Thành phần

Hoạt chất chính: Esomeprazol (dưới dạng Esomeprazol magnesi pellet tan trong ruột 8.5%) 40mg.

Tá dược: Magnesi carbonat, dinatri hydrogen phosphate, mannitol, tinh bột ngô, đường, natri hydroxyd, hypromellose, methacrylic acid copolymer, tween 80, diethylphtalat, titan dioxid.

Chỉ định

Chỉ định điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) có viêm thực quản.

Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để điều trị loét dạ dày – tá tràng có nhiễm vi khuẩn Helicobacter pylori.

Điều trị hội chứng Zollinger Ellison.

Dược lực học

Esomeprazole là một loại thuốc ức chế bơm proton (PPI) được chỉ định dùng trong điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản, viêm loét dạ dày tá tràng hoặc dùng trong phác đồ diệt H.pylori (Hp).

Esomeprazole ức chế acid dạ dày cả cơ bản và kích thích, không phân biệt tác nhân kích thích thông qua việc liên kết cộng hóa trị với các nhóm sulfhydryl của cysteine trên enzym (H +, K +) – ATPase ở bề mặt bài tiết của tế bào thành dạ dày, do đó làm ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất axit dạ dày. Thời gian tác dụng kháng bài tiết của esomeprazole kéo dài hơn 24 giờ.

Esomeprazole có thể ức chế hoạt động của dimethylarginine dimethylamino hydrolase, gây ra sự ức chế oxit nitric tổng hợp dimethylarginine. Đây được cho là thể hiện mối liên quan giữa PPI và việc tăng nguy cơ biến cố tim mạch ở bệnh nhân có hội chứng mạch vành không ổn định.

Dược động học

Hấp thụ

Sau khi uống, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương xảy ra sau 1.5 giờ. Với mỗi liều 40mg lặp lại mỗi ngày, sinh khả dụng toàn thân là 90% so với 64% sau khi dùng một liều duy nhất 40mg.

Phân phối

Esomeprazole liên kết rất lớn với protein huyết tương (khoảng 97%).

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa thông qua enzyme cytochrom P450 ở gan tạo thành các chất chuyển hóa không hoạt tính kháng tiết.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1-1.5 giờ. Hầu hết đươc thải qua đường nước tiểu ở dạng chất chuyển hóa, một phần nhỏ được thải qua đường phân.

Liều dùng

Người lớn và trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên:

Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) có viêm thực quản: 1 viên, 1 lần/ngày trong 4 tuần.

Nên điều trị thêm 4 tuần nữa cho bệnh nhân viêm thực quản chưa được chữa lãnh hay vẫn còn triệu chứng.

Người lớn:

Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để điều trị loét dạ dày – tá tràng có nhiễm vi khuẩn Helicobacter pylori 1 viên Esosunny, 1 lần/ngày trong 7 ngày (kết hợp amoxicillin 1g và clarithromycin 500mg x 2 lần/ngày).

Điều trị hội chứng Zollinger Ellison: Liều khởi đầu khuyến cáo là 1 viên Esosunny 2 lần/ngày. Sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân.

Phần lớn bệnh nhân đáp ứng liều từ 80 đến 160mg esomeprazol/ngày. Khi uống liều hàng ngày lớn hơn 80mg, nên chia liều dùng thành 2 lần/ngày.

Người tổn thương chức năng thận:

Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương chức năng thận nhẹ và trung bình, người tổn thương chức năng gan.

Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình ở bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quả 20 mg/ngày.

Người cao tuổi:

Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Cách dùng

Uống nguyên viên thuốc với nước hoặc thức uống lỏng.

Không được nhai hoặc nghiền nát pellet.

Làm gì khi dùng quá liều

Nếu lỡ dùng quá liều và xuất hiện các tác dụng phụ nghiêm trọng, đến ngay trung tâm y tế để được xử lý kịp thời.

Làm gì khi quên liều

Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Bỏ qua liều đã quên nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo, uống liều tiếp theo như dự định. Không uống gấp đôi liều.

Tương tác thuốc

Ảnh hưởng của esomeprazole đến các thuốc khác:

Giảm hấp thu thuốc hấp thu có ảnh hưởng bởi pH dạ dày: Ketoconazole, traconazole.

Làm giảm chuyển hóa thuốc, tăng nồng độ thuốc trong máu với thuốc chuyển hóa nhờ men CYP2C19: Citalopram, imipramine, Diazepam, Phenytoin, cloipramin,…

Tăng INF khi dùng đồng thời 40mg esomeprazole với wafarin.

Khi dùng chung esomeparazole và cisaprid thì thời gian bán thải tăng của cisaprid lên 31% và diện tích dưới đường cong tăng lên 32%, nhưng không làm thay đổi nồng độ đỉnh của cisaprid trong huyết tương nhiều và không bị làm kéo dài khoảng QTc như dùng cisaprid riêng lẻ.

Ảnh hưởng của thuốc khác đến dược động học của esomeprazole: 

Do esomeprazole sẽ được chuyển hóa bởi enzyme CYP2C19 và CYP3A4 nên khi dùng esomeprazole với một thuốc ức chế CYP3A4 như clarithromycin (500mg x 2 lần/ngày) thì sẽ làm tăng diện tích dưới đường cong của esomeprazole lên 2 lần. Vì vậy, cần xem xét điều chỉnh liều dùng ở những bệnh nhân suy gan nặng và cần dùng thuốc lâu dài.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn, nôn, táo bón.

Ít gặp

Viêm da, ngứa, nổi mề đay, choáng váng, khô miệng, nhìn mờ.

Hiếm gặp

Phản ứng quá mẫn như phù mạch, phản ứng phản vệ, tăng men gan, hồng ban đa dạng, đau cơ. Hội chứng Stevens Johnson.

Chống chỉ định

Không dùng cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với esomeprazol, các thuốc có nhóm bonzimidazole và thành phần khác trong công thức.

Không dùng đồng thời với alazanavir hoặc nelfinavir.

Trẻ em dưới 12 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng

Thuốc này có thể khiến cho các chẩn đoán về bệnh dạ dày bị hạn chế. Do vậy khi có biểu hiện như loét dạ dày cũng như biến đổi khác thì cần chú ý đến bệnh này.

Kinh nghiệm dùng cho người có tình trạng thận nặng nên chú ý khi dùng.

Lưu ý quan sát và đánh giá thường xuyên cho người phải dùng thuốc lâu dài. Đặc biệt khi dùng thuốc từ 1 năm trở đi.

Thông báo cho bác sĩ khi có các thay đổi lúc dùng thuốc và chú ý đến tương tác có thể xảy ra.

Khi dùng thuốc để chữa cho bệnh nhân bị nhiễm H.pylori thì cần chú ý về tương tác. Do khi chữa bệnh này cần dùng đến hai thuốc nữa, trong đó có kháng sinh. Người đang sử dụng cisapride thì không dùng clarithromycin.

Thuốc có chứa sucrose cho nên các bệnh nhân có vấn đề đối với việc dung nạp hay hấp thu kém fructose thì không cho dùng Esosunny.

Khi dùng thuốc này thì bệnh nhân sẽ có nguy cơ rất cao nhiễm phải Salmonella hay Campylobacter.

Không nên dùng với thuốc atazanavir. Còn nếu bắt buộc phải sử dụng thì phải theo dõi kỹ.

Bệnh nhân có sự thiếu hụt về vitamin B12 cần được chú ý và cân nhắc.

Có trường hợp dùng thuốc được 3 tháng bị hụt magie trong máu rất nặng, nhưng đa số là bị khi dùng 1 năm. Khi thiếu magie bệnh nhân sẽ có những biểu hiện như mê sảng, choáng váng, mệt mỏi,…Tình trạng này sẽ được cải thiện nếu dừng thuốc và có biện pháp thay thế magie. Kiểm soát magie cho bệnh nhân thường xuyên nếu dùng với thuốc khác khiến magie thiếu hụt nhanh chóng.

Dùng thuốc về lâu dài sẽ khiến nguy cơ loãng xương và gãy xương tăng nhẹ. Do vậy cần chú ý bổ sung canxi cũng như vitamin D cho người bệnh.

Phải dừng uống thuốc khoảng 5 ngày trước khi xét nghiệm CgA.

Lái xe và vận hành máy móc 

Esomeprazole ít tác động đến khả năng vận hành máy và lái xe.

Thời kỳ mang thai 

Chưa có đủ nghiên cứu lâm sàng về việc sử dụng esomeprazol ở phụ nữ có thai. Tham khảo ý kiến bác sĩ khi sử dụng thuốc cho đối tượng này.

Thời kỳ cho con bú 

Không nên dùng trong trường hợp này.

Bảo quản

Bảo quản ở nơi mát mẻ, khô ráo, tránh ánh sáng mặt trời chiếu trực tiếp do nhiệt độ cao và tia tử ngoại có thể ảnh hưởng xấu đến chất lượng thuốc.

Lưu ý: Sản phẩm này chỉ bán khi có đơn của bác sĩ, mọi thông tin trên website chỉ mang tính chất tham khảo.