Thành phần

Hoạt chất: Esomeprazole 20mg (dưới dạng magiê trihydrate).

Tá dược: Glycerol monostearat 40-55, hydroxypropyl cellulose, hypromellose, Oxid sắtt (viên nén 20mg: oxid sắt nâu đỏ, viên nén 20mg: Oxid sắt vàng) (E172), magnesi stearat, methacrylic acid ethyl acrylate copolymer (1:1) dịch phân tán 30%, cellulose vi tinh thể, paraffin tổng hợp, macrogol 6000, polysorbat 80, crospovidone, natri Stearyl fumarate, sugar spheres (sucrose và tinh bột ngô), talc, titan dioxid (E 171), triethyl citrat.

Chỉ định

Người lớn:

Viên nén NEXIUM MUPS được chỉ định cho các trường hợp:

Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD)

• Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược.
• Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.
• Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD).

Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori và

• Chữa lành loét tá tràng có nhiễm Helicobacter pylori.
• Phòng ngừa tái phát loét dạ dày – tá tràng ở bệnh nhân loét có nhiễm Helicobacter pylori.

Bệnh nhân cần điều trị bằng thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) liên tục.

• Chữa lành loét dạ dày do dùng thuốc NSAID.
• Phòng ngừa loét dạ dày và loét tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ. Điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.

Điều trị hội chứng Zollinger Ellison

Trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên:

Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD)

• Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược.
• Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.
• Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD).

Kết hợp với kháng sinh trong điều trị loét tá tràng do Helicobacter pylori.

Dược lực học

Esomeprazole là dạng đồng phân S- của omeprazole và làm giảm sự bài tiết axit dạ dày bằng một cơ chế tác dụng chuyên biệt.

Thuốc là chất ức chế đặc hiệu bơm axit ở tế bào thành. Cả 2 dạng đồng phần R- và S- của omeprazole đều có tác dụng dược lực học tương tự.

Esomeprazole là một base yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế bơm H+K+-ATPase và ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích.

Dược động học

Thuốc được hấp thu nhanh và sinh khả dụng tuyệt đối là 64% sau khi uống liều đơn 40 mg và tăng lên 89% sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày.

Thuốc gắn kết 97% với protein huyết tương. Esomeprazole được chuyển hoá hoàn toàn qua hệ thống cytochrome P450 (CYP), phần chính phụ thuộc vào enzym CYP2C19 đa hình thái, phần còn lại là CYP3A4.

Khoảng 80% esomeprazole liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá, phần còn lại qua phân.

Ít hơn 1% thuốc dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu.

Liều dùng

Liều dùng trong trường hợp điều trị bệnh trào ngược dạ dày –  thực quản (GERD):

• Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược: 40mg, 1 lần/ngày trong 14 tuần.
• Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát: 20mg, 1 lần/ngày.
• Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD): 20mg, 1 lần/ngày.

Liều dùng trong trường hợp kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori:

• Nexium Mups 20mg và kết hợp với amoxicillin 1g và clarithromycin 500mg, tất cả được dùng 2 lần/ngày trong 7 ngày.
• Liều dùng trong trường hợp điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch:
• Dùng liều 40mg, 1 lần/ngày trong 4 tuần.

Liều dùng trong trường hợp điều trị hội chứng Zollinger Ellison:

• Liều khởi đầu khuyến cáo 40mg, 2 lần/ngày. Sau đó điều chỉnh theo đáp ứng từng bệnh nhân.
• Các dữ liệu lâm sàng cho thấy phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với liều 80 – 160mg/ngày.
• Khi liều hằng ngày lớn hơn 80 mg, nên chia liều dùng thành 2 lần/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Thuốc Nexium Mups 40mg dạng viên nén bao phim dùng đường uống, nuốt toàn bộ viên cùng với chất lỏng, không nên nhai hay nghiền nát viên.

Đối với bệnh nhân khó nuốt, có thể phân tán viên thuốc trong nửa ly nước không chứa carbonate.

Không dùng các chất lỏng khác vì lớp bọc giúp thuốc Nexium 40mg tan trong đường ruột có thể bị hoà tan.

Khuấy cho đến khi viên thuốc phân tán hoàn toàn và uống dịch phân tán chứa vi hạt này ngay lập tức hoặc trong vòng 30 phút. Tráng ly lại bằng nửa ly nước và uống. Không được nhau hoặc nghiền nát các vi hạt này.

Đối với bệnh nhân không thể nuốt được, có thể phân tán viên thuốc trong nước không chứa carbonate và dùng qua ống thông dạ dày.

Làm gì khi dùng quá liều

Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều có chủ đích.

Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều 280mg là các triệu chứng trên tiêu hoá và tình trạng mệt mỏi.

Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.

Làm gì khi quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc Nexium 40mg. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tương tác thuốc

Tình trạng làm giảm độ axit dạ dày khi điều trị bằng esomeprazole và các PPI khác có thể làm giảm hay tăng sự hấp thu của các thuốc khác có cơ chế hấp thu phụ thuộc pH dạ dày như ketoconazole, itraconazole, erlotinib và digoxin.

Đã có báo cáo rằng omeprazole tương tác với một số chất ức chế enzym protease. Do tác động dược lực và các đặc tính dược động học tương tự của omeprazole và esomeprazole, không khuyến cáo sử dụng esomeprazole đồng thời với atazanavir và chống chỉ định sử dụng esomeprazole đồng thời với nelfinavi.

Esomeprazole là chất ức chế CYP2C19: cần xem xét nguy cơ tương tác thuốc với các thuốc chuyển hoá qua CYP2C19 như diazepam, citalopram, clomipramine, phenytoine…

Đã có ghi nhận tương tác giữa clopidogrel và esomeprazole: không khuyến kích dùng đồng thời 2 thuốc trên.

Việc sử dụng đồng thời esomeprazole đã được báo cáo làm tăng nồng độ huyết thanh của tacrolimus.

Khi dùng đồng thời các PPI, nồng độ methotrexate được báo cáo là tăng lên ở một số bệnh nhân. Khi dùng liều cao methotrexate, nên cân nhắc dừng tạm thời esomeprazole.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Nexium Mups 40mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh: Nhức đầu.
• Tiêu hoá: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy bụng, buồn nôn/nôn.

Ít gặp, 1/1000< ADR < 1/100

• Chuyển hóa, dinh dưỡng: phù ngoại biên.
• Tâm thần: Mất ngủ.
• Thần kinh: Choáng váng, dị cảm, ngủ gà.
• Tai và mê đạo: Chóng mặt.
• Tiêu hoá: Khô miệng.
• Da, mô dưới da: Viêm da, ngứa, nổi mẩn, mề đay.
• Cơ xương, mô liên kết: Gãy xương hông, cổ tay và cột sống.

Hiếm gặp/rất hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.
• Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn như là sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ/sốc phản vệ.
• Chuyển hóa, dinh dưỡng: Giảm natri máu.
• Tâm thần: Kích động, lú lẫn, trầm cảm, nóng nảy, ảo giác.
• Thần kinh: Rối loạn vị giác.
• Mắt: Nhìn mờ.
• Hô hấp: Co thắt phế quản.
• Da, mô dưới da: Hói đầu, nhạy cảm ánh sáng, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
• Cơ xương, mô liên kết: Đau khớp, đau cơ, yếu cơ.
• Thận tiết niệu: Viêm thận kẽ.
• Sinh sản, tuyến vú: Nữ hoá tuyến vú.
• Tổng quát tại chỗ: Khó ở, tăng tiết mồ hôi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc Nexium, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Thuốc Nexium Mups chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Tiền sử quá mẫn với esomeprazole, phân nhóm benzimidazole hay các thành phần khác trong công thức.

Không nên sử dụng esomeprazole đồng thời với nelfinavir, atazanavir.

Thận trọng khi sử dụng

Khi có sự hiện diện bất kỳ một triệu chứng báo động nào (như là giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hay đại tiện phân đen) và khi nghi ngờ hoặc bị loét dạ dày nên loại trừ bệnh lý ác tính vì điều trị bằng Nexium Mups có thể làm giảm triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán.

Esomeprazole, cũng như các thuốc kháng axit khác, có thể làm giảm hấp thu vitamin B12.

Đã có các báo cáo về giảm magie máu nặng ở những bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton trong ít nhất 3 tháng và trong đa số trường hợp là trong 1 năm.

Các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và trong thời gian dài (>1 năm) có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay và cột sống, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hay khi có sự hiện diện của yếu tố nguy cơ khác.

Lái xe và vận hành máy móc 

Esomeprazole ít ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Một số phản ứng ngoại ý như chóng mặt (ít gặp), nhìn mờ (hiếm gặp) có thể xảy ra. Nếu xảy ra các phản ứng ngoại ý này, bệnh nhân không nên lái xe và vận hành máy móc.

Phụ nữ có thai

Chưa có đủ dữ liệu lâm sàng về việc dùng Nexium Mups trên phụ nữ có thai. Nên thận trọng khi kê toa cho phụ nữ có thai.

Phụ nữ cho con bú

Người ta chưa biết Esomeprazole có tiết qua sữa mẹ hay không. Vì vậy, không nên dùng Nexium Mups trong khi cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C, tránh ánh sáng và độ ẩm.