Thành phần
Mỗi viên Cavinton Forte chứa 10 mg vinpocetin là hoạt chất của thuốc.
Tá dược: Keo silica khan, magnesi stearat, talc, tinh bột ngô, lactose monohydrat.
Chỉ định
Điều trị các dạng khác nhau của rối loạn tuần hoàn máu não: Tình trạng sau đột quỵ, sa sút trí tuệ có nguyên nhân mạch, vữa xơ động mạch não, bệnh não sau chấn thương và do tăng huyết áp, thoái hóa hệ sống nền. Thuốc làm giảm các triệu chứng tâm thần kinh do rối loạn tuần hoàn não.
Điều trị rối loạn mao mạch mãn tính của võng mạc và mạch mạc.
Điều trị bệnh giảm thính lực kiểu tiếp nhận, bệnh Ménière, ù tai.
Dược lực học
Vinpocetine là một chất có cơ chế tác động phức hợp. Thuốc có tác động thuận lợi trên chuyển hoá ở não và lưu lượng máu não cũng như lên các đặc tính lưu biến của máu.
Vinpocetine bảo vệ tế bào thần kinh: Thuốc điều hoà các tác động có hại của phản ứng tế bào gây ra bởi các acid amine kích thích. Thuốc ức chế kênh Na+ và Ca2+ phụ thuộc hiệu điện thế cũng như các thụ thể NMDA và AMPA. Thuốc làm tăng tác động bảo vệ tế bào thần kinh của adenosine.
Vinpocetine kích thích chuyển hoá ở não: Thuốc làm tăng thu nhận và tiêu thụ glucose và oxy ở mô não; tăng sức chịu đựng với tình trạng thiếu oxy của tế bào não, tăng chuyển vận glucose nguồn năng lượng duy nhất của não bộ qua hàng rào máu não, hướng sự chuyển hóa glucose đến chu trình hiếu khí thuận lợi hơn về mặt năng lượng; ức chế chọn lọc enzyme cGMP-phosphodiesterase (PDE) phụ thuộc Ca2+-calmodulin, gia tăng mức cAMP và cGMP ở não.
Thuốc làm tăng nồng độ ATP và tỉ lệ ATP/AMP, tăng lưu chuyển norepinephrine và serotonin của não, kích thích hệ noradrenergic hướng lên; thuốc có tác dụng chống oxy hoá. Kết quả của những tác động trên giúp vinpocetine có tác dụng bảo vệ não.
Vinpocetine cải thiện đáng kể vi tuần hoàn não: Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu; giảm sự tăng độ nhớt máu bệnh lý; tăng khả năng biến dạng của hồng cầu và ức chế thu nhận adenosine của hồng cầu, tăng vận chuyển oxy vào mô não bằng cách giảm ái lực oxy với hồng cầu.
Vinpocetine làm tăng tuần hoàn não một cách có chọn lọc: Thuốc làm tăng cung lượng tim bơm lên não; giảm sức kháng mạch não mà không ảnh hưởng đến các thông số của tuần hoàn toàn thân (huyết áp, cung lượng tim, nhịp tim, tổng sức kháng ngoại biên); không gây ra tác dụng chiếm đoạt máu. Hơn nữa, trong thời gian điều trị, thuốc còn làm tăng cung cấp máu cho vùng não tổn thương (nhưng chưa hoại tử) được tưới máu ít (nghịch đảo tác dụng chiếm đoạt máu).
Dược động học
Hấp thu
Vinpocetine được hấp thu nhanh. Sinh khả dụng tuyệt đối theo đường uống là 7%. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Vị trí hấp thu chính nằm ở phần trên của ống tiêu hoá. Thuốc không bị chuyển hoá khi đi qua thành ruột.
Phân bố
Trong các nghiên cứu thực hiện trên chuột cống sử dụng vinpocetine đồng vị phóng xạ, nồng độ phóng xạ tập trung cao nhất ở gan và ống tiêu hoá. Nồng độ thuốc cao nhất ở mô đo được vào thời điểm 2-4 giờ sau khi uống. Nồng độ phóng xạ đo được ở não không cao hơn ở máu.
Ở người, tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 66%. Thể tích phân bố là 246,7 ± 88,5 lít cho thấy sự gắn kết mô là đáng kể. Trị số thanh thải của vinpocetine (66.7 l/giờ) vượt qua trị số huyết tương của gan (50l/giờ) cho thấy có sự chuyển hoá ngoài gan.
Chuyển hoá
Chất chuyển hoá chính của vinpocetine là acid apovincaminic (AVA), chiếm khoảng 25-30% khi dùng cho người. Sau khi uống, diện tích dưới đường cong của AVA lớn gấp hai lần so với khi dùng đường tiêm tĩnh mạch chỉ ra rằng AVA được tạo thành sau chuyển hoá đầu tiên của vinpocetine. Các chất chuyển hoá khác được xác định là hydroxy – vinpocetine, hydroxy – AVA, dihydroxy – AVA – glycinate và các phức hợp của chúng với các glucuronide và/hoặc sulfate. Ở những loài đã nghiên cứu, lượng vinpocetine được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không đổi chỉ chiếm vài phần trăm liều dùng.
Thải trừ
Sử dụng đường uống với liều lặp lại 5mg hoặc 10mg vinpocetine cho thấy động học tuyến tính; nồng độ huyết tương ổn định là 1,2 ± 0,27ng/ml và 2,1 ± 0,33ng/ml, theo thứ tự tương ứng. Ở người, thời gian bán thải là 4,83 ± 1,29 giờ. Trong các nghiên cứu thực hiện với các hợp chất có tính phóng xạ, người ta nhận thấy rằng thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân theo tỉ lệ 60/40.
Ở chó và chuột cống, hầu hết các phóng xạ được tìm thấy có nguồn gốc từ mật nhưng chưa khẳng định được vai trò chính của tuần hoàn gan ruột. Acid apovincaminic được bài tiết qua thận bởi quá trình lọc đơn thuần ở cầu thận, thời gian bán thải phụ thuộc vào liều dùng và đường dùng thuốc.
Một đặc tính quan trọng và ưu việt của vinpocetine là không cần chỉnh liều khi dùng cho người bệnh gan hoặc thận vì thuốc không tích lũy.
Những thay đổi của đặc tính dược động học ở các điều kiện đặc biệt (tuổi tác, bệnh kèm theo): Vinpocetine chủ yếu được dùng cho người cao tuổi, là đối tượng mà động học của thuốc có nhiều thay đổi (giảm hấp thụ, khác biệt trong phân bố và chuyển hoá, giảm bài tiết), nên cần phải thực hiện các nghiên cứu dược động học trên nhóm tuổi này, đặc biệt khi dùng thuốc dài ngày.
Các kết quả cho thấy động học của thuốc trên người cao tuổi không khác biệt đáng kể so với người trẻ. Trường hợp rối loạn chức năng gan/thận vẫn có thể dùng liều thông thường do vinpocetine không tích lũy, vì thế cũng có thể dùng thuốc lâu dài.
Liều dùng
Liều thông thường là 3 viên/ngày, chia làm 3 lần.
Không cần phải điều chỉnh liều cho người bệnh gan, thận.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Cách dùng
Dùng thuốc theo đơn bác sĩ. Uống đúng liều lượng, thời gian như bác sĩ chỉ dẫn.
Uống thuốc sau bữa ăn.
Làm gì khi dùng quá liều
Theo y văn, dùng lâu dài liều hàng ngày 60mg là an toàn. Liều đơn, dùng đường uống lên đến 360mg vinpocetine cũng không gây tác dụng bất lợi đáng kể nào trên hệ tim mạch hay bất kỳ cơ quan nào khác.
Nếu bạn lỡ uống thuốc nhiều hơn được kê đơn, hãy xin ý kiến bác sĩ ngay hoặc vào cấp cứu tại bệnh viện gần nhất.
Làm gì khi quên liều
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tương tác thuốc
Khi dùng vinpocetine với thuốc chẹn beta (cloranolol, pindolol), clopamide, glibenclamide, digoxin, acenocoumarol hoặc hydrochlorothiazide không gặp tương tác thuốc. Trong một số hiếm trường hợp, có xảy ra tác dụng hiệp đồng hạ huyết áp ở mức nhẹ khi dùng chung vinpocetine với alpha – methyldopa, do đó cần kiểm tra huyết áp thường xuyên khi dùng kết hợp hai loại thuốc này.
Mặc dù các dữ liệu lâm sàng không cho thấy có tương tác nhưng cần thận trọng khi dùng kết hợp vinpocetine với các thuốc tác động trên hệ thần kinh trung ương, thuốc chống đông máu và thuốc trị loạn nhịp tim.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Cavinton Forte, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp, ADR > 1/100
- Chưa có báo cáo.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
- Toàn thân: Choáng váng, chóng mặt.
- Tiêu hoá: Buồn nôn, khô miệng, bất ổn vùng bụng.
- Tim mạch: Hạ huyết áp.
- Thần kinh: Nhức đầu, buồn ngủ, tâm trạng phấn khích.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
- Toàn thân: Suy nhược.
- Máu: Giảm lượng tiểu cầu.
- Mắt: Xuất huyết tiền phòng.
- Tim mạch: Nhịp tim bất thường (nhanh hoặc chậm, khoảng QT kéo dài), đánh trống ngực, tăng huyết áp.
- Tiêu hoá: Khó tiêu, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, nôn, chán ăn, loạn vị giác.
- Chuyển hoá: Hạ glucose huyết, tăng urea huyết.
- Thần kinh: Tăng các hoạt động tâm thần, rối loạn giấc ngủ, mất ngủ, kích động, bồn chồn.
- Da: Ngứa, tăng tiết mồ hôi, nổi mày đay, phát ban.
- Khác: Cơn bừng đỏ.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Hầu hết các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và tự khỏi ngay khi ngừng thuốc. Nếu bất cứ tác dụng phụ nào trên đây trở nên trầm trọng, hoặc nếu bạn nhận thấy tác dụng phụ nào khác không được kể ra ở trên thì cần báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết.
Chống chỉ định
Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.
Quá mẫn với vinpocetine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Người có bệnh sử di truyền không dung nạp galactose, thiếu hụt men lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose.
Thận trọng khi sử dụng
Nên đo điện tâm đồ trong trường hợp có hội chứng khoảng QT kéo dài hoặc khi dùng đồng thời với một thuốc khác làm kéo dài khoảng QT.
Lái xe và vận hành máy móc
Không có dữ liệu về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tác dụng không mong muốn của thuốc có thể ảnh hưởng nhiều nhất đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc là: Đau đầu, choáng váng, chóng mặt, ngủ gà, nhịp tim bất thường, phản ứng tâm thần vận động, kích động và bồn chồn. Các tác dụng này đôi khi hoặc hiếm khi xảy ra. Bệnh nhân gặp phải các tác dụng không mong muốn này khi dùng vinpocetine nên hỏi ý kiến bác sĩ.
Thời kỳ mang thai
Chống chỉ định dùng Cavinton Forte khi mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Chống chỉ định dùng Cavinton Forte trong thời kỳ cho con bú.
Bảo quản
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng. Không dùng thuốc đã hết hạn sử dụng ghi trên bao bì.
