Thành phần

Hoạt chất chính: Valproat natri 200mg.

Tá dược: Tinh bột mì, HPMC 606, microcrystalline cellulose 102, sodium starch glycolate, magnesium stearat, Aerosil, talc, titan dioksid, Eudragit L100, PEG 6000, diethyl phtalat.

Chỉ định

Ðiều trị động kinh.

Dùng đơn độc hoặc phụ trợ trong một số loại cơn sau: Cơn vắng ý thức, cơn động kinh giật cơ, cơn động kinh toàn thể (động kinh lớn), cơn mất trương lực cơ và cơn phức hợp.

Điều trị phụ trợ cho người bệnh có nhiều loại cơn, toàn thân.

Dược lực học

Natri valproat là thuốc chống động kinh có tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương.Tác dụng chống động kinh của valproat có lẽ thông qua chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gamma-aminobutyric (GABA). Valproat có thể làm tăng nồng độ GABA do ức chế chuyển hoá GABA hoặc tăng hoạt tính của GABA ở sau synap. Do vậy, valproat có thể dùng trong nhiều loại cơn động kinh.

Dược động học

Natri valproat hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh ion valproat trong huyết tương đạt vào 1 – 4 giờ sau khi uống liều duy nhất natri valproat. Khi dùng cùng với thức ăn, thuốc hấp thu chậm hơn nhưng không ảnh hưởng đến tổng lượng hấp thu.

Sự phân bố natri valproat nhanh, rất có thể sẽ hạn chế sự lưu thông và trao đổi nước ngoại bào.Từ 5% đến 15% tìm thấy trong dịch não tủy (CSF) và sữa mẹ, khoảng từ 1% đến 10% trong huyết tương.

Valproat liên kết nhiều (90%) với protein huyết tương ở liều điều trị, tuy nhiên, sự liên kết phụ thuộc vào nồng độ và giảm khi nồng độ valproat cao.

Sự chuyển hóa của natri valproat rất phức tạp. Thuốc thải trừ chủ yếu qua đường glucuronid hóa (40% – 60%). Phần còn lại được chuyển hóa qua các quá trình oxy hóa, beta oxy hóa và glucuronid hóa. Chỉ 1% – 3% được bài tiết trong nước tiểu.

Natri valproat chuyển hóa gần như hoàn toàn trước khi bài tiết. Chỉ có 1% – 3% được bài tiết trong nước tiểu. Thời gian bán thải thay đổi từ 8 đến 12 giờ. Thời gian bán thải có thể ngắn hơn ở những bệnh nhân dùng thuốc chống co giật khác hoặc ở trẻ em và bệnh nhân dùng thuốc kéo dài.

Dùng đồng thời các thuốc chống rối loạn tâm thần hoặc thuốc chống trầm cảm bao gồm thuốc ức chế monoamine oxidase (IMAO), thuốc chống trầm cảm ba vòng và thuốc ức chế tái hấp thu serotonin (SSRI) cùng với natri valproat có thể dẫn đến sự ức chế enzym, làm tăng nồng độ valproat.

Liều dùng

Liều hàng ngày thay đổi tùy theo tuổi và cân nặng của từng bệnh nhân. Liều tối ưu được xác định dựa vào đáp ứng của bệnh nhân trên lâm sàng.

Liều khởi đầu thường là 10 – 15 mg/kg/ngày và tăng dần đến liều tối ưu.

Liều tối ưu khoảng 20 – 30 mg/kg/ngày. Tuy nhiên nếu không kiểm soát được cơn động kinh với liều này thì có thể tăng lên đến liều 50 mg/kg/ngày và bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận.

Trẻ em: Liều thông thường là 30 mg/kg/ngày.

Người cao tuổi: Theo chỉ định của bác sĩ (Liều thông thường ở người cao tuổi thấp hơn so với liều người lớn).

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Uống nguyên viên thuốc, không nghiền nát hoặc nhai.

Làm gì khi dùng quá liều

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tương tác thuốc

Valproat có thể tăng cường tác dụng của các chất ức chế hệ thần kinh trung ương (như rượu, benzodiazepin, các thuốc chống động kinh khác). Trong đợt đầu điều trị, cần xác định nồng độ trong huyết tương của các thuốc chống động kinh dùng đồng thời.

Dùng đồng thời valproat với các thuốc liên kết mạnh với protein (aspirin, carbamazepin, dicoumarol, phenytoin…) có thể làm thay đổi nồng độ valproat trong huyết thanh. Các salicylat ức chế chuyển hoá, nên không được dùng cho người bệnh đang dùng valproat.

Valproat có thể làm tăng nồng độ phenobarbital trong huyết thanh. Primidon bị chuyển hóa thành barbiturat, do đó cũng gây ra tương tác như vậy. Valproat có thể làm thay đổi nồng độ phenytoin trong huyết thanh: Làm giảm nồng độ phenytoin toàn phần trong huyết thanh và làm tăng nồng độ phenytoin tự do so với phenytoin liên kết với protein.

Dùng đồng thời với clonazepam có thể gây trạng thái vắng ý thức liên tục ở người bệnh có tiền sử động kinh kiểu cơn vắng ý thức. Valproat có thể ảnh hưởng đến nồng độ ethosuximid trong huyết thanh.

Khi dùng đồng thời với các thuốc có ảnh hưởng đến sự đông máu (aspirin, warfarin…) các triệu chứng chảy máu có thể xảy ra.

Valproat làm mất tác dụng của thuốc tránh thai.

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100

Toàn thân: Chóng mặt, suy nhược, chán ăn kèm sụt cân hoặc ăn ngon kèm tăng cân.

Máu: Giảm tiểu cầu, ức chế kết tập tiểu cầu, chảy máu kéo dài, thông số đông máu bất thường.

Tiêu hoá: Khó tiêu, đau bụng, buồn nôn, nôn, ỉa chảy.

Gan: Thay đổi chức năng gan như tăng transaminase và phosphatase.

Thần kinh: Run, ngủ gà hoặc mất ngủ.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Ban đỏ rải rác.

Nội tiết: Mất kinh, kinh nguyệt không đều.

Gan: Độc tính nặng với gan (hoại tử gan gây tử vong) đối với trẻ dưới 3 tuổi.

Chuyển hóa: Tăng amoni huyết, giảm natri huyết.

Tâm thần: Ảo giác

Tiết niệu: Đái dầm, tăng số lần đái.

Khác: Rụng tóc.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Nhức đầu.

Máu: Giảm tiểu cầu nặng, giảm bạch cầu nặng, chảy máu, thiếu máu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm fibrinogen.

Tiêu hóa: Viêm tụy, táo bón.

Da: Tràn dịch dưới da.

Gan: Độc tính nặng đối với gan ở trẻ trên 3 tuổi.

Thần kinh: Dị cảm, mất điều hoà.

Tâm thần: Loạn tâm thần, lú lẫn.

Chống chỉ định

Thuốc Dalekine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Viêm gan cấp và mạn tính, tiền sử gia đình có viêm gan nặng, nhất là viêm gan do thuốc.

Quá mẫn cảm với Natri Valproat.

Loạn chuyển hóa Porphyrin

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi dùng thuốc phải được bác sĩ khám và theo dõi đều đặn.

Thông báo rõ cho bác sĩ biết tình trạng sức khoẻ của bản thân người bệnh.

Thực hiện việc kiểm tra sinh hóa về chức năng gan trước khi khởi đầu điều trị và phải được thực hiện định kỳ trong 6 tháng, đặc biệt là những bệnh nhân có nguy cơ cao.

Trong trường hợp suy thận, cần lưu ý đến sự gia tăng nồng độ acid valproic tự do trong huyết thanh và khi đó phải giảm liều.

Ở trẻ em dưới 3 tuổi, chỉ nên dùng Natri Valproat đơn liệu pháp.

Thận trọng ở người bệnh có tiền sử mắc bệnh gan. Người bệnh dùng nhiều thuốc chống co giật, trẻ em bị rối loạn chuyển hóa bẩm sinh, bị các cơn động kinh nặng kèm chậm phát triển trí tuệ, và bị bệnh não thực thể, thường có thể có nguy cơ cao.

Cần ngừng thuốc ngay khi có thay đổi chức năng gan dù nghi ngờ hoặc có biểu hiện rõ.

Valproat thải trừ một phần trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa cetonic, nên khi xét nghiệm chất ceton trong nước tiểu, có thể nhận định sai.

Lái xe và vận hành máy móc

Valproat có thể gây ức chế hệ thần kinh trung ương, đặc biệt khi phối hợp với thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác (như rượu), vì vậy người bệnh không nên tham gia các hoạt động nguy hiểm như lái xe hoặc vận hành máy.

Thời kỳ mang thai

Thuốc có thể gây quái thai. Nguy cơ cho trẻ bị tật nứt đốt sống xấp xỉ 1 – 2%, những dị dạng bẩm sinh khác là khuyết tật sọ mặt, dị tật tim mạch hoặc bất thường về đông máu. Đã có thông báo về suy gan dẫn đến tử vong ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ khi người mẹ dùng valproat trong khi mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc có thể vào sữa mẹ với nồng độ thấp (1 – 10% nồng độ trong huyết thanh). Người ta chưa biết có tác hại gì xảy ra cho trẻ bú hay không, tuy nhiên nên ngừng cho bú khi mẹ dùng thuốc.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

Lưu ý: Sản phẩm này chỉ bán khi có đơn của bác sĩ, mọi thông tin trên website chỉ mang tính chất tham khảo.