Thành phần

Hoạt chất chính: 10mg amlodipine (tương ứng với 13.9mg amlodipine besylate).

Tá dược: Microcrystalline cellulose, sodium starch glycollate, magnesium stearate, colloidal anhydrous silica.

Chỉ định

Tăng huyết áp: dùng đơn thuần hay nếu cần thiết, phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.

Đau thắt ngực ổn định và đau thắt ngực do co thắt mạch (đau thắt ngực Prinzmetal), dùng đơn thuần hay phối hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác.

Dược lực học

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có khả năng chống tăng huyết áp và chống đau thắt ngực. Cơ chế tác dụng của Amlodipin: chẹn kênh calci loại L lệ thuộc điện thế từ đó ngăn cản dòng calci vào trong qua màng tế bào dẫn tới giãn mạch. Thuốc tác động phần lớn trên cơ trơn mạch máu và có ít tác động hơn ở cơ tim. Do đó, thuốc không gây giảm dẫn truyền nhĩ thất và cũng không tác động xấu đến lực co cơ tim.

Amlodipin có khả năng chống tăng huyết áp nhờ cách trực tiếp gây giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên vì vậy giảm sức cản ngoại vi.

Amlodipin cũng có tác động tốt là giảm sức cản mạch máu thận, vì vậy làm tăng lưu lượng máu trên thận và cải thiện chức năng thận. Do đó thuốc cũng có thể sử dụng để điều trị bệnh nhân suy tim còn bù. Amlodipin không có tác động xấu đến nồng độ lipid ở huyết tương hay chuyển hóa glucose, do đó có thể sử dụng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh tiểu đường.

Dược động học

Amlodipine được hấp thu tốt sau khi uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 6-12 giờ. Uống trong khi ăn không có ảnh hưởng đến sự hấp thu của Amlodipine. Sinh khả dụng tuyệt đối thay đổi giữa 64 và 80%.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến là 21l/kg. Nồng độ trong huyết tương trong trạng thái ổn định (5-15ng/ml) đạt được sau khi điều trị được 7-8 ngày. Theo kết quả khảo sát in vitro khoảng 93-98% amlodipine trong tuần hoàn được gắn với protein trong huyết tương.

Chuyển hóa và thải trừ

Amlodipine được chuyển hóa mạnh tại gan. Khoảng 90% của liều uống vào được biến đổi thành các dẫn xuất pyridine không hoạt tính. Khoảng 10% của liều thuốc được thải trừ ở dạng không thay đổi trong nước tiểu. Khoảng 60% của các dẫn xuất không hoạt tính được thải trừ trong nước tiểu và 20-25% trong phân. Đường biểu diễn nồng độ-thời gian trong huyết tương có hai pha. Thời gian bán hủy 35-50 giờ cho phép uống thuốc ngày một lần. Sự thanh thải toàn cơ thể là 7ml/phút/kg (25l/giờ ở người nặng 60kg). ở người cao tuổi sự thanh thải toàn cơ thể là khoảng 19l/giờ.

Dược động học của amlodipine không thay đổi khi có thương tổn thận hay ở người cao tuổi.

Nên cho liều khởi đầu thấp hơn nếu bệnh nhân có thương tổn gan do sự thanh thải bị giảm.

Liều dùng

Trong cả tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5mg ngày một lần, nếu có thể thì luôn uống vào cùng một thời điểm trong ngày. Tùy theo sự đáp ứng của bệnh nhân mà liều khởi đầu có thể tăng lên đến 10mg ngày một lần. Không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng nếu có dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc chẹn bêta và các thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin.

Có thể dùng liều thông thường cho bệnh nhân có bệnh thận. Người cao tuổi có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn.

Phải giảm liều (xuống 2.5mg một ngày) ở những bệnh nhân có suy giảm chức năng gan vì thời gian bán hủy của amlodipine kéo dài trong những trường hợp này.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Làm gì khi dùng quá liều

Các kinh nghiệm về quá liều amlodipine có chủ ý ở người còn giới hạn.

Trong một báo cáo, một bệnh nhân dùng một liều 250mg (!) vẫn không có triệu chứng và không cần thiết phải nhập viện.

Trong một trường hợp khác, sau khi uống một liều 120mg, bệnh nhân được nhập viện, được rửa dạ dày và huyết áp vẫn bình thường.

Trong trường hợp thứ ba, một bệnh nhân uống 105mg bị hạ huyết áp và trở về bình thường sau khi làm tăng thể tích huyết tương.

Một bệnh nhân uống 70mg amlodipine kèm với một lượng không rõ benzodiazepine với ý định tự tử đã bị choáng và không chữa được. Ngày hôm sau bệnh nhân tử vong với nồng độ benzodiazepine cao một cách bất thường trong huyết tương

Trong một trường hợp bệnh nhi, một trẻ 19 tháng tuổi uống 30mg amlodipine (khoảng 2mg/kg). Trong phòng cấp cứu không thấy có hạ huyết áp, tuy nhiên nhịp tim là 180 lần/phút. Ba giờ rưỡi sau khi uống thuốc, trẻ được cho ipecac và không có di chứng nào được thấy trong quá trình theo dõi sau đó.

Làm gì khi quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tương tác thuốc

Amlodipine có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chống tăng huyết áp khác như là các thuốc chẹn bêta dù rằng sự phối hợp thuốc nói chung được dung nạp tốt. Cũng có thể thấy tăng tác dụng hạ huyết áp nếu có dùng kèm với các thuốc như là nitrat, guanidin, aldesleukin, thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm và thuốc điều trị loạn tâm thần có gây hạ huyết áp.

Lithium: Amlodipine có thể làm tăng đáng kể độ thanh thải của lithium.

Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): Khi dùng chung với các thuốc kháng viêm không steroid và các thuốc chẹn kênh canxi có thể tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa và/hoặc có thể xảy ra đối kháng với tác dụng hạ huyết áp.

Các thuốc liên kết cao với protein (như các dẫn chất coumarine, hydantoin): Có thể xảy ra tăng nồng độ trong huyết tương của các dẫn chất coumarine và hydantoin.

Digoxin: Nồng độ digoxin trong huyết thanh có thể tăng tạm thời.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Cardilopin có thể xảy ra một vài tác dụng phụ không mong muốn. Tuy nhiên những tác dụng phụ này cũng khá hiếm gặp, chẳng hạn như:

• Nổi ban ngoài da hoặc tăng sản nướu răng
• Hơi khó tiêu hoặc suy nhược
• Đau khớp, đau cơ
• Chuột rút
• Rối loạn tình dục hoặc khó thở
• Đi tiểu nhiều lần

Ngoài ra cũng có một số tác dụng phụ rất hiếm gặp như chức năng gan bất thường, vàng da, ban đỏ hoặc chứng vú to ở đàn ông…Thuốc chống chỉ định sử dụng với một số trường hợp như quá mẫn cảm với thành phần của thuốc hoặc sử dụng ở những người có tình trạng đau thắt ngực không ổn định, hẹp động mạch chủ có biểu hiện lâm sàng…

Chống chỉ định

Quá mẫn với thành phần thuốc, với dihydropyridine.

Đau thắt ngực không ổn định. 

Hẹp động mạch chủ có biểu hiện lâm sàng.

Thận trọng khi sử dụng

Lái xe và vận hành máy móc

Bệnh nhân cần phải biết đối với một vài người, tuy rất hiếm, thuốc có thể gây buồn ngủ, làm ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. 

Thời kỳ mang thai 

Vì kinh nghiệm lâm sàng với amlodipine dùng khi có thai, nên không chỉ định amlodipine cho phụ nữ có thai và phụ nữ trong lứa tuổi sinh đẻ và không có dùng biện pháp tránh thai hiệu quả, trừ khi chỉ định này được biện minh và có lợi nhiều hơn hại. Không được dùng amlodipine khi có thai trừ khi là tuyệt đối cần thiết và có lợi nhiều hơn hại.

Thời kỳ cho con bú

Không nên sử dụng cho phụ nữ cho con bú. Nếu vì không có cách điều trị nào khác mà phụ nữ cho con bú phải dùng amlodipine thì nên ngưng cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25°C, trong bao bì gốc, tránh ánh sáng.