Thành phần

Hoạt chất chính: Irbesartan 150mg.

Tá dược: Vừa đủ 1 viên.

Chỉ định

Thuốc Ibartain MR 150mg chỉ định điều trị cao huyết áp, có thể dùng riêng rẽ hoặc/và dùng phối hợp với thuốc chữa cao huyết áp khác.

Dược lực học

Irbesartan là chất đối kháng thụ thể typ I của angiotensin II. Irbesartan có tác dụng tương tự losartan, nhưng không phải là tiền dược chất như losartan, nên tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan.

Irbesartan phong bế hoạt động sinh lý của angiotensin II là chất được tạo nên từ angiotensin I trong phản ứng xúc tác bởi men chuyển angiotensin (ACE kininase II).

Angiotensin II là chất co mạch chính của hệ renin- angiotensin và cũng kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và tiết aldosteron. Khi aldosteron được giải phóng, natri và nước sẽ được tái hấp thu, cuối cùng là tăng huyết áp.

Irbesartan phong bế tác dụng co mạch và bài tiết aldosteron của angiotensin II nhờ gắn chọn lọc vào thụ thể ATj của angiotensin II với ái lực mạnh gấp 8500 lần so với gắn vào thụ thể AT2.

Thụ thể AT2 cũng có mặt ở nhiều mô, nhưng không có vai trò trong điều hòa tim mạch.

Dược động học

Chế phẩm hấp thu tốt sau khi uống, sinh khả dụng là 60 ~ 80%, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Tmax đơn liều là 3.9 giờ, Cmax là 1.4μg/mL, tỷ lệ kết hợp albumin huyết tương là 90%, tỷ lệ lọc của thận khoảng 0.07L/giờ. Irbesartan chuyển hóa thông qua đường gluco axit-andehit hóa hoặc oxy hóa, thử nghiệm in vitro cho thấy chủ yếu do oxy hóa tế bào sắc tố men (enzyme cytochrome) P450 2C9.

Chế phẩm và chất chuyển hóa được bài tiết qua gan và thận.

Liều dùng

Liều khuyến cáo khởi đầu điều trị với lượng là 0.15g, ngày một lần.

Tùy theo tình trạng bệnh mà điều chỉnh lượng thuốc đến 0.3g, ngày một lần; có thể dùng riêng rẽ hoặc/và dùng phối hợp với thuốc chữa cao huyết áp khác.

Bệnh cao huyết áp nặng và sau khi dùng thuốc với lượng tăng mà huyết áp vẫn chưa giảm theo mong muốn thì có thể dùng thêm thuốc lợi tiểu với lượng ít (như nhóm thiazide) hoặc thuốc giảm huyết áp khác.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Thuốc Ibartain MR 150mg dạng viên nén dùng đường uống.

Làm gì khi dùng quá liều

Sau khi dùng quá liều thì xuất hiện hiện tượng: Huyết áp thấp, tim đập nhanh hoặc tim đập quá chậm phải dùng biện pháp cố gắng nôn ra, rửa ruột và sử dụng theo liệu pháp điều trị.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tương tác thuốc

Khi dùng thuốc kết hợp với thuốc lợi tiểu phải chú ý lượng máu hoặc do lượng natri thấp dẫn tới huyết áp thấp. Khi dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu đảm bảo kali (như triamterene) cần tránh để kali trong máu tăng cao.

Tương tác giữa thuốc và warfarin không rõ ràng.

Dùng kết hợp với thuốc thuộc nhóm digitalis như digoxin, thuốc chẹn beta như atenolol, thuốc đối kháng canxi như nifedipine không ảnh hưởng đến dược động học của nhau.

Tác dụng phụ

Phản ứng thường gặp là đau đầu, chóng mặt, tim đập nhanh, đôi khi có cả ho.

Bệnh ở mức bình thường thì các phản ứng trên ở mức nhẹ, có tính thoáng qua; đa số những người bệnh kiên trì dùng thuốc đều có thể chịu được. Chứng mày đay và bệnh phù nề hiếm khi xảy ra.

Theo báo cáo cho thấy tỉ lệ tác dụng phụ của thuốc xảy ra ở mức 1%, có khi bị: Rối loạn tiêu hóa, chứng ợ nóng, tiêu chảy, đau cơ xương, mệt mỏi và viêm nhiễm đường hô hấp trên; nhưng không có gì khác biệt rõ so với tổ đối chiếu như bị đau bụng, lo lắng, đau ngực, viêm họng, nôn mửa, bệnh eczêma, chứng tim đập nhanh, tỉ lệ phát sinh huyết áp thấp và huyết áp thấp trực lập khoảng 0.4%.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các ADR ít xảy ra, thường nhẹ không cần xử trí gì đặc biệt. Nếu bắt đầu dùng thuốc nên chú ý điều trị giảm thể tích máu nếu có.

Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc.

Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Không dùng cho những trường hợp mẫn cảm với thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi bắt đầu điều trị phải kiểm tra lượng máu và natri.

Bệnh nhân suy chức năng thận có thể giảm lượng dùng thuốc và phải chú ý đến sự biến đổi nitơ đạm trong máu, gân cơ huyết thanh và kali trong máu; làm kết quả của tố thận co giãn mạch máu ức chế aldosteron.

Đối với người mẫn cảm với thuốc thì xảy ra biến đổi chức năng gan.

Bệnh nhân suy chức năng gan, tuổi cao khi dùng thuốc không cần điều chỉnh lượng dùng.

Irbesartan không thể được bài tiết ra ngoài thông qua lọc máu.

Lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi sử dụng thuốc.

Thời kỳ mang thai

Không dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Thời kỳ cho con bú