Thành phần

Hoạt chất chính: Irbesartan 150mg.

Tá dược: Lactose monohydrat, microcrystallin cellulose, croscarmellose natri, hypromellose, magnesi stearat, colloidal silica khan, opadry trắng.

Chỉ định

Irbesartan 150 được chỉ định dùng để điều trị trong các trường hợp:

Bệnh tăng huyết áp: Irbesartan được sử dụng đơn độc hay kết hợp với các nhóm điều trị tăng huyết áp khác trong điều trị tăng huyết áp.

Các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II như irbesartan được xem là một trong những thuốc trị tăng huyết áp được ưa chuộng để điều trị khởi đầu bệnh tăng huyết áp ở bệnh nhân bị suy thận mạn tính, tiểu đường và/hoặc suy tim.

Bệnh thận do đái tháo đường: Irbesartan được dùng để điều trị bệnh thận do đái tháo đường biểu hiện bằng sự tăng creatinin huyết thanh và protein niệu (sự bài tiết protein trong nước tiểu vượt quá 300mg/ngày) ở bệnh nhân bị tiểu đường tuýp 2 và tăng huyết áp.

Dược lực học

Ngăn chặn tất cả những tác dụng của angiotensin II qua trung gian thụ thể AT1, không kể đến nguồn gốc hoặc con đường tổng hợp của angiotensin II.

Tác dụng đối kháng chọn lọc trên thụ thể AT1 dẫn đến tăng renin huyết tương và giảm nồng độ aldosteron huyết thanh.

Nồng độ kali trong huyết thanh không bị ảnh hưởng đáng kể khi dùng irbesartan đơn độc ở liều khuyến cáo.

Irbesartan không ức chế enzym chuyển (kininase II), một loại enzym tạo ra angiotensin II và thoái giáng bradykinin thành chất chuyển hóa dạng bất hoạt.

Irbesartan không cần phải chuyển thành chất chuyển hóa để có tác động này.

Dược động học

Irbesartan được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng đường uống từ 60-80%.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của irbesartan đạt được từ 1.5 đến 2 giờ sau khi uống. Khoảng 96% irbesartan liên kết với protein huyết tương.

Thuốc được chuyển hóa qua gan, chủ yếu bởi cytochrome isoenzym CYP2C9 thành chất chuyển hóa không có hoạt tính. Thuốc được đào thải dưới dạng không đổi và dạng chuyển hóa trong mật và trong nước tiểu.

Thời gian bán thải cuối cùng là khoảng 11-15 giờ.

Liều dùng

Bệnh tăng huyết áp

Ở người lớn: Liều khởi đầu thông thường của irbesartan là 150mg x 1 lần/ngày cho bệnh nhân không bị suy giảm thể tích nội mạch. Nếu dùng liều khởi đầu mà huyết áp vẫn không thể hạ như mong muốn, có thể tăng liều đến 300mg x 1 lần/ngày hoặc có thể dùng thêm thuốc lợi tiểu. Irbesartan cũng có thể dùng kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.

Với người trên 75 tuổi, bệnh nhân bị suy giảm thể tích nội mạch và những bệnh nhân đang thầm phân máu: Khởi đầu điều trị với liều thấp 75mg mỗi ngày.

Bệnh thận do đái tháo đường

Trong điều trị bệnh thận ở những bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 có tăng huyết áp, nên khởi đầu với liều irbesartan 75mg x 1 lần/ngày, tăng đến liều 300mg x 1 lần/ngày như là liều duy trì.

Bệnh nhân suy thận, suy gan

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận, suy gan.

Trẻ em

Liều khởi đầu thông thường của irbesartan ở trẻ em 6-12 tuổi hoặc thanh thiếu niên 13-16 tuổi bị tăng huyết áp lần lượt là 75mg hoặc 150mg x 1 lần/ngày.

Nếu đáp ứng của huyết áp không đủ với liều khởi đầu, có thể tăng liều lần lượt đến 150mg hoặc 300mg x 1 lần/ngày cho trẻ em hoặc thanh thiếu niên. Không nên dùng liều cao hơn.

Cách dùng

Irbesartan Stella được sử dụng bằng đường uống và không phụ thuộc vào bữa ăn.

Làm gì khi dùng quá liều

Triệu chứng

Hiện chưa có dữ liệu nào về quá liều ở người. Tuy nhiên, liều hàng ngày 900mg trong 8 tuần đã được dung nạp tốt. Khi quá liều, các triệu chứng nhiều khả năng xảy ra, nhất là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra.

Điều trị

Chưa có liệu pháp đặc hiệu trong điều trị quá liều irbesartan. Bệnh nhân nên được theo dõi và nên điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Irbesartan không thể bị loại trừ bằng thẩm phân máu.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Thuốc lợi tiểu và các thuốc trị tăng huyết áp khác: Có thể làm tăng tác động hạ huyết áp của irbesartan.

Các thuốc bổ sung kali và lợi tiểu tiết kiệm kali: Có thể dẫn đến tăng nồng độ kali huyết thanh.

Lithi: Cần theo dõi cẩn thận nồng độ lithi huyết thanh nếu sự phối hợp này là cần thiết.

Thuốc kháng viêm không steroid: Giảm tác dụng trị tăng huyết áp.

Không nhận thấy có tương tác dược động hoặc dược lực đáng kể nào trong các nghiên cứu về tương tác với hydroclorothiazid, digoxin, warfarin và nifedipin.

Dựa trên các dữ liệu in vitro, không có khả năng xảy ra tương tác với các thuốc mà sự chuyển hóa của chúng phụ thuộc vào cytochrom P450 isoenzym 1A1, 112, 2A6, 2B6, 2D6, 2E1 hoặc 3A4.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Irbesartan 150, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các tác dụng không mong muốn được báo cáo của irbesartan thường nhẹ và thoáng qua, bao gồm choáng váng, đau đầu và hạ huyết áp thế đứng phụ thuộc liều.

Hạ huyết áp có thể xảy ra đặc biệt ở bệnh nhân bị suy giảm thể tích nội mạch (ví dụ bệnh nhân dùng thuốc lợi tiểu liều cao).

Suy giảm chức năng thận, và hiếm gặp có phát ban, nổi mề đay, ngứa, phù mạch và tăng enzym gan có thể xảy ra. Tăng kali huyết, đau cơ và đau khớp đã được báo cáo.

Các tác dụng không mong muốn khác đã được báo cáo đối với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II gồm rối loạn hô hấp, đau lưng, rối loạn tiêu hóa, mệt mỏi và giảm bạch cầu trung tính. Lý giải cơ vận hiếm khi xảy ra.

Chống chỉ định

Irbesartan 150 chống chỉ định dùng cho các trường hợp:

Quá mẫn với irbesartan hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ có thai.

Phụ nữ đang cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Việc bắt đầu điều trị bằng thuốc trị tăng huyết áp có thể gây hạ huyết áp triệu chứng ở bệnh nhân bị suy giảm thể tích nội mạch hoặc giảm natri, ví dụ bệnh nhân dùng liệu pháp lợi tiểu mạnh hoặc bị thẩm phân.

Sự suy giảm thể tích dịch này cần được điều chỉnh trước khi dùng irbesartan hoặc dùng liều khởi đầu thấp hơn.

Nói chung, ở những bệnh nhân có trường lực mạch máu và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosteron (ví dụ như suy tim sung huyết nặng hoặc bệnh thận, bao gồm cả hẹp động mạch thận), điều trị với thuốc ức chế enzym chuyển hoặc thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II là những thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống này có thể gây hại huyết áp cấp tính, tăng urê huyết, thiểu niệu, hoặc hiếm gặp hơn có suy thận cấp.

Cũng như tất cả các thuốc hạ huyết áp khác, hạ huyết áp quá mức ở những bệnh nhân bệnh tim thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.

Irbesartan Stella có chứa tá dược lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.

Lái xe và vận hành máy móc 

Chưa có nghiên cứu nào về tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc được thực hiện. Dựa trên các đặc tính dược lực học, irbesartan được xem như không ảnh hưởng đến khả năng này.

Khi lái xe và vận hành máy móc, cần lưu ý là choáng váng hoặc mệt mỏi có thể xảy ra trong quá trình điều trị.

Thời kỳ mang thai 

Các thuốc tác động trực tiếp lên hệ renin-angiotensin có thể gây bệnh tật và tử vong cho bào thai và trẻ sơ sinh khi dùng trong quý thứ 2 và thứ 3 của thai kỳ. Nên ngưng dùng irbesartan càng sớm càng tốt khi được chẩn đoán có thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết irbesartan có được tiết vào sữa mẹ hay không. Do nguy cơ xảy ra tác dụng không mong muốn trên trẻ bú mẹ, nên ngưng cho bú hoặc ngưng thuốc.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.