Thành phần

Hoạt chất: Ezetimibe hàm lượng 10mg, Atorvastatin hàm lượng 20mg.

Tá dược: vừa đủ.

Chỉ định

Thuốc hạ mỡ máu Japet 10/20 để điều trị cho bệnh nhân tăng Cholesterol máu do cả nguyên nhân nội sinh và ngoại sinh.

Thuốc được chỉ định cho người vừa bị bệnh động mạch vành vừa bị bệnh tăng Cholesterol máu. Dùng thuốc Japet ở các bệnh nhân này với mục đích:

Giảm tỷ lệ tử vong do động mạch vành hoặc do nhồi máu cơ tim.

Nguy cơ phải tái tạo mạch máu cơ tim cho bệnh nhân giảm.

Chậm tiến triển xơ vữa động mạch vành.

Ngăn hình thành thương tổn mới.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng của thuốc:

• Ezetimibe: có tác dụng ức chế sự hấp thu cholesterol ở ruột non. Thuốc không có tác dụng ức chế tổng hợp cholesterol ở gan và không tăng bài tiết acid mật Ezetimibe nằm tại vị trí bờ bàn chải ruột non và ức chế quá trình hấp thu cholesterol dẫn tới kết quả sự phân phối cholesterol từ ruột vào gan. Quá trình này làm giảm sự dự trù của cholesterol tại gan, tăng thành thải cholesterol máu. Đây chính là cơ chế bổ sung cho cơ chế của nhóm thuốc statin.
• Atorvastatin: Thuốc có tác dụng giảm cholesterol thông qua cơ chế ức chế enzym HMG-reductase và ức chế quá trình tổng hợp cholesterol, giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL, qua đó tăng vận chuyển LDL. Thuốc cũng làm giảm sản xuất cholesterol LDL.

Dược động học

Ezetimibe       

Thuốc có khả năng hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá

Ezetimibe liên kết với protein huyết tương cao khoảng 90%

Thuốc được chuyển hoá chủ yếu tại gan và ruột non sau đó được bài tiết qua thận. Ezetimibe và chất chuyển hoá được đào thải ra khỏi huyết tương với thời gian bán thải là khoảng 22 giờ.

Atorvastatin

Cmax đạt được sau 1- 2 giờ sử dụng thuốc. Độ hấp thu tỉ lệ thuận với liều dùng. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc khoảng 14%. Sinh khả dụng toàn thân khoảng 30%. Thức ăn ảnh hưởng đến quá trình hấp thu của thuốc.

Atorvastatin có tỷ lệ liên kết là 98% với protein huyết tương. Thể tích phân bố khoảng 381L.

Thuốc được chuyển hoá nhờ CYP450 tại gan tạo các chất chuyển hoá có hoạt tính.

Atorvastatin không trải qua chu kỳ gan ruột đáng kể. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 14 giờ.

Liều dùng

Liều dùng thuốc Japet được bác sĩ điều chỉnh cho từng bệnh nhân dựa căn cứ vào nồng độ Lipid huyết tương.

Liều khởi đầu nên cho bệnh nhân uống 1 viên mỗi ngày. 

Sau 2 tuần, làm xét nghiệm kiểm tra nồng độ Lipid huyết tương. Nếu nồng độ Lipid huyết tương mà không giảm về mức bình thường thì cần tăng liều dùng. Liều thường dùng là uống từ 1 đến 4 viên mỗi ngày, có thể chia làm 1-2 lần uống thuốc.

Bệnh nhân là người cao tuổi, người bị suy gan, suy thận nhẹ thì không cần điều chỉnh liều dùng.

Bệnh nhân suy thận nặng chỉ dùng thuốc Japet này nếu cơ thể có thể dung nạp Atorvastatin ở liều tối thiểu là 5mg hoặc cao hơn. Tuy nhiên, cần thận trọng sử dụng cho đối tượng này.

Bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc khác cần tuân theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Cách dùng

Thuốc Japet được uống nguyên viên với lượng nước vừa đủ.

Thời gian sử dụng là sau bữa ăn sáng- tối.

Nên kết hợp cùng chế độ dinh dưỡng ít cholesterol trong suốt quá trình điều trị và sau quá trình điều trị.

Làm gì khi dùng quá liều

Thuốc Japet chưa có báo cáo về các triệu chứng khi sử dụng quá liều. Khi phát hiện người bệnh quá liều cần ngưng sử dụng thuốc và báo với cơ quan y tế để tiến hành các điều trị triệu chứng nếu có.

Làm gì khi quên liều

Khi quên liều thuốc Japet, hãy sử dụng ngay khi nhớ ra hoặc bỏ qua liều đó nếu khoảng cách giữa các liều gần nhau. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều Japet trong 1 lần, để tránh vượt quá liều tối đa.

Tương tác thuốc

Uống cùng thuốc ức chế Enzym CYP3A4 làm tăng nồng độ của Atorvastatin trong huyết tương gây ra bệnh cơ và tiêu cơ.

Atorvastatin trong thuốc Japet gây tương tác với Amiodaron.

Atorvastatin trong thuốc Japet làm tăng nhẹ khả năng chống đông của Coumarin.

Dùng thuốc Japet với các hỗn dịch kháng Acid có chứa Magie và Nhôm làm giảm nồng độ của thuốc trong huyết tương.

Không nên sử dụng đồng thời thuốc này với Antipyrin, Colestipol, Digoxin, các chất ức chế Protease do các thuốc này sẽ tương tác với thành phần Atorvastatin trong thuốc Japet bị ảnh hưởng tới hấp thu.

Tác dụng phụ

Gây tình trạng nhiễm khuẩn như bệnh cúm, viêm mũi -họng.

Các triệu chứng rối loạn tâm thần: Trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, mất ngủ.

Các biểu hiện rối loạn của hệ thần kinh: Chóng mặt, đau đầu.

Rối loạn chức năng tim mạch: chậm nhịp xoang.

Rối loạn chức năng hô hấp: Gây khó thở

Các biểu hiện rối loạn tiêu hoá: đau bụng,buồn nôn, chướng bụng, táo bón, tiêu chảy,..

Xuất hiện các triệu chứng mề đay, mụn trứng cá

Các triệu chứng trên cơ xương: đau cơ.

Chống chỉ định

Người mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.

Người mắc bệnh tăng men gan.

Thận trọng khi sử dụng

Cần thận trọng sử dụng trên các đối tượng người mắc bệnh lý suy gan, suy thận.

Trước khi dùng cần kiểm tra hạn dùng của thuốc, nếu có các biểu hiện bất thường hãy đưa loại bỏ và dùng thuốc mới.

Thuốc Japet 20mg cần được kê đơn theo chỉ định của bác sĩ.

Lái xe và vận hành máy móc

Thuốc Japet an toàn khi sử dụng cho đối tượng này. Do thuốc không gây các tác dụng bất lợi đến khả năng tập trung, tỉnh táo.

Thời kỳ mang thai

Thuốc Japet chống chỉ định cho phụ nữ mang thai. Cần có các phương pháp tránh thai an toàn trong thời gian sử dụng thuốc.

Thời kỳ cho con bú

Khả năng bài tiết vào sữa chưa được xác nhận. Do đó, không sử dụng thuốc này khi đang cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản thuốc Japet tại nơi có nhiệt độ không vượt quá 30 độ C, tránh ánh sáng trực tiếp từ mặt trời.

Để thuốc ở vị trí xa tầm mắt của trẻ.