hợp.

Liều dùng cho bệnh nhân suy gan

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân chỉ bị suy gan. Cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan có kèm suy thận.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Dùng thuốc theo đường uống, có thể dùng thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn. Uống thuốc cùng với nước, liều hàng ngày có thể được chia thành 2 đến 4 lần.

Làm gì khi dùng quá liều

Triệu chứng

Liều uống quá liều piracetam cao nhất được báo cáo là 75 g. Đau bụng và tiêu chảy xuất huyết đã xảy ra, có thể do hàm lượng sorbitol rất cao trong công thức sản phẩm. Chưa ghi nhận được tác dụng không mong muốn nào khác khi sử dụng quá liều piracetam.

Xử trí quá liều

Trong trường hợp quá liều cấp tính, có thể rửa dạ dày hoặc gây nôn. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho piracetam. Xử trí quá liều bằng cách điều trị triệu chứng và có thể loại bỏ piracetam bằng thẩm phân máu với hiệu quả tách ra được 50 – 60%.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Các tương tác dược động học: Ít có khả năng tương tác thuốc dẫn đến thay đổi dược động học của piracetam vì có khoảng 90% liều dùng piracetam được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi.

Trên in vitro, nồng độ piracetam 142, 426 và 1422μg/ml không ức chế men gan cytochrome P450 ở người (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 206, 2E1 và 4A9/11).

Ở nồng độ 1422μg/ml, quan sát thấy sự ức chế nhẹ CYP 2A6 (21%) và 3A4/5 (11%). Tuy nhiên, các giá trị Ki biểu thị sự ức chế 2 men gan CYP này có thể tăng lên ở nồng độ piracetam vượt quá 1422 μg/ml. Do đó không có sự tương tác trong chuyển hóa giữa piracetam và các thuốc khác.

Hormon tuyến giáp

Lẫn lộn, kích thích, rối loạn giấc ngủ có thể xảy ra khi dùng đồng thời piracetam với hormon tuyến giáp (T3 + T4).

Acenocoumarol

Trong một nghiên cứu mù đơn được tiến hành trên những bệnh nhân huyết khối tĩnh mạch tái phát nặng, dùng piracetam với liều 9.6g/ngày không gây ảnh hưởng đến liều acenocoumarol cần thiết để đạt INR 2.5 đến 3.5 nhưng so sánh với tác dụng của acenocoumarol đơn độc, việc bổ sung piracetam 9.6g/ngày làm giảm đáng kể sự kết tập tiểu cầu, giải phóng β – thromboglobulin, nồng độ fibrinogen và các yếu tố von Willebrand (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), độ nhớt của huyết tương và máu toàn phần.

Các thuốc chống động kinh

Liều dùng 20g piracetam mỗi ngày trong 4 tuần không làm thay đổi nồng độ cao nhất và nồng độ thấp nhất của các thuốc chống động kinh (carbamazepin, phenytoin, phenobarbiton, valproat) ở bệnh nhân động kinh đang dùng liều ổn định.

Rượu

Dùng đồng thời liều uống 1.6g piracetam với rượu không thấy có ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của cả hai chất.

Tác dụng phụ

Tăng cân.

Bồn chồn, lo lắng, lẫn lộn, ảo giác.

Chứng động kinh có thể bị nặng hơn với những bệnh nhân đang bị động kinh.

Rối loạn tiêu hóa kèm theo đau bụng, đau vùng bụng trên. Bệnh nhân có thể tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

Tăng dị ứng, tăng mẫn cảm trên da, điển hình là phù, viêm da, ngứa, mày đay.

Chống chỉ định

Quá mẫn với piracetam, với các dẫn xuất pyrolidon khác, hay với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.

Xuất huyết não.

Suy thận giai đoạn cuối.

Múa giật Huntington.

Thận trọng khi sử dụng

Ảnh hưởng đến sự kết tập tiểu cầu

Do piracetam có tác dụng ức chế sự kết tập tiểu cầu (xem mục dược lực học) nên cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân xuất huyết nặng, bệnh nhân có nguy cơ chảy máu như loét đường tiêu hóa, bệnh nhân bị rối loạn huyết động, bệnh nhân có tiền sử xuất huyết não, bệnh nhân trải qua phẫu thuật lớn bao gồm cả phẫu thuật nha khoa, bệnh nhân đang sử dụng các thuốc chống đông máu hoặc chống kết tập tiểu cầu bao gồm cả acid acetylsalicylic liều thấp.

Suy giảm chức năng thận

Piracetam được thải trừ qua thận và do đó phải thận trọng khi dùng thuốc này cho bệnh nhân suy thận.

Dùng thuốc cho người già

Khi dùng thuốc kéo dài cho người già cần định kỳ đánh giá thanh thải creatinin để điều chỉnh liều dùng cho phù hợp (xem mục liều dùng và cách dùng).

Ngừng thuốc

Tránh ngưng thuốc đột ngột ở bệnh nhân giật rung cơ do vỏ não vì có thể gây ra co giật tái phát hoặc co giật do cai thuốc.

Lái xe và vận hành máy móc

Với các tác dụng không mong muốn quan sát được, piracetam có thể gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Do đó cần phải thận trọng và phải được quyết định bởi bác sỹ.

Thời kỳ mang thai

Chưa có các dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng piracetam cho phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đến quá trình mang thai, sự phát triển của bào thai, ảnh hưởng đến quá trình sinh đẻ hoặc sự phát triển sau sinh.

Piracetam qua được hàng rào nhau thai. Nồng độ thuốc ở trẻ sơ sinh xấp xỉ 70-90% nồng độ thuốc trong cơ thể người mẹ. Không nên dùng piracetam cho phụ nữ có thai trừ khi thực sự cần thiết, khi lợi ích của việc điều trị lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra và tình trạng lâm sàng của người mẹ cần thiết phải được điều trị bằng piracetam.

Thời kỳ cho con bú

Piracetam được tiết vào trong sữa người mẹ. Do đó không nên dùng piracetam khi đang cho con bú hoặc nên ngừng cho con bú khi sử dụng piracetam. Cần phải cân nhắc việc ngừng cho con bú hay ngừng điều trị bằng piracetam dựa trên đánh giá về lợi ích của việc cho bú mẹ đối với đứa trẻ so với lợi ích của việc điều trị đối với người mẹ.

Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30°C.