Thành phần

Hoạt chất: Gliclazide 60mg.

Tá dược: Calci hydrophosphat dihydrat, hypromellose 100 cps, maltodextrin, colloidal silica khan, magnesi stearat.

Chỉ định

Đái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ 2) ở người lớn khi không kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn kiêng, luyện tập thể lực và giảm cân.

Dược lực học

Thuốc hạ glucose huyết không phải insulin, nhóm sulfonylurea.

Gliclazide là một thuốc chống đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin), nhóm sulfonylure, dạng uống. Tấc dụng chủ yếu của gliclazide là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin, vì vậy thuốc chỉ có tác dụng khi tụy của bệnh nhân còn hoạt động (còn khả năng sản xuất insulin).

Gliclazide thường được chi định kết hợp với chế độ ăn, luyện tập thể lực.

Gliclazide được dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc hạ glucose huyết khác như metformin, insulin.

Dược động học

Gliclazide dễ dàng hấp thụ qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt sau khi uống khoảng 2 – 4 giờ. Thức ăn không làm thay đổi tốc độ và mức độ hấp thu. 

Thuốc gắn mạnh với protein huyết tương (85 – 95%). Thời gian tác dụng kéo dài 12 giờ hoặc hơn. 

Gliclazide được chuyển hóa mạnh ở gan thành những sản phẩm không còn hoạt tính.

Thuốc chưa biến đổi và các chất chuyển hóa đào thải chủ yếu qua nước tiểu (60 – 70%); khoảng 10 – 20% qua phân ở dạng chuyển hóa. 

Thời gian bán thải của gliclazide khoảng 10 -12 giờ.

Liều dùng

Một viên phóng thích kéo dài 30mg tương đương với một viên nén 80mg thông thường. 

Liều khởi đầu là 30mg mỗi ngày (1 viên). Nếu việc kiểm soát glucose huyết đã đạt thì có thể coi đó là liều duy trì. Nếu việc kiểm soát glucose huyết chưa đạt, thì có thể tăng dần liều lên 60mg (2 viên), 90mg (3 viên), 120mg (4 viên)/ngày theo từng nấc, cách nhau tối thiểu 1 tháng một lần, trừ những người bệnh mà glucose huyết không có đáp ứng giảm sau 2 tuần điều trị. Trong trường hợp này, có thể tăng liều ngay sau tuần điều trị thứ 2. 

Liều tối đa là 120mg (2 viên) mỗi ngày.

Gliclazide có thể phối hợp với metformin, các chất ức chế α-glucosidase (ví dụ acarbose) hoặc với insulin. Khi điều trị phối hợp với insulin, cần có sự giám sát của thầy thuốc.

Người cao tuổi

Sử dụng liều như khuyến cáo đối với bệnh nhân dưới 65 tuổi.

Bệnh nhân suy thận

Ở những bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình dùng liều như khuyến cáo cho bệnh nhân có chức năng thận bình thường với sự theo dõi cẩn thận. Những dữ liệu này đã được xác nhận trong các thử nghiệm lâm sàng.

Bệnh nhân có nguy cơ hạ glucose huyết

Suy dinh dưỡng hoặc kém hấp thu.

Rối loạn nội tiết nặng hoặc kém bù (giảm năng tuyến yên, giảm năng tuyến giáp, thiểu năng vỏ thượng thận).

Ngưng điều trị kéo dài và/hoặc liều cao corticoid.

Bệnh mạch máu nặng (bệnh mạch vành nặng, suy động mạch cảnh nặng, bệnh mạch máu lan tỏa).

Khuyến cáo dùng liều khởi đầu tối thiểu là 30 mg/ngày.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em và trẻ vị thành niên chưa được thiết lập. Chưa có dữ liệu.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Thuốc Staclazide 60mg được dùng đường uống.

Staclazide 60mg uống một liều duy nhất vào bữa sáng, nuốt nguyên viên thuốc.

Làm gì khi dùng quá liều

Quá liều sulfonyl urê có thể gây hạ glucose huyết.

Trường hợp nhẹ, điều trị hạ glucose huyết bằng cách cho uống ngay glucose hoặc đường 20 – 30g hòa vào một cốc nước và theo dõi glucose huyết. Cứ sau 15 phút lại cho uống một lần cho đến khi glucose huyết trở về bình thường.

Hạ glucose huyết vừa phải, không mất ý thức hoặc các dấu hiệu thần kinh, cần bổ sung carbohydrat, điều chỉnh liều và/hoặc thay đổi chế độ ăn.

Phản ứng hạ glucose huyết nặng với tình trạng hôn mê, co giật hoặc rối loạn thần kinh thì có thể hoặc cần thiết cấp cứu y khoa và nhập viện.

Nếu hạ glucose huyết kèm hôn mê được chuẩn đoán hoặc nghi ngờ, bệnh nhân nên được tiêm tĩnh mạch nhanh 50 ml dung dịch glucose nồng độ cao (20 – 30%). Sau đó nên tiếp tục truyền dung dịch glucose nồng độ loãng hơn (10%) với tốc độ có thể duy trì nồng độ glucose huyết khoảng 1g/l: Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ và tùy vào tình trạng từng bệnh nhân mà bác sĩ sẽ quyết định có cần thiết phải theo dõi tiếp hay không.

Sự thẩm tách không hiệu quả do gliclazide liên kết mạnh với protein.

Làm gì khi quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

Giảm tác dụng hạ glucose huyết của thuốc, có thể cần tăng liều sulfonylure

Adrenalin, aminoglutethimid, clorpromazin, corticosteroid, diazoxid, thuốc tránh thai đường uống, rifamycin, thuốc lợi tiểu thiazid và các hormon tuyến giáp.

Tăng tác dụng hạ glucose huyết

Thuốc ức chế men chuyển (ACE), rượu, allopurinol, các thuốc giảm đau (đặc biệt là azapropazon, phenylbutazon và salicylat), các thuốc trị nấm có chứa nitơ (fluconazol, ketoconazol và miconazol), cloramphenicol, cimetidin, clarithromycin, clofibrat và các hợp chất liên quan, thuốc chống đông coumarin, fluoroquinolones, heparin, các IMAO, ranitidin, sulfinpyrazon, các sulfonamid (bao gồm co – trimoxazol), tetracyclin và các thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Thuốc ức chế thụ thể beta

Có thể làm giảm hiệu quả của sulfonylure do làm giảm sự phóng thích insulin từ tuyến tụy. Thuốc ức chế thụ thể beta còn có thể ức chế đáp ứng hạ glucose huyết sinh lý bình thường và che dấu các dấu hiệu giao cảm cảnh báo điển hình.

Ritodrin, salbutamol, terbutalin (đường tĩnh mạch)

Tăng glucose huyết bởi các chẩt kích thích beta: Tăng cường kiểm tra glucose huyết. Nếu cần, có thể chuyển sang dùng insulin.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Staclazide 60mg MR, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

Gây hạ glucose huyết.

Thần kinh trung ương: Đau đầu.

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn.

Da: Phát ban.

Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)

Rối loạn máu: Giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, thiếu máu.

Da: Phản ứng da, niêm mạc.

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000)

Thần kinh trung ương: Trạng thái lơ mơ, vã mồ hôi.

Tim mạch: Tăng tần số tim.

Da: Tái xanh.

Tiêu hóa: Nôn, đói cồn cào.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Bệnh nhân nhạy càm với gliclazide hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Đái tháo đường túyp 1.

Đái tháo đường đã vào giai đoạn tiền hôn mê hoặc hôn mê, đái tháo đường nhiễm acid ceton.

Nhiễm khuẩn nặng hoặc chẩn thương nặng, phẫu thuật lớn.

Suy gan, thận nặng.

Đang điều trị với miconazol.

Phụ nữ đang cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Sulfonylure không sử dụng trong điều trị đái tháo đường túyp 1. Khi dùng trong điều trị đái tháo đường túyp 2 thì chống chỉ định với bệnh nhân đã vào giai đoạn nhiễm acid ceton và nhiễm trùng nặng, chẩn thương hoặc tình trạng nặng khác mà thuốc nhóm sulfonylure không thể kiểm soát được sự tăng đường huyết.

Khi cần dùng sulfonylurê cho bệnh nhân tăng nguy cơ hạ đường huyết, một thuốc tác động ngắn như gliclazide thích hợp hơn; gliclazide được bất hoạt chủ yếu ở gan nên có thể thuốc thích hợp cho bệnh nhân suy thận, mặc dù vậy, cần theo dõi cẩn thận nồng độ glucose huyết.

Sulfonylurê nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân thiếu hụt G6PD vì có nguy cơ gây thiếu mau tan huyết.

Lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây hạ đường huyết vì thế cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô mát, nhiệt độ không quá 30°C.