Thành phần

Hoạt chất: Losartan 50mg

Chỉ định

Ðiều trị tăng huyết áp.

Chỉ định để bảo vệ thận ở bệnh nhân tăng huyết áp và tiểu đường type II kèm các dấu hiệu xét nghiệm của suy chức năng thận và protein niệu ≥ 0.5g/ngày (trường hợp trong nước tiểu có chứa một lượng protein bất thường).

Thuốc dùng để điều trị bệnh nhân suy tim mạn tính khi trị liệu với các thuốc đặc trị là chất ức chế men chuyển angiotensine (ức chế ACE, thuốc dùng để hạ huyết áp) dường như không còn thích hợp. Nhưng nếu bệnh suy tim ổn định với một thuốc ức chế ACE thì không nên chuyển sang losartan.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp bị phì đại tâm thất trái. Losartan làm giảm nguy cơ đột quỵ.

Dược lực học

Losartan thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể angiotensin-II. Angiotensin-II là một chất được sản sinh trong cơ thể con người, chất này được gắn kết với các thụ thể trong mạch máu và làm co mạch mạnh, chính điều này làm tăng huyết áp.

Losartan ngăn chặn sự liên kết của angiotensin-II với các thụ thể của chúng nên chẹn tác dụng co mạch, chính điều này làm giảm huyết áp. Losartan làm chậm sự suy giảm chức năng thận ở bệnh nhân cao huyết áp kèm tiểu đường type II.

Dược động học

Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hoá bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzyme cytochrom P450. Khả dụng sinh học của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14%  liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hoá có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin-II. Nửa đời thải trừ của losartan khoảng 2 giờ và của chất chuyển hoá có hoạt tính trong vòng 3 – 4 giờ.    

Cả losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu – não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 lít và của chất chuyển hoá có hoạt tính khoảng 12 lít. Độ thanh thải toàn phần frong huyết tương của losartan là khoảng 600 ml/phút và của chất chuyển hoá có hoạt tính là 50 ml/phút; độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với khoảng 75ml/phút. Sau khi uống losartan ghi dấu 14C, thu lại khoảng 35% độ phóng xạ trong nước tiểu và khoảng 60% trong phân.

Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan và của chất chuyển hoá có hoạt tính cao hơn, tương ứng, gấp 5 lần và 2 lần so với ở người bệnh có gan bình thường.

Liều dùng

Tăng huyết áp ở người lớn

Thông thường điều trị bắt đầu với liều 50mg losartan (1 viên losartan 50mg), 1 lần/ngày. Tác dụng hạ huyết áp tối đa sẽ đạt được sau 3-6 tuần bắt đầu trị liệu. Một số bệnh nhân liều dùng này có thể tăng lên đến 100mg losartan (2 viên Losartan 50mg) mỗi ngày. Nếu bạn cảm thấy losartan là quá mạnh hoặc quá yếu thì hãy nói với bác sỹ hoặc dược sỹ của bạn.

Người lớn bị tăng huyết áp và tiểu đường type II

Thường điều trị bắt đầu với liều 50mg losartan (1 viên losartan 50mg) mỗi ngày. Liều dùng có thể tăng tới 100mg losartan (2 viên losartan 50mg) mỗi ngày phụ thuộc vào sự đáp ứng huyết áp của bạn.

Viên losartan có thể dùng kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác (như thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế kênh calci, ức chế alpha hoặc beta và tác nhân hoạt động trung ương), cũng như kết hợp tốt với insulin và các thuốc hạ đường huyết thông thường khác (như sulfonylurea, glitazone và chất ức chế men glucosidase).

Suy tim ở người lớn

Trị liệu thường bắt đầu với liều 12,5mg losartan mỗi ngày. Nói chung liều dùng có thể tăng lên từng tuần (ví dụ dùng liều 12,5mg/ngày trong suốt tuần đầu, 25mg/ngày trong suốt tuần thứ 2, 50mg/ngày trong suốt tuần thứ 3) cho tới liều duy trì 50mg losartan mỗi ngày, tuỳ theo tình trạng của bệnh nhân.

Trong điều trị suy tim, losartan thường được kết hợp với một thuốc lợi tiểu và hoặc digitalis (thuốc này giúp cho tim khọẻ hơn và hiệu quả hơn) và/hoặc một chất ức chế beta.

Liều dùng cho nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bác sỹ có thể khuyên dùng liều thấp hơn, đặc biệt khi trị liệu bắt đầu ở bệnh nhân đã dùng thuốc lợi tiểu liều cao, ở bệnh nhân suy gan hoặc ở bệnh nhân trên 75 tuổi. Không dùng losartan cho bệnh nhân suy gan nặng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Nuốt viên thuốc với một cốc nước. Nên cố gắng uống thuốc vào cùng một thời điểm trong các ngày. Quan trọng là bệnh nhân phải tiếp tục uống losartan tới khi bác sỹ nói với bệnh nhân về thuốc khác.

Làm gì khi dùng quá liều

Bất kỳ thuốc nào dùng quá liều đều có thể có những hậu quả nghiêm trọng. Nếu bạn nghi ngờ quá liều, chọn thuốc hỗ trợ ngay lập tức. Các thông tin về quá liều của losartan còn giới hạn. Mặc dù vậy, hạ huyết áp một cách nhanh chóng bất thường hoặc tim đập chậm có thể là dấu hiệu của quá liều.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Các thuốc lợi niệu thiazide: Nếu sử dụng đồng thời losartan với các thuốc lợi niệu thiazide, tác dụng hạ huyết áp sẽ tăng lên.

Không sử dụng đồng thời losartan với các thuốc lợi niệu giữ kali.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Bloza, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100:

Chóng mặt, hạ áp, yếu ớt, mệt mỏi, hạ đường huyết, tăng kali huyết.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:

Ngủ gà, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, tim đập nhanh, đau thắt ngực, hạ huyết áp (đặc biệt sau khi giảm thể tích nội mạch ví dụ bệnh nhân bị suy tim nặng hoặc đang điều trị với liều cao thuốc lợi tiểu), tác dụng gây hạ huyêt áp liên quan tới liều dùng xuất hiện khi đang nằm hoặc ngồi mà đứng lên, khó thở, đau bụng, táo bón dai dẳng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm thanh quản, ban, phù nề, ngứa.

Hiếm gặp, 1/10000 <ADR < 1/1000:

Viêm mạch máu (viêm mạch bao gồm cả ban xuất huyết Henoch-Schonlein), tê cóng hoặc cảm giác đau nhói dây thần kinh (cảm giác khác thường), ngất, nhịp tim nhanh và bất thường, đột qụy, viêm gan, nồng độ ALT tăng nhẹ (thường mất khi ngừng điều trị), chưa đựợc biết, giảm hồng cầu, giảm tiểu cầu, đau nửa đầu, ho, chức năng gan bất thường, đau cơ và khớp, thay đổi chức năng thận (có thể đảo ngược khi ngừng điều trị) gồm cả suy thận, triệu chứng của cảm cúm.

Tăng urê máu, creatinine huyết thanh và kali hụyết thanh ở bệnh nhân suy tim, đau lại và nhiễm trùng đường tiểu, tăng nhạy cảm với ánh sáng, đau cơ không giải thích được kèm nước tiểu tối màu (màu nước chè) (globin cơ niệu kịch phát), liệt dương, viêm tụy, giảm nồng độ natri trong máu, trầm cảm, ù tai.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Dị ứng với losartan hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Suy chức năng gan nặng.

Phụ nữ có thai.

Thận trọng khi sử dụng

Cần phải giám sát đặc biệt và/hoặc giảm liều ở người bệnh mất nước, điều trị bằng thuốc lợi tiểu và người bệnh có những yếu tố khác dễ dẫn đến hạ huyết áp. Người bệnh hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên, người chỉ còn một thận cũng có nguy cơ cao mắc tác dụng không mong muốn (tăng creatinin và urê huyết) và cần được giám sát chặt chẽ trong điều trị.

Đối với những bệnh nhân suy chức năng thận và bệnh nhân lớn tuổi nên thường xuyên kiểm tra hàm lượng kali trong máu.

Bệnh nhân suy chức năng gan: Nồng độ của Losartan và chất chuyển hoá trong huyết thanh có thể tăng lên, do vậy cần điều chinh liều lượng của Losartan đối với những bệnh nhân này.

Sử dụng ở trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của Losartan đối với trẻ em dưới 6 tuổi chưa được chứng minh.

Lái xe và vận hành máy móc

Chưa có tài liệu đề cập.

Thời kỳ mang thai

Không dùng losartan cho phụ nữ có thai vì có thể có nguy cơ gây nên các tình trạng bệnh lý cho thai nhi và gây tử vong.

Thời kỳ cho con bú

Người ta không biết liệu losartan có được bài tiết vào trong sữa mẹ hay không. Nên quyết định việc ngưng cho con bú hay ngưng sử dụng losartan dựa trên mức độ quan trọng của việc dùng thuốc đối với bà mẹ.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô mát, nhiệt độ không quá 30°C.