Thành phần
Hoạt chất: Budesonide 250mcg.
Tá dược: Dinatri edetat, natri clorid, polysorbat 80 (E433), acid citric khan (E330), natri citrat (E331) và nước pha tiêm.
Chỉ định
Điều trị hen phế quản.
Thuốc có thể được sử dụng khi cần thiết phải thay thế hoặc giảm liều steroid đường uống.
Pulmicort Respule có thể dùng trong điều trị viêm thanh quản – khí quản – phế quản cấp (bệnh Croup) ở nhũ nhi và trẻ em.
Dược lực học
Pulmicort là corticosteroid sử dụng bằng đường hít trong điều trị và dự phòng hen phế quản.
Nhiều thí nghiệm cho thấy mối tương quan thuận lợi giữa hoạt tính kháng viêm tại chỗ và tác động glucocorticoid toàn thân với biên độ an toàn rộng về liều lượng.
Điều này được giải thích là do sự chuyển hóa nhiều của Budesonid trong giai đoạn đầu qua gan sau khi được hấp thu vào máu, khoảng 85 – 90% và do hoạt tính thấp của những chất chuyển hóa được tạo thành.
Dược động học
Hấp thu: Nồng độ tối đa trong huyết tương, xảy ra khoảng 10 đến 30 phút sau khi bắt đầu phun khí dung là khoảng 4 nmol/L sau một liều duy nhất 2mg.
Phân bố: Khoảng 10% liều sử dụng của Pulmicort khí dung định vị ở phổi. Thể tích phân phối của Budesonid ở người trưởng thành khoảng 300L và ở trẻ em là 3.1 đến 4.8 L/kg, có ái lực cao tại mô. Mức độ gắn kết với protein huyết tương là 85 – 90%.
Chuyển hóa: 90% Pulmicort bị bất hoạt khi chuyển hóa lần đầu qua gan tạo ra các chất chuyển hóa phân cực hơn có hoạt tính glucocorticosteroid toàn thân thấp hơn 100 lần so với hợp chất ban đầu.
Thải trừ: Thanh thải Budesonid dạng không đổi trong huyết tương là 84 l/giờ ở người trưởng thành và 1.5 – 2 L/giờ/kg ở trẻ em.
Liều dùng
Pulmicort nên được sử dụng với máy khí dung thích hợp.
Lượng thuốc phóng thích đến bệnh nhân thay đổi từ 40 – 60% liều sử dụng tùy thuộc vào thiết bị khí dung.
Thời gian khí dung và lượng thuốc được phóng thích phụ thuộc vào tốc độ dòng khí, thể tích buồng chứa và thể tích thuốc nạp vào.
Thể tích thuốc nạp vào thích hợp cho hầu hết máy khí dung là 2 – 4ml.
Liều dùng trong điều trị hen phế quản:
Liều khởi đầu hoặc trong giai đoạn hen nặng, hoặc trong thời gian giảm liều corticosteroid đường uống:
Người lớn: 1 – 2mg x 2 lần/ngày.
Trẻ em: 0.5 – 1mg x 2 lần/ngày.
Liều điều trị duy trì: Tùy thuộc cá nhân và nên dùng liều thấp nhất làm mất triệu chứng. Liều chỉ định là:
Người lớn: 0.5 – 1mg x 2 lần/ngày.
Trẻ em: 0.25 – 0.5 mg x 2 lần/ngày.
Pulmicort là thuốc dự phòng cần phải sử dụng đều đặn và không được sử dụng như đơn liệu pháp để cắt cơn hen cấp tính.
Bệnh nhân không phụ thuộc corticosteroid đường uống:
Điều trị với Pulmicort ở liều chỉ định cho hiệu quả điều trị trong vòng 10 ngày.
Ở bệnh nhân có xuất tiết đàm quá mức, nên cho liệu trình ngắn khởi đầu (khoảng 2 tuần) bằng corticosteroid đường uống.
Bắt đầu bằng liều cao sau đó giảm từ từ để bổ sung cho Pulmicort.
Việc điều trị phải tiếp tục ít nhất 1 tháng trước khi xác định sự đáp ứng tối đa với liều Pulmicort được sử dụng.
Bệnh nhân phụ thuộc corticosteroid đường uống:
Cần theo dõi đặc biệt ở những bệnh nhân phụ thuộc corticosteroid đường uống chuyển sang Pulmicort do sự bình thường hóa chậm của chức năng trục hạ đồi – tuyến yên – tuyến thượng thận đã bị rối loạn bởi việc sử dụng kéo dài corticosteroid đường uống bắt đầu điều trị bằng Pulmicort khi bệnh nhân hen đang ở trong tình trạng tương đối ổn định.
Một liều cao Pulmicort nên được sử dụng kèm với liều corticosteroid đường uống đã dùng trước đây trong khoảng 2 tuần.
Nên giảm liều corticosteroid đường uống từ từ tới liều thấp nhất có hiệu quả (ví dụ 1mg Prednisolon hoặc tương đương mỗi 4 ngày, tuy nhiên mức giảm liều chính xác còn tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân).
Không nên thay đổi liều Pulmicort trong thời gian bệnh nhân còn sử dụng corticosteroid đường uống.
Viêm thanh quản-khí quản – phế quản cấp (bệnh Croup):
Ở nhũ nhi và trẻ em mắc bệnh Croup, liều thông thường 2mg Budesonid dạng xông khí dung dùng 1 lần.
Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Cách dùng
Pulmicort là thuốc dự phòng cần phải sử dùng đều đặn và không đưoc sử dụng như đơn liệu pháp để cắt cơn hen cấp tính.
Bệnh nhân sử dụng thuốc giãn phế quản bằng đường hít được khuyên nên dùng thuốc giãn phế quản trước khi sử dụng Pulmicort để tăng cường sự thâm nhập của thuốc vào phế quản. Nên cách nhau 1 khoảng thời gian nghỉ giữa 2 lần hít.
Pulmicort Respules nên được sử dụng với máy khí dung nén khí thích hợp.
Trước khi dùng, xoay nhẹ ống thuốc để các thành phần trong ống thuốc được phân bố đều trở lại.
Giữ ống thuốc đơn liều hướng lên trên và mở ống bằng cách xoắn phần đỉnh (cánh).
Đặt phần mở của ống thuốc vào bình chứa của máy khí dung và bóp từ từ. Ống thuốc đơn liều được đánh dấu bằng một vạch (chỉ có ở ống Pulmicort 0.25 mg/ml và 0.5 mg/ml). Vạch này cho biết mức thể tích 1ml khi ống thuốc được đặt hướng xuống.
Nếu chỉ dùng 1ml, bóp thành phần bên trong ra cho đến khi mức chất lỏng đạt đến vạch chỉ.
Bảo quản tránh ánh sáng đối với ống thuốc đã mở. Phải sử dụng ống thuốc đã mở trong vòng 12 giờ. Nên lưu ý rằng nếu chỉ dùng 1ml, phần thể tích còn lại sẽ không bảo đảm vô trùng.
Trước khi dùng phần chất lỏng còn lại, xoay (lắc) nhẹ ống thuốc để các thành phần trong ống thuốc được phân bổ đều trở lại. Sự lắng đọng có thể xảy ra khi bảo quản Pulmicort Respules. Nếu sau khi lắc mà thuốc không trở lại dạng hỗn dịch thì nên loại bỏ ống thuốc.
Lưu ý:
Súc miệng kỹ với nước sau mỗi lần khí dung.
Nếu dùng mặt nạ, phải đảm bảo đặt khít mặt nạ đang được phun khí dung. Rửa mặt sau mỗi lần điều trị.
Vệ sinh:
Buồng khí dung và đầu ngậm hoặc mặt nạ nên được lau sạch sau mỗi lần dùng.
Rửa sạch các phần trong nước ấm bằng cách dùng một chất tẩy rửa nhẹ hoặc theo hướng dẫn do nhà sản xuất máy khí dung cung cấp.
Tráng kỹ và làm khô bằng cách nối buồng khí dung với máy phun hoặc đường dẫn khí.
Làm gì khi dùng quá liều
Hầu hết trường hợp quá liều không gây ra triệu chứng rõ ràng mà chỉ làm giảm nồng độ cortisol trong huyết tương và tăng số lượng và tỷ lệ bạch cầu đa nhân trung tính trong máu.
Số lượng và tỷ lệ bạch cầu lympho và ái toan giảm.
Quá liều thường xuyên có thể gây cường năng vỏ thượng thận và ức chế trục hạ đồi – tuyến yên – tuyến thượng thận.
Cách xử trí: Ngưng hoặc giảm liều sẽ làm mát hẳn triệu chứng, mặc dù trục hạ đồi – tuyến yên – tuyến thượng thận có thể hồi phục chậm.
Làm gì khi quên liều
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Tương tác thuốc
Budesonid chuyển hoá chủ yếu qua trung gian CYP3A, một phân nhóm của hệ thống men cytochrome P450. Vì thế, các chất ức chế men này như Ketoconazol và Itraconazol có thể làm tăng nồng độ Budesonid toàn thân.
Điều này ít có ý nghĩa về mặt lâm sàng khi điều trị ngắn hạn (1 – 2 tuần) với thuốc ức chế CYP3A, nhưng cần xem xét đến khi điều trị lâu dài.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Pulmicort , bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp, ADR > 1/100
Mũi – họng: Khàn giọng; đau, kích thích cổ họng; kích thích lưỡi và miệng; khô miệng; nấm Candida miệng.
Hệ hô hấp: Ho.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Mũi – họng: Kích thích thanh quản; vị giác kém.
Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn
Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu; choáng váng; cảm giác khát; mệt mỏi.
Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng cân
Phản ứng quá mẫn: Các phản ứng quá mẫn tức thời và muộn như phản ứng da (nổi mề đay, ban đỏ, viêm da); co thắt phế quản, phù mạch và phản ứng phản vệ.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với Budesonid hay bất cứ thành phần nào của chế phẩm.
Thận trọng khi sử dụng
Co thắt phế quản:
Pulmicort không được chỉ định trong giảm cơn co thắt phế quản tức thời, vì vậy thuốc không thích hợp là đơn liệu pháp điều trị cơn hen hay đợt kịch phát hen cấp mà lúc đó cần các biện pháp xử trí tích cực.
Dùng corticosteroid dạng uống:
Cần đặc biệt theo dõi những bệnh nhân chuyển từ corticosteroid dạng uống sang Pulmicort vì các bệnh nhân này có thể vẫn còn nguy cơ giảm chức năng tuyến thượng thận trong một thời gian đáng kể.
Tác động toàn thân có thể xảy ra khi dùng corticosteroid dạng hít:
Steroid dạng hít được thiết kế nhằm phân phối glucocorticoid trực tiếp đến phổi để giảm nồng độ glucocorticoid toàn thân và phản ứng phụ.
Tuy nhiên, steroid dạng hít có thể có tác động ngoại ý; tác động toàn thân có thể xảy ra của steroid dạng hít bao gồm ức chế trục HPA, giảm mật độ xương, đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp và chậm tăng trưởng ở trẻ em.
Bệnh nhân nhiễm khuẩn và bệnh lao:
Liều cao glucocorticosteroids có thể che lấp dấu hiệu nhiễm khuẩn hiện tại và tình trạng nhiễm khuẩn mới có thể xảy ra trong khi dùng thuốc. Cần đặc biệt lưu ý ở bệnh nhân lao phổi hoặc nhiễm nấm, vi khuẩn hoặc virus đường hô hấp thể tiến triển hoặc tiềm ẩn.
Chức năng gan:
Giảm chức năng gan có thể ảnh hưởng đến sự thải trừ corticosteroid. Điều này có thể liên quan về mặt lâm sàng đối với bệnh nhân tổn thương chức năng gan trầm trọng.
Hệ thống phân phối dưới áp lực dương:
Các thuốc dùng qua đường hô hấp không nên sử dụng với hệ thống phân phối dưới áp lực dương (như IPPB) ở các bệnh phổi như tràn khí màng phổi, kén khí, tràn khí trung thất, trừ khi có hệ thống dẫn lưu đặc biệt.
Lái xe và vận hành máy móc
Pulmicort hỗn dịch khí dung không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Phân loại nhóm nguy cơ trên thai kỳ: Nhóm A.
Lợi ích của việc kiểm soát hen đã được đánh giá là vượt trội hơn so với các tác động ngoại ý có thể xảy ra cho mẹ và thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Budesonid bài tiết qua sữa mẹ. Tuy nhiên, do liều dùng tương đối thấp khi sử dụng qua đường hít nên nếu thuốc có hiện diện trong sữa thì cũng với một lượng thấp. Nếu lợi ích cao hơn nguy cơ có thể xảy ra thì vẫn có thể xem xét đến việc cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
Bảo quản
Bảo quản ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30ºC, không đông lạnh.
Nên vứt bỏ ống Respules chưa dùng sau 3 tháng sau khi mở túi. Luôn giữ ống chưa mở trong gói nhôm để bảo quản tránh ánh sáng.
