Thành phần

Hoạt chất: Sildenafil 100mg.

Tá dược: Cellulose vi tinh thể, calci hydrophosphat (khan), natri croscarmellose, magiê stearat, Opadry blue OY-LS-20921 (chứa hypromellose, lactose monohydrat, titan dioxid, glycerol triacetat, màu lake indigo carmin nhôm E132), Opadry Clear YS-2-19114-A (chứa hypromellose, glycerol triacetat), nước tinh khiết (bay hơi trong quá trình sản xuất).

Chỉ định

Sildenafil dùng để điều trị các tình trạng rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục.

Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.

Dược lực học

Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục. Sau đó NO hoạt hoá men guanylat cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.

Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5, chất này có tác dụng phân hủy cGMP trong thể hang.

Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang.

Ở liều đã khuyến cáo thì sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.

Dược động học

Tương ứng với liều trong khoảng liều khuyến cáo.

Hấp thu:

Sildenafil được hấp thu nhanh sau khi uống, với sinh khả dụng khoảng 41%. Nồng độ tối đa đạt được trong huyết tương từ 30-120 phút.

Phân bố:

Thể tích phân bố thuốc trung bình của sildenafil (Vss) là 105L, phân bố tập trung vào các mô. Gắn tới 96% vào protein huyết tương.

Chuyển hoá:

Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu bởi các men CYP3A4 (đường chính) và CYP2C9 (đường phụ) có ở gan.

Thải trừ:

Độ thanh thải toàn bộ của sildenafil là 41 L/h với nửa thời gian pha cuối là 3-5 giờ.

Sau khi dùng đường uống hay tiêm tĩnh mạch, sildenafil được thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng chất chuyển hóa (khoảng 80% liều uống) và một phần nhỏ qua nước tiểu (khoảng 13% liều uống).

Liều dùng

Người lớn

Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 100mg khi cần.

Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100mg hoặc giảm tới mức 25mg. Liều khuyến cáo tối đa là 100mg, số lần dùng tối đa là 1 lần mỗi ngày.

Trẻ em

Không dùng sildenafil cho người dưới 18 tuổi.

Đối với người già 

Không cần phải điều chỉnh liều.

Đối với bệnh nhân suy thận 

Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin = 30-80 mL/phút), thì không cần điều chỉnh liều.

Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 mL/phút), thì liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này.

Đối với bệnh nhân suy gan 

Liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này (ví dụ bệnh xơ gan).

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Viên sildenafil được dùng theo đường uống, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ.

Làm gì khi dùng quá liều

Tác dụng không mong muốn khi dùng liều cao tương tự như ở liều thấp, nhưng tần suất gặp và mức độ thì tăng lên.

Trong trường hợp quá liều, yêu cầu phải có các biện pháp hỗ trợ phù hợp. Thẩm phân thận không làm tăng độ thanh thải vì sildenafil gắn mạnh vào protein huyết tương và không bị thải trừ qua nước tiểu.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Ảnh hưởng của các thuốc khác đối với sildenafil

Tất cả các tác nhân gây ức chế những phân nhóm cytochrom P450 (CYP) dạng 3A4 (đường chính) và 2C9 (đường phụ) có thể làm giảm độ thanh thải của sildenafil và các tác nhân gây kích thích những phân nhóm này có thể làm tăng độ thanh thải của sildenafil.

Các nghiên cứu in vivo :

• Khi dùng đồng thời sildenafil với các tác nhân ức chế CYP3A4 (như ketoconazol, erythromycin, cimetidin) sẽ làm giảm độ thanh thải của sildenafil.
• Cimetidin (800mg), khi dùng đồng thời với sildenafil (50mg) sẽ làm tăng nồng độ của sildenafil trong huyết tương lên 56% trên những người tình nguyện khỏe mạnh.
• Erythromycin 500mg, khi dùng đồng thời với liều đơn 100mg sildenafil, đã làm tăng diện tích dưới đường cong sildenafil (AUC) lên tới 182%. 
• Dùng đồng thời một liều đơn 100mg sildenafil với tác nhân ức chế protease của HIV saquinavir (1200mg dùng 3 lần/ngày), đã làm tăng Cmax của sildenafil lên tới 140% và tăng AUC lên tới 210%. Sildenafil không ảnh hưởng tới dược động học của saquinavir.
• Những liều đơn các thuốc kháng axit (magiê hydroxid, nhôm hydroxid) không ảnh hưởng tới sinh khả dụng của sildenafil. Việc dùng đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4 mạnh, như rifampin, được cho là sẽ làm giảm nồng độ sildenafil trong huyết tương nhiều hơn. 
• Các tác nhân ức chế CYP2C9 (như tolbutamid, warfarin), ức chế CYP2D6 (như các thuốc ức chế tái hấp có chọn lọc serotonin, thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng), thuốc lợi tiểu thiazid, các chất ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE) và các thuốc chẹn kênh calci đều không làm ảnh hưởng tới dược động học của sildenafil. 

Ảnh hưởng của sildenafil đối với các thuốc khác

Các nghiên cứu in vivo:

• Không dùng sildenafil cùng với các chất cho nitric oxid, các nitrat hữu cơ hay nitrit hữu cơ.
• Chỉ định đồng thời sildenafil cho bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn alpha giao cảm (ví dụ doxazosin) có thể dẫn tới hạ huyết áp triệu chứng ở một số bệnh nhân nhạy cảm.
• Không có tương tác có ý nghĩa nào khi chỉ định đồng thời sildenafil (50mg) với tolbutamid (250mg) hoặc warfarin (40mg).
• Sildenafil ở trạng thái ổn định (80mg, 3 lần/ngày) làm tăng 49.8% AUC của bosentan và tăng 42% Cmax của bosentan (125mg, 2 lần/ngày).
• Sildenafil (50mg) không làm tăng thêm thời gian chảy máu do aspirin (150mg).
• Sildenafil (50mg) không làm tăng thêm tác dụng hạ huyết áp của rượu.
• Không có sự khác nhau nào về tác dụng không mong muốn ở những bệnh nhân dùng và không dùng sildenafil đồng thời với các thuốc hạ huyết áp.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Viagra, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt.

Mắt: Mờ mắt, loạn thị, chứng thấy sắc xanh.

Mạch máu: Cơn nóng bừng, đỏ bừng.

Hô hấp: Nghẹt mũi.

Tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Nhiễm khuẩn: Viêm mũi.

Miễn dịch: Quá mẫn.

Thần kinh: Buồn ngủ.

Mắt: Đau mắt, sợ ánh sáng, hoa mắt, loạn sắc thị, xung huyết mắt, chói mắt.

Tim: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.

Mạch máu: Hạ huyết áp.

Hô hấp: Chảy máu cam, tắc xoang.

Tiêu hóa: Trào ngược dạ dày thực quản, ói mửa, đau thượng vị, khô miệng.

Rối loạn khác: Đau cơ, đau đầu chi, phát ban, cảm giác nóng tại cơ quan sinh dục.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng sildenafil cho những bệnh nhân dị ứng với bất kì thành phần nào của thuốc.

Chống chỉ định dùng sildenafil cho những bệnh nhân đang dùng những chất cung cấp nitric oxid, các nitrat hữu cơ hay những nitrit hữu cơ.

Chống chỉ định dùng đồng thời các tác nhân ức chế PDE5, bao gồm sildenafil, với chất kích thích guanylate cyclase, như riociguat.

Không dùng cho phụ nữ.

Thận trọng khi sử dụng

Vì có thể có một số nguy cơ tim mạch liên quan tới hoạt động tình dục, nên phải chú ý tới tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi tiến hành điều trị rối loạn cương dương.

Không nên dùng các thuốc điều trị rối loạn cương dương ở nam giới được khuyên không nên hoạt động tình dục.

Những bệnh nhân có cản trở dòng chảy thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn) hay mắc hội chứng teo đa hệ thống (syndrome of multiple system atrophy) là những bệnh nhân có tăng mẫn cảm với các yếu tố giãn mạch, là những người cần phải rất cân nhắc khi điều trị.

Cần phải thận trọng khi điều trị sildenafil ở những bệnh nhân có tiền sử các yếu tố nguy cơ tim mạch, viêm võng mạc sắc tố, rối loạn đông máu hoặc loét tiêu hoá cấp tính, biến dạng về giải phẫu dương vật (như dương vật gập góc, bệnh xơ hoá thể hang, hay bệnh Peyronie), có bệnh lý dễ gây cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, bệnh đa u tủy, bệnh bạch cầu),…

Lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu cụ thể nào về ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được tiến hành.

Hiện tượng chóng mặt và thay đổi thị lực đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với sildenafil, do vậy bệnh nhân cần biết rõ họ phản ứng như thế nào với sildenafil trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không dùng sildenafil cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và thích hợp trên phụ nữ đang cho con bú. Không dùng sildenafil cho phụ nữ đang cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 độ C.