Thành phần

Thành phần hoạt chất: Pregabalin 75mg.

Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột ngô, talc, vỏ nang số 3.

Chỉ định

Đau thần kinh: Điều trị đau thần kinh ngoại vi và đau thần kinh trung ương.

Động kinh: Hỗ trợ điều trị động kinh cục bộ, có hoặc không có kèm theo động kinh toàn thể hóa thứ phát.

Rối loạn lo âu lan tỏa: Điều trị rối loạn lo âu lan tỏa (GAD).

Dược lực học

Pregabalin có cấu trúc tương tự acid – aminobutyric (GABA) (acid S – 3 – aminomethyl – 5 – methylhexanoic).

Cơ chế tác dụng:

Pregabalin liên kết với một tiểu đơn vị phụ trợ (α2 – δ protein) của kênh calci phụ thuộc điện thế trong hệ thần kinh trung ương.

Dược động học

Hấp thu

Pregabalin được hấp thu nhanh khi uống lúc đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 giờ khi dùng đơn liều hay đa liều. Sinh khả dụng đường uống của pregabalin khoảng 90% và không phụ thuộc liều dùng. Sau khi dùng liều lặp lại, trạng thái ổn định của thuốc đạt được trong 24 – 48 giờ. Ti lệ hấp thu của pregabalịn giảm khi dùng cùng với thức ăn, làm Cmax giảm khoảng 25 – 30% và tmax bị kéo dài đến khoảng 2.5 giờ. Tuy nhiên, dùng chung với thức ăn không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đối với mức độ hấp thu của pregabalin. 

Phân bố

Trên động vật thử nghiệm (chuột, khỉ), pregabalin có thể qua được hàng rào máu não và nhau thai, cũng như xuất hiện trong sữa. Ở người, thể tích phân bố của pregabalin sau khi dùng đường uống vào khoảng 0.56l/kg. Pregabalin không gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Pregabalin được chuyển hóa không đáng kể trong cơ thể người. Khoảng 98% liều uống được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Dẫn xuất N – methylat của pregabalin, chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong nước tiểu, chỉ chiếm khoảng 0.9% liều dùng. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, không có dấu hiệu của sự racemic hóa pregabalin.

Thải trừ

Pregabalin được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian thài trừ trung bình là 6.3 giờ. Độ thanh thải huyết tương và thanh thải thận của pregabalin tỉ lệ thuận với độ thanh thải creatinin của bệnh nhân. Do đó, cần điều chỉnh liều trên những bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc đang thẩm tách máu.

Tính tuyến tính

Dược động học của pregabalin tuyến tính trong khoảng liều khuyến cáo. Biến đổi dược động học giữa các đối tượng là nhỏ hơn 20%. Dược động học đa liều có thể dự đoán được từ dữ liệu trên liều đơn. Do đó, không cần theo dõi thường xuyên nồng độ thuốc trong máu khi điều trị với pregabalin.

Liều dùng

Liều dùng từ 150mg đến 600mg/ngày, chia thành 2 đến 3 lần.

Đau thần kinh

Liều khởi đầu là 150mg/ngày. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300mg/ngày sau 3 – 7 ngày, nếu cần, có thể tăng đến liều tối đa 600mg/ngày sau 1 tuần điều trị nữa.

Động kinh

Liều khởi đầu là 150mg/ngày. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300mg/ngày sau 1 tuần, nếu cần, có thể tăng đến liều tối đa 600mg/ngày sau 1 tuần điều trị nữa.

Rối loạn lo âu lan tỏa

Liều khởi đầu là 150mg/ngày. Tùy theọ đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300mg/ngày sau 1 tuần, rồi tăng liều lên 450mg/ngày 1 tuần sau đó. Liều tối đa 600mg/ngày có thể đặt được sau 1 tuần điều trị nữa.

Ngưng dùng pregabalin

Nếu phải ngưng dùng pregabalin cần giảm liều từ từ trong thời gian tối thiểu là 1 tuần. 

Bệnh nhân suy thận

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Làm gì khi dùng quá liều

Quá liều

Theo kinh nghiệm sau khi lưu hành thuốc, các tác dụng phụ thường gặp khi dùng quá liều pregabalin đã được quan sát bao gồm buồn ngủ, lú lẫn, kích động, không nghỉ, động kinh. Trong một số trường hợp hiếm gặp, tình trạng hôn mê cũng có thể xảy ra.

Cách xử trí

Điều trị quá liều pregabalin bao gồm các biện pháp điều trị hỗ trợ tổng quát và thẩm phân máu nếu cần.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Do pregabalin được đào thải chủ yếu qua nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa (< 2% liều được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa), không ức chế chuyển hóa thuốc in vitro và không gắn với protein huyết tương, nên gần như không xảy ra tương tác dược động học giữa pregabalin với các thuốc khác.

Trong các nghiên cứu in vivo không quan sát thấy tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng giữa pregabalin với phenytoin, carbamazepin, acid valproic, lamotrigin, gabapentin, lorazepam, oxycodon hoặc ethanol. Đánh giá dược động học trên các nhóm đối tựợng đã chỉ ra rằng các thuốc điều trị đái tháo đường dùng đường uống, các thuốc lợi tiểu, insulin, phenobarbital, tiagabin và topiramat không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến độ thanh thải pregabalin.

Dùng chung pregabalin với các thuốc tránh thai đường uống norethisteron và ethinyl estradiol không ảnh hường đến dược động học ở trạng thái ổn định của cả 2 loại thuốc.

Pregabalin có thể làm tăng tác dụng của ethanol và lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, dùng pregabalin đa liều đường uống kết hợp với oxycodon, lorazepam, hoặc ethanol không gây ảnh hưởng lâm sàng quan trọng nào đến hô hấp. Trong các báo cáo sau khi lưu hành thuốc, có các ghi nhận về suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân đang dùng pregabalin và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Pregabalin dường như làm nặng thêm sự suy giảm nhận thức và chức năng vận động thô gây ra bởi oxycodon.

Người cao tuổi: Không có các nghiên cứu tương tác dược lực học đặc hiệu được tiến hành trên người tình nguyện cao tuổi.

Tác dụng phụ

Chóng mặt, buồn ngủ.

Tăng cảm giác ngon miệng.

Tâm trạng phấn khích, dễ bị kích thích, giảm ham muốn tình dục, nhầm lẫn, mất phương hướng, mất ngủ.

Mất điều hòa, phối hợp bất thường, rối loạn cân bằng, run, suy giảm trí nhớ, rối loạn khả năng tập trung, loạn vận ngôn, dị cảm, an thần, lơ mơ, đau đầu.

Nhìn mờ, nhìn đôi.

Rối loạn tiền đình.

Nôn, khô miệng, táo bón, đầy hơi.

Rối loạn chức năng cương dương.

Dáng đi bất thường.

Cảm giác say rượu, mệt mỏi.

Phù ngoại vi, phù nề.

Tăng cân.

Hội chứng cai thuốc.

Chống chỉ định

Quá mẫn với pregabalin và hoặc bất kỳ thành phần nào trong chế phẩm.

Thận trọng khi sử dụng

Bệnh nhân tiểu đường.

Xuất hiện các phản ứng quá mẫn.

Chóng mặt, buồn ngủ, mất ý thức, lú lẫn và sa sút tâm thần.

Các tác dụng liên quan đến thị giác.

Ngưng thuốc chống động kinh đi kèm.

Suy thận.

Hội chứng cai thuốc.

Suy tim sung huyết.

Điều trị đau thần kinh trung ương do tổn thương tủy sống.

Có suy nghĩ và hành vi tự sát.

Giảm chức năng đường tiêu hóa dưới.

Sử dụng sai, lạm dụng hoặc lệ thuộc thuốc.

Bệnh lý não.

Thận trọng với tá dược: Viên nang có chứa lactose. Không nên sử dụng cho bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp và không dung nạp galactose, thiếu hụt lactose hoặc kém hấp thu glucose – galactose.

Lái xe và vận hành máy móc

Pregabalin có thể gây buồn ngủ, chóng mặt gây ảnh hưởng từ nhẹ đến trung bình lên khả năng lái xe. vận hành máy móc. Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên vận hành máy móc, lái xe, làm việc trên cao hay các trường hợp khác.

Thời kỳ mang thai

Chưa có các dữ Ịiệu đầy đủ về việc dùng pregabalin ờ phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính trên khả năng sinh sản, nguy cơ tiềm ẩn trên người là chưa rõ. Do vậy, Neuralmin 75 không dùng khi đang mang thai trừ khi lợi ích mang lại cho người mẹ rõ ràng quan trọng hơn những khả năng rủi ro có thể xảy ra cho thai nhi.

Phải áp dụng các biện pháp tránh thai cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ.

Thời kỳ cho con bú

Pregabalin có thể được tiết qua sữa mẹ. Chưa rõ tác dụng cùa thuốc đối với trẻ sơ sinh. Cần cân nhắc kỹ trước khi quyết định ngưng thuốc hay ngưng cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.