Thành phần

Hoạt chất chính: Candesartan cilexetil 8mg.

Tá dược: Vừa đủ.

Chỉ định

Sử dụng trong điều trị tình trạng tăng huyết áp.

Hỗ trợ điều trị bệnh nhân mắc suy tim.

Dược lực học

Candesartan gắn chọn lọc và tranh chấp với angiotensin II vào thụ thể AT1 ở các mô như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, nên ức chế tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II, do đó làm giãn mạch và giảm tiết aldosteron. Như vậy, tác dụng này không phụ thuộc vào các con đường của tổng hợp angiotensin II.

Candesartan không có tác dụng ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE: Angiotensin converting enzym), là enzym xúc tác cho quá trình chuyển angiotensin I thành angiotensin II và quá trình giáng hóa bradykinin. Vì vậy thuốc không ảnh hưởng đến đáp ứng đối với bradykinin.

Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát so sánh Candesartan và các thuốc ức chế ACE, tỷ lệ bệnh nhân ở nhóm dùng candesartan bị tác dụng không mong muốn như ho khan thấp hơn.

Candesartan không gắn hoặc phong bế các thụ thể hormon và các kênh ion khác giữ một vai trò quan trọng trong điều hoà tim mạch.

Phong bế thụ thể AT1 của angiotensin II làm ức chế điều hoà ngược âm tính của angiotensin II đối với tiết renin. Nhưng tăng hoạt tính renin trong huyết tương và tăng nồng độ angiotensin II trong tuần hoàn không vượt quá tác dụng của Candesartan đối với huyết áp.

Ở người tăng huyết áp, Candesartan làm giảm huyết áp kéo dài và không làm tăng tần số tim do phản xạ.

Dược động học

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối của candesartan khoảng 40% khi dùng candesartan dưới dạng dung dịch và khoảng 14% khi dùng dưới dạng viên nén. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống viên nén từ 3-4 giờ.

Với liều điều trị, nồng độ candesartan trong huyết tương tăng tuyến tính với liều dùng. Không có sự khác biệt về dược động học giữa hai giới tính. Sinh khả dụng của candesartan không bị ảnh hưởng có ý nghĩa bởi thức ăn.

Phân bố

Candesartanliên kết với protein huyết tương ở tỷ lệ rất cao (trên 99%). Thể tích phân bố biểu kiến của candesartan là 0.13lít/kg. Candesartan không phân bố vào trong hồng cầu. 

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa 1 phần nhỏ ở gan thông qua quá trình O-deetyl hóa thành chất chuyển hóa không hoạt động.

Thải trừ

Candesartan được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi qua thận và mật, chỉ một phần nhỏ qua gan tạo thành chất chuyển hóa bất hoạt. Thời gian bánthải pha cuối của candesartan khoảng 9 giờ. Không có hiện tượng tích lũy sau khi dùng đa liều.

Ðộ thanh thải toàn phần từ huyết tương của candesartan là khoảng 0.37 ml/phút/ kg, trong đó độ thanh thải thận khoảng 0.19 ml/phút/kg. Candesartan thải trừ qua thận theo cả hai cơ chế lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận.

Liều dùng

Để điều trị tăng huyết áp

Người lớn (kể cả người cao tuổi) sử dụng liều bắt đầu 8 mg/lần/ngày .

Sau thời gian 4 tuần, nếu huyết áp giảm không đáng kể và bệnh nhân vẫn dung nạp được thuốc, lúc này cần tăng liều thêm 8 mg/ngày cho đến khi huyết áp giảm đạt yêu cầu hoặc tăng tiếp đến liều tối đa 32 mg/ngày (dùng 1–2 lần).

Không sử dụng Candekern với liều > 32 mg/ngày vì liều cao hơn không làm tăng tác dụng của thuốc.

Với những người đã tăng liều dùng lên đến 32 mg/ngày nhưng vẫn không có tác dụng, bạn cần điều trị phối hợp hoặc thay thuốc khác. Nếu thuốc phát huy tác dụng tốt, huyết áp thường giảm sau 2 tuần và giảm tối đa sau 4–6 tuần.

Duy trì liều dùng khi huyết áp ổn định từ 8–32 mg/ngày tùy người bệnh.

Bệnh nhân mắc suy gan, suy thận

Nên bắt đầu dùng thuốc Candekern với liều là 2 mg/ngày.

Trong trường hợp người bệnh suy thận hoặc giảm thể tích nội mạch cần sử dụng với liều dùng 4 mg/ngày.

Bệnh nhân suy tim

Khi mới dùng thuốc, bệnh nhân uống Candekern với liều 4 mg/lần/ngày.

Sau 2 tuần dùng thuốc, nếu cơ thể không đáp ứng có thể tăng liều gấp đôi lên 32 mg/ngày.

Cần kiểm tra huyết áp của bệnh nhân thường xuyên trong quá trình tăng liều.

Cách dùng

Candekern là thuốc được bào chế ở dạng viên và dùng theo đường uống. Bạn nên dùng thuốc uống với một cốc nước sau ăn.

Làm gì khi dùng quá liều

Khi dùng quá liều, nếu xảy ra hạ huyết áp có triệu chứng, nên điều trị triệu chứng và theo dõi các dấu hiệu sinh tồn. Cần đặt bệnh nhân nằm ngửa, nâng cao chân, tăng thể tích huyết tương bằng cách truyền như dung dịch muối đẳng trương khi cần thiết. Lưu ý rằng Candekern không bị loại bỏ bằng thẩm tách máu.

Làm gì khi quên liều

Nếu quên 1 liều Candekern, bạn hãy dùng ngay sau khi nhớ ra đã quên liều. Nếu liều đã quên kề với liều kế tiếp, hãy bỏ qua thay vì dùng gấp đôi liều với mục đích bù vào liều đã quên.

Tương tác thuốc

Việc sử dụng Candekern chung với các thuốc cyclosporin, muối kali, thuốc lợi tiểu giữ kali và đối kháng aldosteron, thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin có thể làm tăng nguy cơ tăng kali huyết hoặc làm giảm huyết áp nghiêm trọng.

Tác dụng phụ

Mặc dù thuốc Candekern có khả năng dung nạp tốt, tuy nhiên đôi khi thuốc cũng gây ra một số tác dụng phụ đối với cơ thể như:

Toàn thân với dấu hiệu suy nhược cơ thể, sốt.

Hệ thần kinh trung ương và ngoại biên điểm hình là dị cảm, chóng mặt.

Rối loạn hệ tiêu hóa với cảm giá khó tiêu, viêm dạ dày ruột.

Rối loạn nhịp tim bao gồm tim nhanh, đánh trống ngực.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng gồm có tăng men Creatine Phosphokinase, tăng đường huyết, tăng Triglyceride và tăng Ure máu.

Rối loạn hệ cơ xương gây ra cảm giác đau cơ.

Rối loạn đông máu/chảy máu/tiểu cầu dẫn đến chảy máu cam.

Rối loạn thần kinh gồm lo âu, suy nhược thần kinh, lơ mơ.

Rối loạn hệ hô hấp với triệu chứng điển hình là khó thở.

Rối loạn da và phần mềm gồm phát ban, đổ mồ hôi nhiều.

Rối loạn hệ bài tiết như tiểu ra máu.

Ngoài ra, một số biểu hiện khác ít gặp hơn khi dùng Candekern gồm:

Đau thắt ngực.

Nhồi máu cơ tim.

Phù mạch.

Đôi khi, người bệnh gặp một số phản ứng phụ rất ít gặp:

Hệ tiêu hóa với viêm gan và rối loạn chức năng gan.

Hệ máu gồm giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu và tăng bạch cầu không hạt.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng với tăng kali máu, giảm Natri máu.

Thận gồm hư thận hay suy thận.

Rối loạn da và phần mềm với dấu hiệu điển hình là ngứa và nổi mề đay.

Sau khi dùng thuốc, nếu có bất kỳ một phản ứng dị ứng nào xảy ra, bạn cần thông báo ngay cho bác sĩ để được hỗ trợ khắc phục.

Chống chỉ định

Người từng có tiền sử dị ứng với bất kỳ thành phần nào có trong công thức của thuốc.

Không dùng thuốc Candekern cho phụ nữ mang thai, đang trong thời gian cho con bú.

Những bệnh nhân đang mắc suy gan nặng hoặc ứ mật nặng.

Chống chỉ định với người bệnh bị suy thận có nồng độ creatinin huyết ≥ 250 micromol/lít hoặc K+ huyết ≥ 5 mmol/lít hoặc Clcr ≤ 30 ml/phút.

Thận trọng khi sử dụng

Cần thận trọng khi dùng thuốc ở người bệnh bị hẹp động mạch thận.

Có biện pháp kiểm soát tốt nồng độ kali huyết, đặc biệt ở đối tượng là người già và người suy thận, tốt nhất nên dùng liều khởi đầu thấp trên các bệnh nhân này.

Cần thận trọng khi dùng thuốc ở những người có hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá, và ở những người có phì đại cơ tim.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30 độ C, tránh ánh sáng trực tiếp.

Lưu ý: Sản phẩm này chỉ bán khi có đơn của bác sĩ, mọi thông tin trên website chỉ mang tính chất tham khảo.