Thành phần

Hoạt chất chính: 5mg amlodipine (tương ứng với 6.95mg amlodipine besylate).

Tá dược: Microcrystalline cellulose, sodium starch glycollate, magnesium stearate, colloidal anhydrous silica.

Chỉ định

Tăng huyết áp; dùng đơn thuần hay, nếu cần thiết, phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.

Đau thắt ngực ổn định và đau thắt ngực do co thắt mạch (đau thắt ngực Prinzmetal), dùng đơn thuần hay phối hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác.

Dược lực học

Amlodipin ức chế các ion canxi đi xuyên qua màng tế bào vào cơ tim và cơ trơn của thành mạch máu (chẹn kênh canxi chậm hay đối kháng ion canxi).

Cơ chế của tác dụng chống tăng huyết áp là do tác dụng trực tiếp làm giãn cơ trơn mạch máu và kết quả là sức cản của mạch máu ngoại biên giảm.

Cơ chế của tác dụng chống đau thắt ngực chưa được hiểu biết một cách đầy đủ, nhưng rất có thể có liên quan đến 2 tác dụng sau:

Sự giãn các tiểu động mạch ngoại biên làm giảm sức cản toàn bộ ở ngoại biên, nghĩa là hậu tải. Vì amlodipine không gây nhịp tim nhanh do phản xạ, nên nhu cầu tiêu thụ năng lượng của cơ tim và nhu cầu oxy cũng giảm.

Giãn các động mạch và tiểu động mạch vành chính làm tăng sự cung cấp oxy cho cơ tim cả ở vùng bình thường và vùng bị thiếu máu. Do các tác dụng này nên sự cung cấp oxy cho cơ tim được cải thiện kể cả khi có co thắt mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal).

Dược động học

Hấp thu

Amlodipine được hấp thu tốt sau khi uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 6-12 giờ. Uống trong khi ăn không có ảnh hưởng đến sự hấp thu của Amlodipine. Sinh khả dụng tuyệt đối thay đổi giữa 64 và 80%.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến là 21l/kg. Nồng độ trong huyết tương trong trạng thái ổn định (5-15 ng/ml) đạt được sau khi điều trị được 7-8 ngày. Theo kết quả khảo sát in vitro khoảng 93-98% amlodipine trong tuần hoàn được gắn với protein trong huyết tương.

Chuyển hóa và thải trừ

Amlodipine được chuyển hóa mạnh tại gan. Khoảng 90% của liều uống vào được biến đổi thành các dẫn xuất pyridine không hoạt tính. Khoảng 10% của liều thuốc được thải trừ ở dạng không thay đổi trong nước tiểu. Khoảng 60% của các dẫn xuất không hoạt tính được thải trừ trong nước tiểu và 20-25% trong phân. Đường biểu diễn nồng độ-thời gian trong huyết tương có hai pha. Thời gian bán hủy 35-50 giờ cho phép uống thuốc ngày một lần. Sự thanh thải toàn cơ thể là 7ml/phút/kg (25l/giờ ở người nặng 60 kg). ở người cao tuổi sự thanh thải toàn cơ thể là khoảng 19l/giờ.

Dược động học của amlodipine không thay đổi khi có thương tổn thận hay ở người cao tuổi.

Nên cho liều khởi đầu thấp hơn nếu bệnh nhân có thương tổn gan do sự thanh thải bị giảm.

Liều dùng

Trong cả tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5mg ngày một lần, nếu có thể thì luôn uống vào cùng một thời điểm trong ngày. Tùy theo sự đáp ứng của bệnh nhân mà liều khởi đầu có thể tăng lên đến 10 mg ngày một lần. Không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng nếu có dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc chẹn bêta và các thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin.

Có thể dùng liều thông thường cho bệnh nhân có bệnh thận. Người cao tuổi có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn.

Phải giảm liều (xuống 2.5mg một ngày) ở những bệnh nhân có suy giảm chức năng gan vì thời gian bán hủy của amlodipine kéo dài trong những trường hợp này.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. 

Làm gì khi dùng quá liều

Vì amlodipine được hấp thu chậm nên rửa dạ dày có thể có ích. Quá liều nghiêm trọng có thể gây giãn mạch ngoại biên mạnh kèm với hạ huyết áp nặng và có thể bị nhịp tim nhanh do phản xạ. Nếu lâm sàng có hạ huyết áp nặng thì cần phải nâng đỡ tim mạch tích cực, theo dõi tim và hô hấp, tứ chi nâng cao, theo dõi lượng máu tuần hoàn và lượng nước tiểu và điều trị triệu chứng tích cực. Thuốc làm co mạch có thể có ích để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp nếu không có chống chỉ định. Cho canxi gluconat đường tĩnh mạch có thể giúp đảo ngược tác dụng ngăn sự đi vào của canxi.

Amlodipine gắn nhiều vào protein của huyết tương, do đó thẩm phân máu không có ích lợi.

Làm gì khi quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tương tác thuốc

Amlodipine có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chống tăng huyết áp khác như là các thuốc chẹn bêta dù rằng sự phối hợp thuốc nói chung được dung nạp tốt. Cũng có thể thấy tăng tác dụng hạ huyết áp nếu có dùng kèm với các thuốc như là nitrat, guanidin, aldesleukin, thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm và thuốc điều trị loạn tâm thần có gây hạ huyết áp.

Lithium

Amlodipine có thể làm tăng đáng kể độ thanh thải của lithium.

Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID)

Khi dùng chung với các thuốc kháng viêm không steroid và các thuốc chẹn kênh canxi có thể tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa và/hoặc có thể xảy ra đối kháng với tác dụng hạ huyết áp.

Các thuốc liên kết cao với protein (như các dẫn chất coumarine, hydantoin)

Có thể xảy ra tăng nồng độ trong huyết tương của các dẫn chất coumarine và hydantoin.

Digoxin

Nồng độ digoxin trong huyết thanh có thể tăng tạm thời.

Tác dụng phụ

Cardilopin có thể gây một số tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc khẩn cấp tùy thể trạng bệnh nhân.

Các tác dụng phụ khẩn cấp có thể gặp khi dùng dược chất Amlodipine: nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.

Một số tác dụng phụ nghiêm trọng có thể gặp phải:

• Đánh trống lồng ngực, cảm thấy nhịp tim đập nhanh thình thịch.
• Đau ngực nặng hơn.
• Sưng cả bàn chân hoặc mắt cá chân.
• Cảm giác nhẹ đầu, giống như bất tỉnh.

Sử dụng Amlodipine cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ nhẹ hơn như:

• Chóng mặt
• Buồn ngủ
• Cảm thấy mệt
• Đau bụng
• Buồn nôn

Khi gặp các tác dụng phụ nghiêm trọng, hãy lặp tức liên hệ với các cơ sở y tế hoặc nhân viên y tế để được điều trị kịp thời.

Chống chỉ định

Thuốc Cardilopin 5 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với amlodipine, dihydropyridine và/hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.

Trẻ em (do có ít kinh nghiệm trên lâm sàng).

Đau thắt ngực không ổn định.

Hẹp động mạch chủ có biểu hiện lâm sàng.

Cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Các khảo sát về huyết động học và thử nghiệm lâm sàng trên các bệnh nhân suy tim độ II/III theo phân loại NYHA không cho thấy amlodipine làm trầm trọng thêm sự dung nạp các vận động, chức năng bơm máu của tâm thất trái cũng như các triệu chứng lâm sàng.

Theo các kết quả có được trên các bệnh nhân suy tim độ III-IV theo phân loại NYHA thì amlodipine không làm tăng bệnh xuất hay tử xuất ở hệ tim mạch khi thuốc được dùng thêm với các thuốc ức chế ACEI, thuốc lợi tiểu và digoxin.

Tác dụng giãn mạch của amlodipine xảy ra từ từ, do đó rất hiếm khi bị hạ huyết áp cấp sau khi dùng thuốc.

Lái xe và vận hành máy móc

Bệnh nhân cần phải biết đối với một vài người, tuy rất hiếm, thuốc có thể gây buồn ngủ, làm ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. 

Thời kỳ mang thai 

Vì kinh nghiệm lâm sàng với amlodipine dùng khi có thai còn ít, nên không chỉ định amlodipine cho phụ nữ có thai và phụ nữ trong lứa tuổi sinh đẻ và không có dùng biện pháp tránh thai hiệu quả, trừ khi chỉ định này được biện minh và có lợi nhiều hơn hại. Không được dùng amlodipine khi có thai trừ khi là tuyệt đối cần thiết và có lợi nhiều hơn hại.

Thời kỳ cho con bú

Nếu vì không có cách điều trị nào khác mà phụ nữ cho con bú phải dùng amlodipine thì nên ngưng cho con bú.

Bảo quản