Thành phần

Hoạt chất chính: Spironolacton 50mg.

Tá dược: Natri laurilsulfat, magnesi stearat, tinh bột ngô, lactose monohydrat, vàng Quinolin (E104), titan dioxid (E171), gelatin.

Chỉ định

Thuốc Verospiron 50mg được chỉ định trong các trường hợp sau:

Ðiều trị tăng huyết áp.

Điều trị phù do bệnh tim, gan, thận.

Điều trị bệnh tăng cường aldosterol nguyên phát (là tình trạng có quá nhiều hormon aldosteron trong cơ thể).

Điều trị và phòng ngừa thiếu kali ở bệnh nhân dùng digitalis khi các biện pháp khác được xem là không đủ hiệu quả hoặc không phù hợp.

Dược lực học

Spironolacton là một chất đối kháng cạnh tranh với aldosteron. Thuốc tác động trên ống thận xa, ức chế tác động giữ nước và Na+, tác động thải K+ của aldosteron. Nó không chỉ làm tăng sự thải trừ Na+, Cl-, làm giảm thải trừ K+ mà còn ức chế bài tiết H+ vào nước tiểu. Kết quả của tác động lợi tiểu dẫn đến tác động hạ huyết áp.

Dược động học

Sự hấp thu spironolacton từ ống tiêu hóa nhanh và mạnh. Thuốc gắn kết mạnh vào protein huyết tương (khoảng 90%).

Spironolacton được chuyển hóa nhanh. Các chất chuyển hoá hoạt động có tác dụng dược lý là 7α-thiomethylspironolacton và canrenon. Mặc dù thời gian bán thải của spironolacton ngắn (1.3 giờ), thời gian bán thải của các chất chuyển hóa hoạt động của nó dài hơn (thay đổi từ 2.8-11.2 giờ).

Các chất chuyển hóa này chủ yếu đuợc bài tiết vào nước tiểu, một lượng nhỏ vào phân. Spironolacton và các chất chuyển hóa qua đuợc hàng rào nhau thai, và cũng vào được trong sữa mẹ.

Sau khi dùng 100mg spironolacton hàng ngày trong 15 ngày cho người tình nguyện ở trạng thái không đổi, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (tmax), nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và thời gian bán thải (t1/2) với spironolacton Iần lượt là 2.6 giờ, 80ng/ml và xấp xỉ 1.4 giờ. Với chất chuyển hóa 7α-thiomethylspironolacton và canrenon tmax là 3.2 giờ và 4.3 giờ; Cmax là 391ng/ml và 181ng/ml, và t 1/2 là 13.8 giờ và 16.5 giờ. Tác động trên thân của một liều đơn spironolacton đạt được đỉnh sau 7 giờ và hoạt tính của nó kéo dài trong ít nhất trong 24 giờ.

Liều dùng

Cường aldosteron nguyên phát đã được chẩn đoán

Dùng liều uống 100-400mg mỗi ngày để chuẩn bị cho phẫu thuật. Những bệnh nhân không thích hợp với phẫu thuật, có thể điều trị dài hạn với spironolacton ở liều tối thiểu có hiệu quả được xác định cho từng người bệnh. Trường hợp này, có thể giảm liều khởi đầu sau mỗi 14 ngày cho đến khi đạt được liều tối thiểu có hiệu quả. Trong điều trị dài hạn, nên dùng kết hợp Verospiron với các thuốc lợi tiểu khác để giảm thiểu các tác dụng không mong muốn.

Phù (suy tim sung huyết, hội chứng thận hư)

Người lớn: Liều khởi đầu thông thường là 100mg (25-200mg), dùng 1 lần hoặc chia làm 2 lần.

Khi cần đạt hiệu quả cao hơn, có thể kết hợp với một thuốc lợi tiểu khác có tác động trên ống lượn gần. Trong trường hợp này nên thay đổi liều của Verospiron.

Xơ gan kèm theo cổ trướng hoặc phù nề

Nếu tỉ lệ Na+/K+ niệu trên 1.0: Liều khởi đầu hàng ngày và liều tối đa hàng ngày là 100mg. 

Nếu tỉ lệ này nhỏ hơn 1.0: Liều khởi đầu hàng ngày là 200mg, liều tối đa là 400mg/ngày. Xác định liều duy trì cho từng trường hợp cụ thể.

Tăng huyết áp vô căn

Liều khởi đầu là 50-100mg/ngày, dùng 1 lần hoặc chia làm hai lần, dùng phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Điều trị Verospiron liên tục ít nhất trong 2 tuần, bởi vì hiệu quả chống tăng huyết áp tối đa chỉ có thể đạt được sau 2 tuần điều trị. Sau đó, điều chỉnh liều tùy theo, đáp ứng của từng bệnh nhân.

Giảm kali máu

Liều hàng ngày thông thường từ 25-100mg nếu không thể cung cấp K+ được bằng đường uống hoặc không thể dùng được phương pháp giữ Kali khác.

Trẻ em

Liều khởi đầu hàng ngày là 1.0-3.0mg/kg thể trọng dùng liều đơn hoặc chia làm 2 lần. Nên giảm liều xuống từ 1-2 mg/kg thể trọng trong trường hợp điều trị duy trì hoặc trong kết hợp với các thuốc lợi tiểu khác.

Người cao tuổi

Khuyến cáo nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất và định lượng liều tăng lên cho đến khi đạt được hiệu quả tối đa. Cần thận trọng với những bệnh nhân đang bị suy gan hoặc suy thận vì tình trạng này có thể làm thay đổi chuyển hóa và bài tiết của thuốc.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Nói chung, liều hàng ngày của thuốc Verospiron 50mg được dùng ngày một lần hoặc chia làm 2 lần, dùng thuốc sau bữa ăn. Khuyến cáo nên dùng liều hàng ngày hoặc liều đầu tiên trong ngày vào buổi sáng.

Làm gì khi dùng quá liều

Triệu chứng:

Buồn ngủ, rối loạn tâm thần và thay đổi trong kết quả các xét nghiệm.

Nếu uống quá liều do cố ý hoặc do nhầm lẫn, phải thông báo cho bác sĩ biết ngay lập tức hoặc đến phòng cấp cứu của một bệnh viện gần nhất để được chữa trị.

Điều trị:

Điều trị triệu chứng, không cứ thuốc giải độc độc hiệu. Cần duy trì cân bằng nước-điện giải, cân bằng acid-base, dùng thuốc lợi tiểu mất kali, truyền glucose + insulin tĩnh mạch, trong trường hợp nặng có thể phải làm thẩm phân máu.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc:

Các salicylat (giảm tác dụng lợi tiểu).

Các thuốc lợi tiểu khác (tăng tác dụng lợi tiểu).

Các thuốc chống tăng huyết áp – đặc biệt là các thuốc phong bế hạch (tăng tác dụng hạ huyết áp).

Rượu, barbiturat hoặc thuốc gây nghiện (tăng tác dụng hạ huyết áp).

Các amin làm tăng huyết áp như norepinephrin (Verospiron làm giảm tác dụng của nhóm này).

Kali và các thuốc lợi tiểu giữ kali (tăng nguy cơ tăng kali huyết).

Các chất chống viêm không steroid-NSAID (tăng nguy cơ tăng kali huyết).

Các chất ức chế men chuyển angiotensin (tăng nguy cơ tăng kali huyết).

Tacrolimus và cyclosporin (tăng nguy cơ tăng kali huyết).

Glucocortison (tăng bài tiết kali một cách nghịch thường).

Digoxin (tăng thời gian bán thải digoxin).

Lithi (tăng nguy cơ ngộ độc lithi

Carbamaxepin (tăng nguy cơ hạ natri huyết).

Carbenoxolon (giảm hiệu quả của carbenoxolon).

Amoni clorid, cholestyramin (tăng nguy cơ nhiễm acid).

Dẫn xuất coumarin (giảm hiệu quả của những chất này).

Triptorelin, buserelin, gonadorelin (tăng hiệu quả của những chất này).

Thay đổi kết quả xét nghiệm:

Spironolacton có thể ảnh hưởng đến phép định lượng miễn dịch phóng xạ digoxin.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Verospiron 50mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

Chuyển hoá: Tăng kali máu (ở bệnh nhân suy thận, người bị đái tháo đường và người cao tuổi).

Nội tiết: Chứng vú to ở nam giới, căng ngực và to ngực (ở nữ giới), rối loạn kỳ kinh, giảm khả năng sinh sản.

Tim mạch: Loạn nhịp tim.

Thần kinh: Giảm ham muốn tình dục, rối loạn tình dục.

Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh: Lú lẫn, ngủ gà, suy nhược, mệt mỏi.

Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1000

Tiêu hoá: Viêm dạ dày, loét, xuất huyết dạ dày, đau bụng, tiêu chảy.

Toàn thân: Dị ứng (quá mẫn), đỏ da, phát ban.

Chuyển hoá: Giảm nồng độ natri máu, mất nước.

Huyết học: Rối loạn tạo máu (rối loạn tạo haemoglobin). 

Rất hiếm, ADR < 1/10.000

Huyết học: Rối loạn tạo máu (tăng hoặc giảm một số thành phần tế bào máu). 

Nội tiết: Chứng rậm lông ở phụ nữ. 

Cơ xương khớp: Liệt cơ, bất thường trong tạo xương. 

Da và mô dưới da: Eczema, phản ứng da nặng.

Thận – tiết niệu: Suy thận, thay đổi kết quả xét nghiệm (giảm nồng độ urê máu).

Gan mật: Viêm gan.

Khác: Viêm mạch, đổi giọng nói, rụng lông tóc.

Không rõ tần suất

Chuyển hoá: Mất cân bằng acid-base.

Tim mạch: Hạ huyết áp không mong muốn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các tác dụng không mong muốn xảy ra khi dùng viên nang Verospiron thường nhẹ và hết sau khi ngừng thuốc.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Thuốc Verospiron 50mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn (dị ứng) với spironolacton hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Vô niệu.

Suy thận cấp.

Suy thận nặng, chức năng lọc cầu thận < 10ml/phút.

Suy tim nặng.

Kết quả của một vài xét nghiệm nhất định không nằm trong giới hạn bình thường (mức kali cao, mức natri thấp).

Suy thượng thận (bệnh Addison).

Đang có thai hoặc nuôi con bằng sữa mẹ.

Thận trọng khi sử dụng

Người bệnh phải được khám và cân nhắc kỹ trước khi dùng viên nang Verospiron trong các trường hợp sau:

Bệnh gan.

Bệnh thận.

Mất cân bằng acid-base.

Bệnh nhân cao tuổi.

Điều trị với Verospiron có thể ảnh hưởng đến xác định nồng độ digoxin huyết thanh, nồng độ cortisol và epinephrin huyết tương.

Khi dùng chung viên nang Verospiron với các loại thực phẩm và đồ uống: Không uống các loại đồ uống có cồn trong khi dùng Verospiron, hoặc trong thời gian thuốc vẫn còn tác dụng.

Thông tin quan trọng khác về thành phần của viên nang Verospiron: Mỗi viên nang có chứa 127.5mg lactose monohydrat, phải lưu ý trong trường hợp người bệnh không dung nạp lactose.

Lái xe và vận hành máy móc 

Trong thời gian đầu dùng thuốc, bệnh nhân không được lái xe, và tránh làm những công việc nguy hiểm. Sau đó, bác sĩ sẽ quyết định mức độ giới hạn hoạt động cho từng bệnh nhân.

Thời kỳ mang thai 

Chống chỉ định Verospiron cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Chống chỉ định. Nếu cần thiết phải dùng Verospiron 50mg, thì ngừng cho con bú sữa mẹ và thay bằng các thức ăn khác.

Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30 độ C.