Thành phần

Hoạt chất chính: Metoprolol tartrat 50mg.

Tá dược: Vừa đủ 1 viên.

Chỉ định

Cao huyết áp

Đau thắt ngực

Nhịp tim không đều (loạn nhịp tim)

Cường giáp (kết hợp với các loại thuốc khác)

Bảo vệ tim trong điều trị sớm sau cơn đau tim (nhồi máu cơ tim)

Điều trị dự phòng dài hạn sau khi hồi phục sau cơn đau tim

Ngăn ngừa chứng đau nửa đầu

Dược lực học

Metoprolol là chất ức chế beta chọn lọc beta-1, nó chỉ ức chế các thụ thể beta-1 ở liều thấp hơn nhiều so với liều cần thiết để ức chế thụ thể bêta-2. Metoprolol là thuốc đối kháng chọn lọc beta-adrenergic không có hoạt tính nội tại giống thần kinh giao cảm. Tuy nhiên, tác dụng không tuyệt đối trên thụ thể beta-1 adrenergic nằm chủ yếu ở cơ tim và metoprolol khi dùng với liều cao cũng ức chế cả thụ thể beta-2 adrenergic nằm chủ yếu ở hệ cơ phế quản và mạch máu.

Metoprolol có hoạt tính ổn định màng không đáng kể và không có hoạt tính giao cảm nội tại.

Metoprolol làm giảm hoặc ức chế tác động giao cảm lên tim của các catecholamin (các chất này được phóng thích khi có các tác động về tâm sinh lý). Ðiều này có nghĩa là sự tăng nhịp tim, cung lượng tim, co bóp cơ tim và huyết áp do tăng nồng độ các catecholamin sẽ giảm đi nhờ tác dụng của metoprolol. Khi nồng độ adrenaline nội sinh tăng cao thì Metoprolol ít ảnh hưởng đến sự kiểm soát huyết áp hơn so với các thuốc ức chế bêta không chọn lọc.

Khi bắt buộc, Metoprolol có thể kết hợp với thuốc chủ vận bêta-2 dùng cho các bệnh nhân có các triệu chứng của bệnh phổi tắc nghẽn. Khi dùng kết hợp với thuốc chủ vận beta-2, Metoprolol ở liều điều trị ít tác động lên sự giãn phế quản so với các chất ức chế beta không chọn lọc.

Dược động học

Hấp thu

Metoprolol được hấp thu hoàn toàn sau khi uống. Do chuyển hoá lần đầu qua gan mạnh, sinh khả dụng toàn thân của metoprolol sau khi uống liều duy nhất khoảng 50%. Sinh khả dụng giảm khoảng 20-30% đối với các dạng thuốc phóng thích kéo dài so với dạng viên nén thông thường nhưng đã được chứng minh là không quan trọng về mặt hiệu quả lâm sàng, vì đối với nhịp tim, diện tích dưới đường cong hiệu quả dược lực theo thời gian (AUEC) tương đương với dạng viên nén bào chế thông thường.

Phân bố

Metoprolol liên kết với protein huyết tương thấp, khoảng 5-10%.

Chuyển hoá

Chuyển hoá và đào thải Metoprolol tại gan bằng sự oxi hoá. Ba chất chuyển hoá chính đã được xác định và không chất nào có hoạt tính ức chế bêta quan trọng về mặt lâm sàng.

Thải trừ

Trên 95% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu. Khoảng 5% liều dùng bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải của metoprolol trong huyết tương trung bình là 3.5 giờ (từ 1-9 giờ). Ðộ thanh thải toàn phần của thuốc khoảng 1lít/ phút.

Liều dùng

• Tăng huyết áp: 50mg, ngày 1 lần hay chia 2 lần, có thể tăng dần lên 100-200mg/ngày, tối đa 400mg/ngày.
• Ðau thắt ngực, loạn nhịp tim: 100-200mg/ngày chia 2 lần, có thể tăng lên 400mg/ngày.
• Ðiều trị duy trì sau nhồi máu cơ tim: 200mg/ngày, chia 2 lần.
• Hồi hộp do bệnh tim chức năng, cường giáp: 100mg/ngày chia 2 lần, khi cần tăng lên 400mg/ngày.
• Dự phòng đau nửa đầu 100-200mg/ngày, chia 2 lần.

Trẻ em: Carmotop 50mg không được dùng cho trẻ em.

Người bị suy gan: Nếu bạn có vấn đề nghiêm trọng về gan, bác sĩ có thể chỉ định giảm liều Carotop 50mg.

Cách dùng

Sử dụng đường uống.

Làm gì khi dùng quá liều

Liều lên đến 280mg có thể gây các triệu chứng quá liều đối với đường tiêu hóa và tình trạng suy nhược cơ thể. Không có thuốc giải độc cụ thể cũng như thẩm tách máu không đem lại hiệu quả. Do đó, xử trí quá liều bằng cách điều trị các triệu chứng cho bệnh nhân.

Làm gì khi quên liều

Uống thuốc ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên.

Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Tương tác thuốc

Hãy cho bác sĩ biết tất cả các loại thuốc đang sử dụng.

Nhiều loại thuốc có thể tương tác với metoprolol, đặc biệt là:

• Các thuốc điều trị bệnh tim hoặc huyết áp
• Epinephrine
• Thuốc chống trầm cảm
• Dihydroergotamine, ergonovine, ergotamine , methylergonovine
• Chất ức chế MAO (isocarboxazid ,linezolid, phenelzine , rasagiline , selegiline , tranylcypromine)

Tác dụng phụ

Thường gặp:

• Mệt mỏi, chóng mặt, trầm cảm 
• Nhịp tim chậm, thở nông, giảm huyết áp, giảm tuần hoàn ngoại biên
• Ngứa ban, phản ứng quá mẫn
• Ợ nóng, ỉa chảy, khô miệng, đau bụng
• thở khò khè, khó thở

Ít gặp:

• Suy tim, hiện tượng Raynaud
• Táo bón, buồn nôn

Hiếm gặp:

• Tăng tiết mồ hôi
• Ác mộng, trầm cảm, ảo giác

Chống chỉ định

Không dùng cho người mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Không đột ngột ngừng điều trị băng Carmotop 50mg ở bệnh nhân đau thắt ngực: việc dừng đột ngột có thể gây ra rối loạn nhịp tim nặng, nhồi máu cơ tim hoặc đột tử.

Thuốc chứa lactose. Bệnh nhân bị bệnh di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzyme Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc.

Lái xe và vận hành máy móc

Carmotop 50mg có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc của bệnh nhân. Khi dùng thuốc có thể xảy ra chóng mặt hoặc mệt mỏi. Thận trọng khi sử dụng cho đối tượng này. 

Thời kỳ mang thai 

Carmotop 50mg không được khuyến cáo sử dụng trong khi mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Carmotop 50mg không được khuyến cáo sử dụng trong khi đang cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C trong bao bì kín, tại nơi khô ráo, thoáng mát.

Tránh xa tầm tay trẻ em.